Сальбексон
Сальбексон (Salbeksone)
Основні фізико-хімічні характеристики: Суспензія білого або майже білого кольору.
Склад. 1 доза препарату Сальбексон містить сальбутамолу 100 мкг і 50 мкг беклометазону дипропіонату;
допоміжні речовини: пропелент 11, пропелент 12, лецитин.
Форма випуску лікарського засобу. Аерозоль для інгаляцій, дозований.
Фармакотерапевтична група. Адренергічні засоби для інгаляційного застосування. Адренергічні засоби в комбінації з іншими протиастматичними препаратами.
Код АТС R03A K04.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Сальбутамол є селективним агоністом бета-2 адренорецепторів. У терапевтичних дозах діє на бета-2 адренорецептори бронхіальної мускулатури з мінімальною або повною відсутністю дії на бета-1 адренорецептори серця.
Беклометазону дипропіонат - попередник активної речовини зі слабкою спорідненістю до глюкокортикоїдних рецепторів. Він гідролізується естеразами з утворенням активного метаболіту беклометазону-17-монопропіоната, який має високу місцеву протизапальну дію.
Початок дії препарату припадає на 4 - 5-ту хвилин після інгаляції, тривалість дії становить 4 - 6 год.
Фармакокінетика.
Після інгаляційного застосування від 10% до 20% введеної дози сальбутамолу досягає нижніх дихальних шляхів. Залишок залишається в носоглотці, звідки всмоктується. Частина дози, що досягла дихальних шляхів, абсорбується у тканини легенів і потрапляє в кровотік, але не метаболізується в легенях.
Після потрапляння в системний кровотік сальбутамол метаболізується в печінці і виводиться в основному нирками в незмінному вигляді і у вигляді фенолсульфатного метаболіти.
Дозою сальбутамолу, що з носоглотки потрапила до травної системи, всмоктується в шлунково-кишковому тракті, проходить перший етап метаболізму в печінці до фенолсульфатной частини, потім виводиться нирками.
При інгаляційному застосуванні системна абсорбція незміненого беклометазону дипропіонату відбувається через легені з незначною пероральної абсорбцією дози, що потрапила в шлунково-кишковий тракт. До абсорбції відбувається інтенсивне перетворення беклометазону дипропіонату в його активний метаболіт беклометазону-17-монопропіонат. Системна абсорбція беклометазону-17-монопропіоната складається з абсорбції в легенях і в шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність при інгаляційному застосуванні становить приблизно 60% введеної дози для беклометазону-17-монопропіоната.
Беклометазону дипропіонат дуже швидко виводиться з системного кровообігу шляхом метаболізму за участю естераз. Головний продукт метаболізму - активний беклометазону-17-монопропіонат.
Обсяг розподілу беклометазону дипропіонату в фазі плато помірний (20 л), проте в беклометазону-17-монопропіоната він більше (424 л). Зв`язування з білками плазми помірно високе (87%).
Беклометазону дипропіонат та беклометазону-17-монопропіонат мають високий плазмовий кліренс (150 та 120 л / год.), Періоди напіввиведення становлять 0 5 годину. і 2, 7 год. Приблизно 60% дози препарату виводиться з випорожненнями, 12% - з сечею у вигляді вільних та кон`югованих полярних метаболітів. Нирковийкліренс беклометазону дипропіонату та його метаболітів незначний.
Показання до застосування. Профілактика і лікування нападів бронхіальної астми середнього та важкого теченія- хронічні обструктивні захворювання легень (обструктивний бронхіт, емфізема легенів) середнього і важкого ступень.
Спосіб використання і дози. Препарат застосовується тільки інгаляційно. Препарат застосовують дорослим і дітям старше 6 років.
Рекомендовані дози з розрахунку 1 доза (інгаляція) - 100 мкг сальбутамолу і 50 мкг бекламетазон.
Зняття гострого бронхоспазму.
Дорослі: 1 або 2 інгаляції.
Діти: 1 інгаляція (доза може бути збільшена до 2 інгаляцій при необхідності).
Профілактика бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням або алергеном.
Дорослі: 2 інгаляції за 15 хвилин перед навантаженнями або дією алергену.
Діти: 1 інгаляція за 15 хвилин перед навантаженнями або дією алергену (доза може бути збільшена до 2 інгаляцій при необхідності).
Базисна терапія бронхіальної астми.
Дорослі: по 2 інгаляції 4 рази на добу.
Діти: по 2 інгаляції 4 рази на добу.
Після стабілізації стану пацієнта дозу можна зменшити. Загальна добова доза може призначатися за два, три або чотири прийоми. Темп зниження дози не більше 1 інгаляції за 2 тижні.
Використання.
Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, терапевтичний ефект може зменшуватися при охолодженні балона. Балони (навіть порожні) неможна ділити, протикати або спалювати.
Перевірка інгалятора.
Перед першим застосуванням інгалятора або після перерви у використанні більше одного тижня зняти ковпачок мундштука, злегка натискаючи на нього з боків, добре струснути інгалятор та здійснити одне розпилення в повітря, щоб переконатися в адекватній роботі.
Використання інгалятором.
Зняти ковпачок мундштука, злегка натискаючи на нього з боків, і переконатися в чистоті внутрішньої і зовнішньої поверхонь мундштука.
Старанно струснути інгалятор.
Взяти інгалятор вертикально великим і всіма іншими пальцями, причому пучка великого пальця повинна лежати на основі інгалятора, нижче мундштука.
Зробити максимально глибокий видих, потім взяти мундштук у рот між зубами, охопивши його губами і не прікусивая при цьому.
Починаючи вдих через рот, натиснути на верх інгалятора, щоб виконати розпилення препарату, при цьому продовжувати повільно і глибоко вдихати (при цьому вивільняється 1 доза аерозолю).
Затримати дихання, вийняти інгалятор з рота і зняти палець з інгалятора. Продовжувати затримувати дихання стільки, скільки можливо.
Якщо необхідно виконати наступні розпилення, слід зачекати приблизно 30 сек, тримаючи інгалятор вертикально. Після цього виконати пункті 2-6.
Ковпачок мундштука одягається шляхом натискання в потрібному напрямку.
ВАЖЛИВО:
Виконуючи пункти 4, 5 і 6, не поспішаючи. Перед самим розпиленням почати вдихати якомога повільніше. Перші кілька разів слід потренуватися перед дзеркалом. Якщо близько верху інгалятора або з боків рота виникне "серпанок", Необхідно почати знову з пункту 2.
Частка
Інгалятор слід чистити не рідше одного разу в тиждень.
Дістати металевий балон з пластикового футляра інгалятора і зняти ковпачок мундштука.
Вимити пластиковий футляр та ковпачок мундштука теплою водою.
Дати висохнути в теплому місці. Уникати надмірного нагрівання.
Помістити металевий балон та ковпачок мундштука на місце.
До води можна додати слабкий миючий засіб. Після цього слід ретельно прополоскати футляр і ковпачок теплою водою, дати висохнути. НЕ класти БАЛОН У ВОДУ.
Побічна дія. Можливий розвиток кандидозу порожнини рота і глотки у деяких пацієнтів, частота якого зростає при прийомі доз, що перевищують 8 інгаляцій на добу. Цим пацієнтам після використання інгалятора буде корисно прополоскати порожнину рота.
У деяких пацієнтів може виникнути хриплость голосу, подразнення слизових оболонок рота і глотки, тут може бути корисним полоскання горла водою одразу після інгаляції.
Як і при лікуванні іншими інгаляторами, можливий розвиток парадоксального бронхоспазму зі швидким розвитком задишки. У такому випадку терміново застосовуються швидкодіючі інгаляційні бронходилататори, інгаляція Сальбексона негайно припиняється, проводиться обстеження пацієнта та при необхідності призначається альтернативна терапія.
Можливі реакції гіперчутливості, які включають ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, гіпотензію, колапс, висипання, кропив`янку, свербіж, почервоніння і набряк очей, губ і глотки.
Може спостерігатися тремор скелетних м`язів (частіше страждають руки). Цей ефект залежить від дози і є характерним для всіх стимуляторів бета-блокатори.
Можливий головний біль, порушення серцевого ритму (фібриляція, суправентрикулярна тахікардія та екстрасистолія). Використання бета-2-агоністів може спричинити виражену гіпокаліємію.
Можлива системна дія, включаючи пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінералізації кісток, катаракту та глаукому.
Як і при застосуванні інших бета-2-агоністів, в деяких дітей іноді можлива гіперактивність.
Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату. Перший триместр вагітності.
Передозування. При застосуванні Сальбексона в дозах, що перевищують рекомендовані, може виникнути тимчасове пригнічення функції кори надниркових залоз. Це не потребує невідкладної допомоги, тому що функція кори надниркових залоз відновитися через кілька днів, що підтверджується рівнем кортизолу в плазмі. Однак при застосуванні доз, вищих за рекомендовані, та протягом тривалого часу деяке пригнічення функції надниркових залоз можливе. У таких випадках необхідно контролювати резерв функції надниркових залоз. Внаслідок передозування також може виникнути гіпокаліємія, тому необхідно контролювати рівень калію в сироватці крові.
Терапія симптоматична.
Особливості використання. Необхідно правильно користуватися інгалятором, щоб забезпечити потрапляння препарату в бронхи.
Лікування Сальбексоном не повинно припинятися відразу.
З особливою обережністю препарат слід призначати хворим з активним та латентним туберкульозом легенів, тиреотоксикозом.
Особливу увагу має бути приділено хворим з астмою тяжкого перебігу, тому що гіпокаліємія може потенціюватись спільним застосуванням дериватів ксантинів, стероїдів, діуретиків і гіпоксією. У цій ситуації рекомендується контролювати рівень калію в сироватці крові.
Вагітність і лактація.
Безпека використання беклометазону під час другого і третього триместрів вагітності остаточно не встановлена. При вирішенні питання про призначення препарату в період вагітності потрібно зважити очікувану користь для матері з потенційним ризиком для плода.
Препарат виводиться з грудним молоком. Призначення препарату жінкам, які годують груддю, повинно бути виваженим, маючи на увазі, що терапевтична користь від призначення препарату повинна бути більшою за можливий ризик для плоду.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Сальбексон не має впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Сальбутамол не повинен призначатися разом неселективними бета-адреноблокаторами.
Сальбутамол не протипоказаний для призначення хворим, які лікуються інгібіторами МАО.
Взаємодія беклометазону з іншими препаратами невідомо.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі не вище 25 ° С, в недоступному для дітей місці. Концентрація балончика знаходиться під давленіем- інгалятор не можна проколювати. Берегти від вогню і нагрівання.
Термін придатності - 2 роки.
