Метілдронат розчин для ін`єкцій
Метілдронат розчин для ін`єкцій (Solutio Methyldronat pro injectionibus)
хімічна назва: 3- (2, 2, 2-тріметілгідразний) пропіонату дигідрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна рідина;
Склад. 1 мл розчину містить 100 мг 3- (2, 2, 2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрату;
допоміжна речовина: вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Ангіопротектори. Код АТС С05С Х.
дія ліків. Фармакодинаміка. 3- (2, 2, 2-тріметілгідразний) пропіонату дигідрат - синтетичний аналог g-бутиробетаїну, пригнічує g-бутиробетаїнгідроксилазу. Знижує синтез карнітину і транспорт довголанцюгових жирних кислот через оболонки клітин. Перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм неокислених жирних кислот - похідних ацилкарнітину і ацилкоензиму А. В умовах ішемії тканин відновлює баланс між доставкою кисню і його споживанням клітинами, попереджає порушення транспорту АТФ, одночасно з цим активує гліколіз, який проходить без додаткового споживання кисню. В результаті зниження концентрації карнітину посилено синтезується вазодилататор g-бутиробетаїн. Механізм дії обумовлений широким спектром фармакологічних ефектів: підвищенням інтенсивності метаболічних процесів і працездатності, зниженням виразності симптомів психічного і фізичного навантаження, кардіопротекторну дію, активацією тканинного та гуморального імунітету. Все це в разі гострого ішемічного пошкодження тканин зменшує розміри зони некрозу і скорочує період подальшої реабілітації. при хронічній серцевої недостатності препарат підвищує скоротливість міокарда, толерантність до фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії. При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу покращує кровотік, сприяння перерозподілу крові на користь ішемізованої ділянки. Препарат покращує регіональний кровотік при васкулярної і дистрофічних патології очного дна.
Препарат здатний усувати функціональні порушення соматичної і вегетативної нервової системи у хворих на хронічний алкоголізм в період абстиненції.
Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 10-15 хв. Препарат метаболізується в організмі з утворенням двох основних метаболітів, які виводяться нирками. Період напіввиведення при прийомі залежить від дози і в середньому становить 2-4 год. При тривалому застосуванні препарату період напіввиведення частково збільшується.
Показання для використання. Ішемічні порушення мозкового кровообігу. Цереброваскулярна недостатність. У складі комплексного лікування дистрофічних хвороб серця, кардіалгії на тлі дистрофії міокарда. Знижені фізичної працездатності (в тому числі у спортсменів).
Дисциркуляторна енцефалопатія. Післяопераційний період (для прискорення реабілітації). Хронічний алкоголізм, купірування синдрому абстиненції.
Інфекційно-алергічна бронхіальна астма та хронічний бронхіт, хронічні обструктивні захворювання легень (як імуномодулятор у складі комбінованої терапії). Захворювання очей, що пов`язані з патологією судин очного дна, дистрофією сітківки.
Спосіб використання і дози. При фізичних і розумових перевантаженнях (в тому числі у спортсменів) дорослим призначають по 500 мг внутрішньовенно (в складі комбінованої терапії) 1 раз на добу. Курс лікування - 10-14 днів. При необхідності курс лікування повторюють через 2-3 тижні. При нестабільної стенокардії - внутрішньовенно струминно по 0,5-1 г 1 раз на добу. При хронічному алкоголізмі - внутрішньовенно або внутрішньом`язово по 500 мг 2 рази на добу. Курс лікування - 7-10 днів. При судинної патології очного дна і дистрофії сітківки - ретробульбарно і субкон`юнктивально вводять по 0,5 мл 10% розчину протягом 10 днів. При порушенні мозкового кровообігу в гострій фазі - внутрішньовенно по 500 мг 1 раз на добу протягом 10 днів. Курс лікування - 2-3 тижні. При хронічному порушенні мозкового кровообігу вводять 500 мг внутрішньом`язово 1 раз на добу, бажано в першій половині дня. Курс лікування - 2-3 тижні.
Побічна дія. З боку органів серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску.
З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія.
Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висипання.
Інші: порушення центральної нервової системи.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату та його компонентів. Органічні ураження центральної нервової системи, вагітність, лактація.
Передозування. Передозування виявляється посиленням побічних ефектів. Окремо виникає збудження, зниження артеріального тиску, нудота і блювота.
Лікування. Промивання шлунка, сольове проносне, що очищає клізма. Подальше лікування - симптоматичне.
Особливості використання. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні Метілдроната з нітрогліцерином, ніфедипіном, -адреноблокаторами та периферичними вазодилататорами через розвиток помірної тахікардії та артеріальної гіпотензії.
При лікуванні хворих з хронічною серцевою недостатністю Метілдронат можна комбінувати із серцевими глікозидами.
При лікуванні хворих на бронхіальну астму Метілдронат можна комбінувати з бронхолітичними препаратами.
На сьогодні об`єктивний досвід використання препарату в педіатричний практиці відсутній. Протипоказання або обмеження щодо застосування препарату людьми, які займаються з потенційно небезпечними видами діяльності, на сьогодні не встановлено.
При тривалому застосуванні необхідний контроль функцій нирок і печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підсилює дію серцевих глікозидів, нітрогліцерину, ніфедипіну, бета-блокаторів та інших антигіпертензивних засобів і коронародилататорів. Сумісний з антиангінальними, антиагрегатну, антиаритмічними, антикоагулянтними засобами. Можливе призначення разом із серцевими глікозидами, діуретиками, бронхолітиками.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
