Акінетон розчин для ін`єкцій
Акінетон розчин для ін`єкцій (Akineton pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: Biperiden- 1-піперідінпропанол, -бицикло [2.2.1] гепт-5-ен-2-іл -феніл-, гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні властивості: Прозора, безбарвна рідина;
Склад. 1 мл розчину містить 5 мг біперидену лактату, що відповідає 3,88 мг біперидену основи;
допоміжні речовини: натрію лактат, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічні препарати.
Антихолінергічні засоби. Код АТС N04A A02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Препарат Акінетон є антихолинергическим засобом центральної дії, що виявляє терапевтичну дію при синдромі паркінсонізму, а також при екстрапірамідних розладах, зумовлених впливом інших лекарств- периферична антихолінергічну дію виражено меншою мірою.
Біпериден знімає тремор, спричинений холинергическими засобами центральної дії (тремором, пілокарпіном), а також каталепсію і ригідність м`язів, яка виникає при введенні нейролептиків. Біпериден надає психомоторне збудження.
Фармакокінетика. Зв`язок з білками плазми - 91-94%. Плазмовий кліренс становить 11,6 ± 0,8 мл / хв / кг маси тіла. Проникає в грудне молоко.
Біпериден повністю метаболізується. У сечі незмінений біпериден не виявляється. Основні метаболіти - біциклогептан і піперидин - виводяться із сечею та калом.
Виведення здійснюється в двох фазах з періодом напіввиведення (Т1 / 2) 1,5 годину в першу фазу і 24 годину - в іншу, у літніх пацієнтів період напіввиведення може збільшуватися.
Показання для використання. Синдром паркінсонізму, екстрапірамідні порушення, викликані нейролептиками або аналогічно діючими препаратами, отруєння нікотином.
Спосіб використання і дози.
Синдром паркінсонізму.
У важких випадках лікування можна починати з дози 10 - 20 мг препарату Акінетон (2 - 4 мл розчину для ін`єкцій), розділеної на кілька ін`єкцій, що вводять внутрішньом`язово або у вигляді повільних внутрішньовенних вливань протягом дня.
Рухові порушення, викликані дією лікарських засобів.
Для швидкого досягнення терапевтичного відкликання дорослим можна призначати 2,5 - 5 мг препарату Акінетон (0,5 - 1 мл розчину для ін`єкцій) у вигляді одноразової дози, яка вводиться внутрішньом`язово або у формі повільної внутрішньовенної ін`єкції. За необхідності цю ж дозу можна повторно ввести через 30 хв. Максимальна загальна добова доза становить 10 - 20 мг препарату Акінетон (2 - 4 мл розчину для ін`єкцій).
Дітям до 1 року можна призначати 1 мг (0,2 мл) препарату Акінетон, до 6 років - 2 мг (0,4 мл) і до 10 років - 3 мг (0,6 мл) у вигляді повільної внутрішньовенної ін`єкції. При необхідності цю дозу можна повторно ввести через 30 хвилин. ін`єкцію необхідно припинити, якщо під час введення виникають побічні ефекти.
Отруєння нікотином.
У разі гострого отруєння нікотином рекомендується звичайні терапевтичні заходи доповнити внутреннемишечнимі введеннями 5-10 мг (1-2 мл). В особливо важких випадках, коли життя пацієнта знаходиться під загрозою, потрібно внутрішньовенне введення 5 мг препарату.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, сонливість, слабкість, підвищена стомлюваність, тривога, при високих дозах - посилення тривоги, сплутаність свідомості, ейфорія, рідко - порушення пам`яті і в окремих випадках - галюцинації (деліріозні порушення) - нервозність, головний біль і безсоння , рідше - дискінезія, атаксія, м`язові судоми і порушення мови. Побічні ефекти частіше спостерігаються у пацієнтів з порушенням функції центральної нервової системи, в цьому випадку може знадобитися зниження дози. Інші побічні ефекти: сухість у роті, рідко - збільшення слинних залоз, порушення акомодації, мідріаз, що супроводжується фотофобией, зниження потовиділення, запор, дискомфорт в епігастрії, нудота, тахікардія і дуже рідко - брадикардія, зниження артеріального тиску, утруднення сечовипускання, особливо у хворих на аденому простати (у цьому випадку рекомендується знизити дозу), і більш рідко - затримка сечі (антидот - карбахол), закритокутова глаукома (слід регулярно контролювати внутрішньоочний тиск), алергічні реакції, лікарська залежність.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до біперидену або будь-якого компонента препарату, закритокутова глаукома, кишкова непрохідність, гіперплазія передміхурової залози.
Слід виявляти обережність при призначенні препарату при порушеннях ритму серця, літнім хворим, особливо при наявності органічної мозкової симптоматики, і пацієнтам, схильним до епілептичних припадків.
Передозування. Симптоми: розширені, що повільно реагують на світло, зіниці (мідріаз) - сухість слизових оболочек- почервоніння шкіри, прискорене сердцебіеніе- атонія сечового міхура і кішечніке- гіпертермія (особливо у дітей) і симптоми з боку центральної нервової системи: збудження, сплутаність свідомості, делірій, колапс. Антидот - інгібітори ацетилхолінестерази, і в першу чергу - фізостігмд. Підтримка функції серцево-судинної та респіраторної системи, оксигенотерапія, жарознижувальні засоби (при підвищенні температури тіла), при необхідності - катетеризація сечового міхура.
Особливості використання.
Попередження.
Побічні ефекти спостерігаються в першу чергу на ранніх стадіях лікування і при занадто швидкому підвищенні дози. За винятком випадків загрозливих для життя ускладнень, слід уникати різкої відміни препарату. У літніх хворих, які мають церебральні порушення судинного або дегенеративного характеру, часто може виявлятися підвищена чутливість до препарату. Антихолінергічні лікарські засоби центральної дії, аналогічні препарату Акінетон, можуть підвищувати схильність до епілептичних припадків. Тому необхідно брати до уваги цей факт при лікуванні хворих з такою схильністю. Пізня дискінезія, спричинена нейролептиками, може посилитися під дією препарату Акінетон. Паркінсоніческогі симптоми в разі розвиненою пізньої дискінезії в окремих випадках бувають настільки тяжкими, що перешкоджає продовженню лікування антихолінергічними лікарськими засобами. Відзначено зловживання препаратом Акінетон. Це явище, можливо, пов`язано з поліпшенням настрою і тимчасовими ейфоричними ефектами цього лікарського засобу, які зрідка спостерігаються.
Вагітність і годування груддю.
Оскільки досвід застосування препарату Акінетон в період вагітності обмежений, то слід виявляти обережність, особливо в перший триместр, і призначати препарат після ретельної оцінки ризик / користь для матері і плоду. Препарат Акінетон виводиться з грудним молоком, в якому його концентрації можуть досягати концентрацій, яка спостерігається в плазмі крові, тому необхідно відмовитися від годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Прийом препарату Акінетон, особливо в поєднанні з іншими лікарськими засобами центральної дії, антихолінергічними засобами або алкоголем, може порушити здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. При проведенні тривалої терапії препаратом Акінетон слід регулярно контролювати внутрішньоочний тиск.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Використання препарату Акінетон в з`єднанні з іншими антихолінергічними психотропними лікарськими засобами, з антигістамінними, протипаркінсонічними і протисудомними лікарськими засобами може викликати посилення центральних і периферичних побічних ефектів. одночасний прийом хінідину може викликати посилення серцево-судинних ефектів (порушення атріовентрикулярної провідності). Одночасне використання з леводопою може посилити дискінезію. Антихолінергічні засоби можуть посилити центральні побічні ефекти петидину. При лікуванні препаратом може посилюватися дія алкоголю. Акінетон послаблює дію метоклопраміду і аналогічно діючих сполук на шлунково-кишковий тракт.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 ° С в місцях, недоступних для дітей.
Термін придатності - 5 років.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
