Трентан розчин для ін`єкцій
Трентан розчин для ін`єкцій (Trentan pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: Pentoxifyllinum;
3,7 диметил-1 (5-оксогексіл) -ксантін, або 1- (5-оксогексіл) -теобромін;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний, або майже безбарвний розчин;
склад 1 мл розчину містить пентоксифіліну 20 мг;
інші складові: Натрію фосфат двозаміщений, калію фосфат однозаміщений, натрію хлорид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори і спазмолітики (міотропні) препарати. Код АТС: C04A D03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Трентан покращує мікроциркуляцію і реологічні властивості крові. Гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх еластичність, знижує підвищену концентрацію фібриногену в плазмі крові і посилює фібриноліз, що зменшує в`язкість крові і поліпшує її реологічні властивості. Препарат надає позитивний інотропний ефект. В результаті використання Трентану поліпшується мікроциркуляція і забезпечення тканин киснем. Препарат незначно розширює коронарні судини. Механізм дії пентоксифіліну пов`язують з придушенням фосфодіестерази і накопиченням цАМФ в клітинах гладких м`язів судин, в клітинах крові, в інших тканинах і органах.
Фармакокінетика. Пентоксифілін швидко поглинається після внутрішньовенної інфузії, але відчуває інтенсивного метаболізму І порядку в печінці. Трентан метаболізується в еритроцитах і печінці з утворенням 5-гідроксіфенілу і 3-карбоксіпропілу (активні метаболіти). Період напіввиведення даного препарату з плазми становить 2,5 год. Накопичення Трентану після повторної дозування мінімальне. Через 24 год більша частина дози виводиться з сечею у вигляді метаболітів, менша частина - через кишечник. Виділення Трентану сповільнюється в літніх людей і у пацієнтів із захворюваннями печінки. Пентоксифілін і його метаболіти проникають у грудне молоко.
Показання до застосування. Атеросклеротична енцефалопатія, ішемічний церебральний інсульт, дисциркуляторна енцефалопатія, порушення периферичного кровообігу, обумовлені атеросклерозом, цукровим діабетом, воспаленіем- трофічні порушення тканин, пов`язані з ураженням артерії або вен, порушення мікроциркуляції (посттромбофлебічний синдром, трофічні виразки, гангрена, відмороження) - облітеруючий ендартерііт- ангіонейропатії (хвороба Рейно, парестезія) - порушення кровообігу ока (гостра і хронічна недостатність кровообігу в сітківці і судинній оболонці) - порушення функції внутрішнього вуха судинного характеру, що супроводжуються приглухуватістю.
Спосіб використання і дози. Препарат призначають внутрішньовенно і внутрішньоартеріально. Доза і схема лікування встановлюються індивідуально. Внутрішньовенне інфузійне лікування може проводитися в залежності від ступеня тяжкості порушення кровообігу, маси тіла, а також від переносимості препарату.
Внутрішньовенно крапельно вводять по 100-300 мг препарату в 250-500 мл інфузійного розчину, протягом 120-180 хвилин, 1 раз на добу. У важких випадках (гангрена, виразки ІІІ або ІV стадії по Фонтен) може бути показана тривала внутрішньовеннаінфузія Трентану протягом 24 год. Дозу, яку вводять парентерально протягом 24 год, не повинна перевищувати 1 200 мг пентоксифіліну, при цьому дозу слід розраховувати індивідуально на основі 0,6 мг пентоксифіліну на 1 кг маси тіла за годину. Для пацієнтів з масою тіла 70 кг розрахована таким чином доза становить 1 000 мг пентоксифіліну, для пацієнтів з масою тіла 80 кг - 1 500 мг пентоксифіліну.
Внутрішньовенна ін`єкція виконується повільно, при лежачому положенні пацієнта, тривалість ін`єкції для ампули на 5 мл становить 5 хвилин, 1-2 рази на добу.
Внутрішньоартеріально струменево вводять 100 мг препарату протягом 5-10 хвилин, 1-2 рази на добу.
Побічна дія. Нудота, блювота, відчуття тяжкості в епігастральній ділянці, діарея, головний біль, запаморочення, тахікардія, гіперемія обличчя, стенокардія, артеріальна гіпотензія, рідко - шкірний висип, свербіж, кропив`янка, ангіоневротичний набряк, кровотеча з судин шкіри і слизових оболонок.
Протипоказання. гострий інфаркт міокарда, масивні кровотечі, геморагічний інсульт, великі крововиливи сітківки ока, період вагітності і лактації, підвищена чутливість до пентоксифіліну та інших похідних метилксантину.
Передозування. Симптоми передозування Трентану виявляються через 3-4 год і зберігаються протягом 12 год. Можливі гіперемія обличчя, артеріальна гіпотензія, клоніко-тонічні судоми, втрата свідомості, блювота кольору кавової гущі, пронос.
Лікування. Слід звернути особливу увагу на контроль і підтримку функції дихання, системного артеріального тиску-усунути судомний синдром-ввести плазмозамінні препарати (з обережністю - можливо виникнення набряків), при судомах - діазепам.
Особливості використання. З обережністю призначають пацієнтам з вираженим атеросклерозом мозкових і коронарних судин, з порушеннями серцевого ритму, нападами стенокардії, з артеріальною гіпотензією або лабільним артеріальним тиском. Таким хворим дозу препарату необхідно підвищувати поступово, особливо при парентеральному введенні. Пацієнтам з вираженим атеросклерозом не можна вводити препарат в сонну артерію. Також необхідна обережність при призначенні препарату хворим на виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезе- пацієнтам, які нещодавно перенесли оперативне втручання. У таких випадках існує підвищений ризик виникнення кровотечі, внаслідок чого необхідно проводити систематичний контроль рівня гемоглобіну і гематокриту.
Перед призначенням Трентану хворим з хронічною серцевою недостатністю потрібно досягти компенсації кровообігу. При необхідності одночасно з Трентаном можна вводити строфантин.
Пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок дозу Трентану підбирають індивідуально.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Трентан посилює дію гепарину і фібринолітичних засобів, а також підсилює дію антигіпертензивних і протидіабетичних (як інсуліну, так і пероральних гіпоглікемічних) засобів.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі від 80 З до 15 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
