Алмітрін

Алмітрін (Almitrine). Синоніми Арманор (Франція)

стимулятори дихання
Форма випуску препарату
Таблетки, 50 мг
Особливість хімічної структури
Похідне піперазину.
Механізм дії
Стимулюючи периферичні хеморецептори каротидного і аортального тілець, покращує газообмін і вентиляційно-перфузійні відносини. Є два механізми газообміну. Перший пов`язаний з підвищенням хвилинної вентиляції легень, причому в основному за рахунок збільшення дихального обсягу (частота дихання не змінюється). Другий обумовлений здатністю препарату покращувати вентиляційно-перфузійні відносини в результаті посилення гіпоксичної вазоконстрикції в погано вентильованих ділянках легенів.
Основні ефекти
• Знижує гіпоксемію у хворих з гострою дихальною недостатністю, які перебувають на тривалій ШВЛ. При тривалому застосуванні покращує альвеолярну вентиляцію.
• При застосуванні в дозах, що перевищують 100 мг (одноразовий прийом), можливе тимчасове і помірне збільшення вентиляції легенів (що може стати причиною поганої переносимості).
Фармакокінетика
Високоліпофільним з`єднання швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність = 70%. Cmax досягається через 3 год. Зв`язується з білками плазми більш ніж на 99%. Обсяг розподілу - 15 л / кг. Практично повністю метаболізується в печінці. T1 / 2 після одноразового прийому - 40-80 ч-при повторному прийомі - 30 діб. Виводиться переважно через кишечник (85%), в меншій мірі - нирками (у вигляді неактивних метаболітів).

Показання для використання.
• Гипоксемия на тлі хронічної обструктивної хвороби легень.
Спосіб застосування та дози
Всередину призначають під час їжі по 50-100 мг / добу в 2 прийоми. Курс лікування - 3 міс-потім підтримуюча терапія по схемі: 2 міс лікування з наступною перервою на 1 міс.
Хворим з масою тіла менше 50 кг призначають 50 мг / добу- при виражених порушеннях газообміну доза може бути збільшена до 150-200 мг / добу (на короткий період і під наглядом в спеціалізованому відділенні).
Протипоказання
• Підвищена чутливість.
• Печінкова недостатність.
• Період лактації.
• Вагітність.
Застереження, контроль терапії
• При зниженні маси тіла більш ніж на 5% вихідного, при наявності стійких парестезій лікування слід припинити.
• Не застосовувати разом з іншими лікарськими препаратами, що містять алмітрін (наприклад премодал).
• Пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна корекція режиму дозування.
Побічні ефекти
З боку центральної нервової системи:
• порушення сну (безсоння або сонливість) -
• ажітація-
• тривожність-
• головокруженіе-
• головний біль-
• периферична нейропатія з парестезіями нижніх кінцівок (при застосуванні протягом 1 року і більше).
З боку
травної системи:
• тошнота-
• рвота-
• ізжога-
• тяжкість в епігастріі-
• гастралгія-
• діарея або запор. Інші ефекти:
• відчуття власних дихальних рухів-
• діспное-
• підвищення тиску в легеневій артеріі-
• сердцебіеніе-
• зниження маси тіла-
• алергічні реакції.
Передозування
Симптоми: ознаки гипокапнии і респіраторного алкалозу. Лікування: симптоматичне.
взаємодія