Еглоніл розчин для ін`єкцій
Еглоніл розчин для ін`єкцій (Solutio Eglonyl pro injectionibus)
Міжнародна назва: sulpiride;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора, безбарвна рідина без запаху;
Склад. 2 мл розчину містять сульпірид 100 мг;
допоміжні речовини: кислота сірчана, натрію хлорид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A L01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Еглоніл є виборчим антагоністом дофамінових рецепторів D2 / D3. Препарат проявляє нейролептическое дію і в зв`язку з цим є ефективним при лікуванні гострих і хронічних психічних порушень.
Фармакокінетика. Після внутрішньом`язового введення 100 мг сульпірид максимальна концентрація препарату в плазмі, тобто 2, 2 мг / л, досягається через 30 хвилин.
Сульпирид швидко дифундує в тканини організму, в основному в нирки і печінка спостерігається невелика дифузія в мозок.
Менше 40% препарату зв`язується з белкамі- відносини розподілу між еритроцитами і плазмою становить 1. Кількість, що виводиться з грудним молоком, була оцінена в одну тисячну добової дози.
Сульпирид практично не метаболізується в організмі людини-92% внутрішньом`язової дози виводиться з сечею у формі незміненій частині.
Період напіввиведення з плазми становить 7 годин-об`єм розподілу в рівноважному стані - 0, 94 л / кг (0,6 - 1,5 л / кг). Повний кліренс - 126 мл / хв.
Сульпирид виводиться в основному нирками шляхом клубочкової фільтрації. Його нирковий кліренс звичайно дорівнює повному кліренсу.
Показання для використання. Гострий і хронічний психоз. Невротичні, психофункціональні і псіхоаффектівние порушення, пов`язані з соматичними станами.
Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньом`язово.
При невротичних, психофункціональних і псіхоаффектівних розладах, пов`язаних із соматичними станами.
Дорослі: 100 - 200 мг на добу.
Діти: 5 мг / кг маси тіла на добу (при необхідності ця доза може бути збільшена до 10 мг / кг маси тіла на добу).
При гострому і хронічному психозі.
Для початкового внутрішньом`язового лікування призначають 200 - 800 мг на добу, тобто 2 - 8 ампул на добу, застосовують звичайно протягом двох тижнів.
Побічна дія.
Неврологічні ефекти: седація або сонлівость- рання дискінезія (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм), що знижується при застосуванні антихолінергічних антипаркинсонических препаратів-екстрапірамідні симптоми, що частково зменшуються при застосуванні антихолінергічних антипаркинсонических препаратів-пізня дискінезія, яка може спостерігатися в ході тривалих курсів лікування всіма нейролептікамі- в цьому випадку антихолінергічні антипаркинсонические препарати неефективні та можуть погіршувати клінічні прояви.
Вегетативні прояви: постуральна гіпотензія.
Ендокринні та метаболічні ефекти: імпотенція, фригідність, аменорея, галакторея, гінекомастія, гиперпролактинемия, потенційно значне збільшення маси тіла.
Протипоказання. Не рекомендується призначати Еглоніл при феохромоцитоме, що діагностується або підозрюється, оскільки в ході лікування антидопамінової препаратами, включаючи деякі бензаміди, були описані важкі випадки гіпертензії у хворих на феохромоцитому, а також при пролактінозавісімих пухлинах (наприклад, при таких як пролактінома гіпофіза і рак молочної залози).
Передозування. При передозуванні можуть спостерігатися дискинетические прояви з спазматической кривошиєю, протрузією мови і тризмом. У деяких хворих можуть розвинутися прояви паркінсонізму, що представляють собою небезпеку для життя, і кома.
Еглоніл частково виводиться при гемодіалізі.
Лікування - тільки симптоматичне: реанімація, інтенсивна терапія при ретельному контролі дихальної функції та постійному контролі серцевої діяльності (при пролонгації інтервалу QT), який повинен тривати до повного одужання хворого. У разі розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів слід застосовувати антихолінергічні препарати.
Особливості використання. При розвитку гіпертермії Еглоніл потрібно скасувати. Гіпертермія може бути проявом злоякісного нейролептичного синдрому (блідість, гіпертермія та вегетативна дисфункція).
Слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів похилого віку, які є більш чутливими до дії препарату, а також при застосуванні високих доз препаратів.
Оскільки Еглоніл виводиться нирками, хворим з тяжкими порушеннями ниркової функції потрібно призначати зменшені дози та переривчасті схеми лікування.
Хворі на епілепсію вимагають більш ретельного контролю (клінічного та, при необхідності, електроенцефалографічного), оскільки Еглоніл знижує поріг судом.
Хворим з агресивною поведінкою або ажитацією з імпульсивністю Еглоніл потрібно призначати разом з седативними препаратами.
Вагітність. Експерименти на тваринах не виявили тератогенної дії препарату. У тварин, які отримували препарат, було виявлено зниження заплідненості, яка ставала зворотному після відміни препарату. Цей ефект опосередкований пролактином.
При дослідженні, проведеному на невеликій групі жінок, які отримували низькі дози Еглонілу (приблизно 200 мг на добу), не спостерігалося збільшення ризику природжених ефектів. Щодо дії більш високих доз Еглонілу даних немає.
Немає також даних щодо потенційної дії нейролептичних препаратів, які приймаються в період вагітності, на розвиток мозку плоду.
У новонароджених, матері яких проходили тривале лікування нейролептиками у високих дозах, описано декілька випадків екстрапірамідного синдрому (паркінсонізму).
Ці відомості дозволяють зробити таке припущення, що Еглоніл практично не має або має дуже низький потенціал індукції природжених дефектів. Однак є доцільним знижувати тривалість лікування препаратом вагітних, якщо це можливо.
У період вагітності необхідно призначати, по можливості, в знижених дозах як нейролептичні препарати, так і препарати, які коригують антипаркінсонічний речовини, які мають атропіноподібний ефект.
Необхідно контролювати неврологічні функції (і травні функції новонароджених, народжених від матерів, які отримували антипаркинсонические кошти) протягом деякого часу після народження.
Лактація. Сульпирид був виявлений в молоці жінок, які застосовували препарат. Тому годування груддю під час використання препарату не рекомендується.
Вплив на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. Водії транспорту та особи, які працюють з механізмами, повинні бути попереджені про те, що Еглоніл викликає сонливість.
Несумісність. Ні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Алкоголь може потенціювати седативну дію нейролептичних препаратів, що викликають зниження концентрації уваги, що може порушувати здатність керувати транспортом або працювати з механізмами. Хворим потрібно утримуватися від вживання алкогольних напоїв і використання лікарських препаратів, які містять спирт.
Леводопа виявляє антагоністичну дію відносно нейролептичних препаратів, і навпаки. Хворим з екстрапірамідними симптомами, пов`язаними із застосуванням нейролептичних препаратів, не потрібно призначати леводопу (яка діє антагоністическі по відношенню до нейролептиків). Якщо нейролептичний препарат потрібен хворому, який приймає леводопу у зв`язку з хворобою Паркінсона, рекомендується вибрати препарат з невеликими екстрапірамідними ефектами, такий як хлорпромазин або левомепромазин.
Антигіпертензивні препарати: посилення гіпотензивної дії та збільшення можливості постуральної гіпотензії (адитивна дія).
Інші депресанти центральної нервової системи, таких як похідні морфіну (аналгетики і від кашлю), велика частина антагоністів гістамінових Н1-рецепторів, барбітурати, бензодіазепіни, транквілізатор небензодіазепіновие структури, клонідин і близькі з ним частини: виражена депресія ЦНС, яка може мати істотні наслідки на здатність керувати транспортом і механізмами.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 15 до 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.
