Димедрол-дурниці розчин для ін`єкцій
Димедрол-Дарниця розчин для ін`єкцій (Solutio Dimedrol-Darnitsa pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: diphenhydramine;
2-діфенілметоксі-N, N-діметілетіламіна гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна рідина;
Склад. 1 мл розчину містить 10 мг дифенгідраміну гідрохлориду;
допоміжні речовини: вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТС R06A А02.
дія ліків. Фармакодинаміка. блокатор H1-гістамінових рецепторів I покоління, усуває ефекти гістаміну, що працюють через цей тип рецепторів. Вплив на ЦНС обумовлена блокадою H3-гістамінових рецепторів мозку і пригніченням центральних холінергічних структур. Володіє виражене антигістамінну дію, зменшує або попереджає викликані гістаміном спазми гладкої мускулатури, підвищення проникності капілярів, набряк тканин, свербіж і гіперемію. Обумовлює місцеву анестезію (при прийомі всередину виникає короткочасне оніміння слизових оболонок порожнини рота), блокує холінорецептори гангліїв (знижує артеріальний тиск) і ЦНС, має седативний, снодійний, протипаркінсонічний і протиблювотний ефекти. Антагонізм з гістаміном виявляється більшою мірою стосуються місцевих судинних реакцій при запаленні й алергії, ніж відносно системних, тобто зниження артеріального тиску. Однак при парентеральному введенні у пацієнтів з дефіцитом об`єму циркулюючої крові можливе зниження артеріального тиску і посилення наявної гіпотонії внаслідок гангліоблокірующімдією. У людей з локальними ушкодженнями мозку й епілепсією активує (навіть у невеликих дозах) епілептичні розряди на ЕЕГ і може провокувати епілептичний напад. Великою мірою ефективний при бронхоспазмі, викликаному лібераторів гістаміну (тубокурарин, морфін), і меншою мірою - при бронхоспазмі алергічної природи. Седативний і снодійний ефекти більш виражені при повторних прийомах.
Фармакокінетика. Зв`язування з білками плазми - 98-99%. Велика частина метаболізується в печінці, менша - виводиться в незмінному вигляді з сечею за 24 год. Період напіввиведення (T1/2) Становить 1-4 год. Добре розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар`єр.
Метаболізується в основному в печінці шляхом гідроксилювання та кон`югированія в глюкуроніди- продукти біотрансформації елімінуються з сечею.
Екскретується з молоком матері і може спричинити седативний ефект у дітей грудного віку. Максимальна активність розвивається через 1 годину, тривалість дії - від 4 до 6 год.
Показання для використання. Алергічні реакції (сироваткова хвороба, кропив`янка, сінна лихоманка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, капіляротоксикоз), гострий іридоцикліт, алергічний дерматит, свербящій дерматоз. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гіперацидний гастрит (у складі комбінованої терапії). Безсоння. Блювота вагітних, синдром Менер, морська і повітряна хвороба, променева хвороба. Великі травматичні ушкодження шкіри і м`яких тканин (опіки, розтрощення), геморагічний васкуліт, сироваткова хвороба. В анестезіології для премедикації.
Спосіб використання і дози. Димедрол-Дарниця розчин 10 мг / мл (1%) вводять внутрішньом`язово по 1-5 мл (0,01-0,05 г). Для цього шляху введення максимальна разова доза для дорослих становить 0,05 г (5 мл розчину), добова - 0,15 г (15 мл розчину).
У вену препарат вводять крапельно із розрахунку 0,02-0,05 г в 75-100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. Швидкість введення 40-60 крапель / хв. Максимальна разова доза - 0,05 г (5 мл розчину).
Дітям препарат вводять внутрішньом`язово і внутрішньовенно. Разові дози для дітей до 1 року - 0,002-0,005 г, 2-5 років - 0,005-0,015 г, 6-12 років - 0,015-0,03 р
Курс лікування препаратом у даній лікарській формі нетривалий і становить декілька діб. При необхідності подальшого тривалого лікування використовують таблетовані форму препарату.
Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної дії препарату. А саме:
- з боку нервової системи та органів чуття: загальна слабкість, втома, седативну дію, зниження уваги, запаморочення, сонливість, головний біль, порушення координації рухів, занепокоєння, підвищена збудливість (особливо у дітей), дратівливість, нервозність, безсоння, ейфорія, сплутаність свідомості , тремор, неврит, судоми, парестезія- порушення зору, диплопія, гострий лабіринтит, шум у вухах;
- з боку серцево-судинної системи і крові: гіпотензія, відчуття серцебиття, тахікардія, екстрасістолія- агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія;
- з боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, оніміння слизової оболонки порожнини рота, анорексія, нудота, епігастральний дистрес, блювання, діарея, запор;
- з боку сечостатевої системи: часте і / або утруднене сечовипускання, затримка сечовиділення, ранні менструації;
- З боку респіраторної системи: сухість носа і горла, закладеність носа, згущення секрету бронхів, скрутність у грудній клітці і важке дихання;
- алергічні реакції: висипання, кропив`янка, анафілактичний шок;
- інші: пітливість, озноб, фотосенсибілізація.
Протипоказання. Закритокутова глаукома, гіпертрофія передміхурової залози, стеноз виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, стеноз шийки сечового міхура, бронхіальна астма. Періоди вагітності і лактації. Підвищена чутливість до дифенгідраміну. Новонароджені діти.
Передозування. Придушення ЦНС, можливий розвиток збудження (особливо у дітей) або депресії. Розширення зіниць, сухість у роті, парез органів шлунково-кишкового тракту, судоми.
Лікування: специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне. Не можна використовувати епінефрин і аналептики.
Особливості використання. Не рекомендується для підшкірного введення. Оскільки дімедол має атропіноподобное дію, слід з обережністю його використовувати: у пацієнтів з недавніми респіраторними захворюваннями в анамнезі (включаючи астму), підвищеним внутрішньоочним тиском, при гіпертиреозі, захворюваннях серцево-судинної системи, гіпотензії. Може погіршувати перебіг обструктивних захворювань легенів, важких захворювань серцево-судинної системи, ілеусу, стан при обструкції жовчних шляхів. Димедрол може спричинити загальмованість як у дорослих, так і у дітей, а також обумовлювати порушення і галюцинації, судоми і смерть у немовлят і дітей, особливо при передозуванні. З обережністю застосовують у віці від 60 років і старше, через більшу ймовірність розвитку запаморочення, седації і гіпотензії. Оскільки Димедрол-Дарниця виявляє седативну і снодійну дію, препарат не призначають до і під час роботи водіям транспорту та іншим особам, професійна діяльність яких вимагає адекватних психічних і рухових реакцій.
Під час лікування препаратом слід уникати УФ-випромінювання і вживання алкоголю. Необхідно поінформувати лікаря про використання цього препарату: протиблювотну дію може ускладнювати діагностику апендициту і розпізнавання симптомів передозування іншими лікарськими засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підсилює дію етанолу і лікарських засобів, які пригнічують центральну нервову систему. Інгібітори моноаміноксидази підсилюють антихолінергічну активність димедролу. Антагоністична взаємодія відзначається при спільному призначенні з психостимуляторами. Знижує ефективність апоморфіну як блювотний засіб при лікуванні отруєння. Підсилює антихолінергічні ефекти лікарських засобів з м-холіноблокуючу активність.
Димедрол-Дарниця іноді призначають разом з снодійними і седативними засобами для посилення дії останніх (синергізм).
Може входити до складу лікарських засобів при проведенні нейролептаналгезии і атаралгезії, що пов`язана зі здатністю димедролу потенціювати дію нейролептиків і транквілізаторів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 4 роки.
