Акінетон
Акінетон Akineton
міжнародна та хімічна назви: Biperiden- 1-піперідінпропанол, -бицикло [2.2.1] гепт-5-ен-2-іл -феніл-, гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні властивості: Майже білого кольору плоскоциліндричні таблетки, на одному боці яких є хрестоподібний ризику, а на інший видавлений знак "трехраннік";
Склад. 1 таблетка містить біперидену гідрохлорид в кількості еквівалентний 2 мг біперидену;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат дигідрат двозаміщений, крохмаль картопляний, коповідон, тальк, магнію стеарат, вода очищена.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічні засоби.
Холіноблокатор центральний. Код АТС N04AA02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Препарат Акінетон є антихолинергическим засобом центральної дії, що виявляє терапевтичну дію при синдромі паркінсонізму, а також і при екстрапірамідних симптомах, спричинених дією інших ліків, периферична антихолінергічну дію виражено меншою мірою.
біпериден знімає тремор, викликаний холинергическими засобами центральної дії (треморін, пілокарпін), а також каталепсію і ригідність м`язів, яке виникає при введенні нейролептиків. Біпериден надає психомоторне збудження.
Фармакокінетика. Зв`язок з білками плазми - 91-94%. Плазмовий кліренс становить 11,6 ± 0,8 мл / хв / кг маси тіла. Біодоступність після одноразового прийому всередину - близько 33 ± 5%.
Проникає в грудне молоко.
Біпериден повністю метаболізується. У сечі незмінений біпериден не виявляється. Основні метаболіти - біциклогептан і піперидин - виводяться із сечею та калом.
Виведення здійснюється в двофазово, з періодом напіввиведення (Т1 / 2) 1,5 годину в першу фазу і 24 годину - в іншу, у літніх пацієнтів період напіввиведення може збільшуватися.
Показання для використання. Синдром паркінсонізму, екстрапірамідні симптоми, викликані нейролептиками або аналогічно діючими препаратами, отруєння нікотином.
Спосіб використання і дози.
Лікування препаратом Акінетон звичайно починають з невеликих доз, поступово їх підвищуючи, залежно від терапевтичної дії і побічних ефектів.
Синдром паркінсонізму.
Дорослі - 1 мг внутрішньо 1-2 рази на добу (1/2 таблетки). Дозу можна збільшувати на 2 мг (1 таблетка) кожної доби. Підтримуюча доза становить 3-16 мг на добу (1/2 - 2 таблетки 3 - 4 рази на добу). Максимальна добова доза становить 16 мг (8 таблеток). Загальну добову дозу слід рівномірно розподілити на дози для прийому протягом доби. Після досягнення оптимальної дози пацієнтів слід переводити на прийом препарату Акінетон ретард таблетки.
Екстрапірамідні симптоми, викликані дією лікарських засобів. Залежно від значущості симптомів дорослим призначають 1-4 мг (1/2 - 2 таблетки) від одного до чотирьох разів на добу як коректор нейролептичної терапії. Дітям 3-15 років призначають 1-2 мг (1/2 - 1 таблетка) від одного до трьох разів на добу. Препарат слід приймати під час або після їди, запиваючи рідиною. Небажані побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, приймаючи таблетки відразу після їди. Тривалість лікування залежить від природи і перебіг захворювання. При скасуванні Акінетон слід поступово знижувати дозу.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, сонливість, слабкість, підвищена стомлюваність, тривожність, при високих дозах - посилення тривожності, сплутаність свідомості, ейфорія, рідко - порушення пам`яті і в окремих випадках - галюцинації (деліріозні порушення) - нервозність, головний біль і безсоння , рідше - дискінезія, атаксія, м`язові судоми і порушення мови. Побічні ефекти частіше спостерігаються у пацієнтів з порушенням функції центральної нервової системи, в цьому випадку може знадобитися зниження дози. Інші побічні ефекти: сухість у роті, рідко - збільшення слинних залоз, порушення акомодації, мідріаз, який супроводжується фотофобией, зниження потовиділення, запор, дискомфорт в епігастрії, нудота, тахікардія і, дуже рідко, брадикардія, зниження артеріального тиску, утруднення сечовипускання, особливо у хворих на аденому простати (у цьому випадку рекомендується знизити дозу) і, більш рідко, затримка сечі (антидот - карбахол), закритокутова глаукома (слід регулярно контролювати внутрішньоочний тиск), алергічні реакції, лікарська залежність.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до діючої речовини (або до одного з компонентів препарату), закритокутова глаукома, кишкова непрохідність, гіперплазія передміхурової залози.
Передозування. Симптоми: розширені, що повільно реагують на світло, зіниці (мідріаз) - сухість слизових оболочек- почервоніння шкіри, прискорене сердцебіеніе- атонія сечового міхура і кішечніке- гіпертермія, особливо у дітей) і симптоми з боку центральної нервової системи - збудження, сплутаність свідомості, делірій, колапс. Антидот - інгібітори ацетилхолінестерази, і в першу чергу фізостігмд. Підтримка функції серцево-судинної та респіраторної системи, оксигенотерапія, жарознижувальні засоби (при підвищенні температури тіла), за необхідності - катетеризація сечового міхура.
Особливості використання. Попередження.
Побічні ефекти спостерігаються в першу чергу на ранніх стадіях лікування і при занадто швидкому підвищенні дози. За винятком випадків загрозливих для життя ускладнень, слід уникати різкої відміни препарату. У літніх хворих, які мають церебральні порушення судинного або дегенеративного характеру, часто може виявлятися підвищена чутливість до препарату. Антихолінергічні лікарські засоби центральної дії, аналогічні препарату Акінетон, можуть підвищувати схильність до епілептичних припадків. Тому лікарям слід брати до уваги цей факт при лікуванні хворих з такою схильністю. Пізня дискінезія, спричинена нейролептиками, може посилитися під дією препарату Акінетон. Паркінсоніческогі симптоми в разі розвиненою пізньої дискінезії в окремих випадках бувають настільки тяжкими, що перешкоджає продовженню лікування антихолінергічними лікарськими засобами. Відзначено зловживання препаратом Акінетон. Це явище, можливо, пов`язано з поліпшенням настрою і тимчасовими ейфоричними ефектами цього лікарського засобу, які зрідка спостерігаються.
Слід з обережністю призначати препарат при порушеннях ритму серця, літнім хворим, особливо при наявності органічної мозкової симптоматики, і пацієнтам, схильним до епілептичних припадків.
Вагітність і годування груддю.
Оскільки досвід застосування препарату Акінетон в період вагітності обмежений, то слід виявляти обережність, особливо в першому триместрі, і призначати препарат після ретельної оцінки ризик / користь для матері і плоду. Препарат Акінетон виводиться з грудним молоком, в якому його концентрації можуть досягати концентрацій, що спостерігаються в плазмі крові, тому слід відмовитися від годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Прийом препарату Акінетон, особливо в поєднанні з іншими лікарськими засобами центральної дії, антихолінергічними засобами або алкоголем, може порушити здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. При проведенні тривалої терапії препаратом Акінетон необхідно регулярно контролювати внутрішньоочний тиск.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Використання препарату Акінетон в з`єднанні з іншими антихолінергічними психотропними лікарськими засобами, з антигістамінними, протипаркінсонічними і протисудомними лікарськими засобами може викликати посилення центральних і периферичних побічних ефектів. одночасний прийом хінідину може спричинити посилення антихолінергічних серцево-судинних ефектів (особливо порушення атріовентрикулярної провідності). Одночасне використання з леводопою може посилити дискінезію. Антихолінергічні засоби можуть посилити центральні побічні ефекти петидину. При лікуванні препаратом можуть підсилюватися ефекти алкоголю. Акінетон послаблює дію метоклопраміду і аналогічно діючих сполук на шлунково-кишковий тракт.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 5 років.
