Агапурін розчин для ін`єкцій
Агапурін розчин для ін`єкцій (Solutio Agapurin pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline- 3, 7-диметил-1- (5-оксогексіл) -ксантін;
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий розчин;
Склад. 1 мл розчину містить пентоксифіліну 20 мг;
допоміжні речовини: натрію xлорід, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС С04АD03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Пентоксифілін - речовини з групи ксантинових проізводних- покращує кровотік, підвищує еластичність еритроцитів, перешкоджає агрегації тромбоцитів і знижує в`язкість крові. Таким чином, препарат покращує кровопостачання і живлення тканин в зоні порушеного кровообігу.
Фармакокінетика. Пентоксифілін зв`язується з білками мембрани еритроцитів, біотрансформується в еритроцитах і печінці.
Виводиться в основному у вигляді метаболітів з сечею (94%) і калом (4%), тільки 2% введеної речовини виводиться в незмінному вигляді. Терапевтична концентрація тримається протягом 8 - 12 год. Через 12 годину після введення терапевтична концентрація дорівнює 25% від максимальної.
Показання до застосування АГАПУРИН.
- Хронічні периферичні артеріальні та артеріовенозні порушення кровообігу внаслідок атеросклерозу (атеросклероз з переміжною кульгавістю), цукрового діабету (діабетична ангіопатія), запалення (облітеруючий ендартеріїт), дистрофічних порушень (посттромботичний синдром, виразка стегна, гангрена, обмороження) та ангіонейропатії (парестезія, акроціаноз, хвороба Рейно);
- порушення цереброваскулярної циркуляції (стан, спричинений атеросклерозом, наприклад, зниження здатності до концентрації, запаморочення, погіршення пам`яті, а також стан після інсульту з персістірущімі симптомами цереброваскулярної ішемії);
- гостра і хронічна ретинальна і хоріоідальная судинна недостатність;
- гострі функціональні порушення внутрішнього вуха.
Спосіб використання і дози.
Внутрішньовенні ін`єкції: 100 мг (1 ампула) пентоксифиллина 1 раз в добу-в більш серйозних випадках застосовують 100 мг 3 рази на добу. Ін`єкцію слід проводити шляхом повільного (протягом 5 хвилин) введення, положення пацієнта - лежачи.
Внутрішньовенні інфузії: 100 - 600 мг пентоксифіліну в 100 - 500 мл фізіологічного розчину або розчину глюкози 1 або 2 рази на добу. Введення 100 мг пентоксифіліну повинно тривати як мінімум 60 хвилин, введення 600 мг пентоксифіліну - як мінімум 6 годин. При важкому стані пацієнта можливе проведення інфузії протягом 24 год. Незалежно від ваги пацієнта максимальна добова доза становить 1200 мг.
Внутрішньовенне введення АГАПУРИН можна комбінувати з пероральним прийомом за умови, що загальна добова доза не перевищує максимальну добову дозу.
При нирковій нeдостаточно (кліренс крeaтініна нижче 10 мл / хв) рекомендується вводити 50 - 70% від звичайної дози.
Внутреартеріальние інфузії: спочатку вводять 100 мг пентоксифіліну в 20 - 50 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, а потім 200 - 300 мг пентоксифіліну в 30 - 50 мл розчинника. Швидкість введення 100 мг пентоксифіліну - 10 хвилин.
Побічна дія. Препарат звичайно переноситься добре, іноді можливі диспепсичні явища (нудота, блювота, біль і відчуття стискання в області шлунка). Непритомність і відчуття припливу тепла до обличчя спостерігаються в 4 - 6% паціентов- у виняткових випадках спостерігаються свербіж та почервоніння шкіри. Порушення серцевого ритму, симптоми стенокардії (загрудинний біль) і зниження тиску крові спостерігаються рідко, найбільш очікувати - після прийому великих доз препарату. В одиничних випадках, переважно при одночасному прийомі АГАПУРИН з засобами, які знижують кровотворення, можливі крововиливи (наприклад, в шкірі, слизових оболонках і травному тракті).
Протипоказання. Препарат не можна призначати при відомій підвищеній чутливості до діючої речовини або до інших компонентів препарату, при масових кровотечах, крововиливах у мозок і сітківку очей, при тяжких порушеннях кровотворення. При гострому інфаркті міокарда, різко зниженому тиску крові і порушеннях серцевого ритму препарат призначають тільки за життєвими показаннями. Не слід застосовувати в період вагітності та лактації.
Передозування. Симптоми пeрeдозіровка: початковими прізнакaмі можуть бути нудота, запаморочення, тaхікaрдія, гіпотeнзія. Можлива пронос, непритомність, спазми.
Спeціфічного антидоту немає, лікування - симптоматичне.
Особливості використання. Слід оцінити співвідношення ризик / користь, призначаючи пентоксифілін при гіпотензії, тяжких аритміях, вираженому склерозі коронарних судин і судин мозку, цукровому діабеті, при тяжкій нирковій недостатності.
Відсутній достатній досвід лікування дітей та підлітків віком молодше 18 років, тому не рекомендується призначати їм пентоксіфілд.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пентоксифілін посилює дію антигіпертензивних та інших вазодилататорних коштів, що може спричинити різку гіпотензію. У комбінації з спазмолітиками, ганглиоблокаторами підсилює зниження тиску крові. При одночасному застосуванні з симпатоміметиками або ксантинами стимулює ЦНС. Великі дози пентоксифіліну посилюють дію інсуліну і цукрознижуючих засобів, що може посилити гіпоглікемічний ефект, тому лікування рекомендується проводити під контролем вмісту глюкози в крові і з корекцією дози цих препаратів. Підвищується частота геморагії при одночасному застосуванні антикоагулянтів, антиагрегантів і тромболітиків. При одночасному призначенні з антикоагулянтами слід частіше вимірювати рівень протромбіну. Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі крові і, таким чином, вірогідність небажаних явищ.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці в оригінальній внутрішній упаковці, при температурі 15 - 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
