Пентоксифілін-фармак
Пентоксифілін-Фармак (Pentoxifylline-Farmak)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Pentoxifylline- 3,7 - диметил - 1 (5-оксогексіл) -ксантін;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора, безбарвна або майже безбарвна рідина.
склад 1 мл розчину містить пентоксифіліну 20 мг;
допоміжні речовини: Натрію хлорид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС С04A D03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Пентоксифілін є похідним метилксантину. Він має судинорозширювальну дію за рахунок прямого розслаблення гладких м`язів артеріол, а також шляхом пригнічення ферменту фосфодіестерази з подальшим накопиченням циклічного АМФ, зменшує в`язкість крові і поліпшує мікроциркуляцію. У результаті збільшується кровотік і поліпшується харчування тканин киснем, знижується агрегація і адгезія тромбоцитів. Пентоксифілін підвищує рівень АТФ в еритроцитах і одночасно збільшує їх енергетичний потенціал, покращує еластичність і знижує деформування еритроцитів. Пентоксифілін ймовірно має протизапальну і захисну дію пригнічуючи утворення цитокінів (головним чином TNF-tumor necrosis factor), і заодно знижує активність нейтрофілів.
Фармакокінетика. Досягає максимальної концентрації в сироватці крові після внутрішньовенного введення через 5 хвилин. Препарат дуже швидко розподіляється в тканинах, зв`язується з мембранами еритроцитів і швидко метаболізується, в основному в печінці, в меншій мірі також в самих еритроцитах. Пентоксифілін розподіляється в тканинах рівномірно, виводиться в основному нирками (приблизно 94%) виводиться нирками і в невеликій кількості з фекаліями (4%) у вигляді метаболітів. Через 4 години після введення виводиться приблизно 90% всієї дози. Через 12 годин після введення препарату концентрація пентоксифіліну в плазмі становить 25% від максимальної концентрації. Більшість введених доз виводиться у вигляді метаболітів, тільки приблизно 2% виводиться в незмінному вигляді.
Показання для використання. Порушення периферичного кровообігу, пов`язані з хронічними окклюзівном порушеннями кровообігу в артеріальних судинах нижніх конечностей- порушення мозкового кровообігу за ішемічним типу-дисциркуляторная енцефалопатія- трофічні порушення тканин і органів, пов`язані з тромбозом артерії і вен, варикозне розширення вен, отмороженіем- діабетична ангіопатія, гостра ішемічна невропатія зорового нерва, гостра непрохідність центральної артерії сітківки.
Спосіб використання і дози. Призначають внутрішньоартеріально, внутрішньовенно струменево або крапельно. Внутрівено вводять 0,1 г (1 ампула) в 250-500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або в 5% розчині глюкози протягом 90-180 хвилин. Добова доза може бути збільшена до 0,2-0,3 м внутрішньоартеріально вводять спочатку 0,1 г препарату в 20-50 мл натрію хлориду, потім - по 0,2-0,3 г (в 30-50 мл розчинника) . Вводять зі швидкістю 0,1 г протягом 10 хвилин.
Внутрішньом`язово вводять 1-2 рази на добу 0,1 г (1 ампула) глибоко в м`язи сідниць.
Відео: Поставив тестостерону пропіонат, самопочуття
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: можлива тахікардія, аритмії, загрудинний біль, відчуття припливу тепла до обличчя, можливо зниження артеріального тиску;
З боку центральної нервової системи: можливий головний біль, запаморочення, порушення сну, підвищена пітливість, відчуття тривоги;
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив`янка, набряк Квінке, анафілактичний шок;
З боку системи кровотворення і системи згортання крові: дуже рідко, при присутності факторів ризику - кровотеча, кровоточивість з боку шкіри і слизових оболонок, крововилив у сітківку, тромбоцитопенія, апластична анемія.
Більшість побічних явищ залежить від прийнятої дози і зменшується або повністю зникає, якщо дозу зменшити. В поодиноких випадках лікування необхідно припинити.
Протипоказання. Підвищена чутливість до метилксантинов, гострий інфаркт міокарда, виражений коронарний і церебральний атеросклероз, гіпотензія, масивна кровотеча, порушення в системі згортання крові, крововилив у сітківку ока, проста діабетична і проліферуюча ретинопатія. Через відсутність клінічних даних потрібно з обережністю призначати Пентоксифілін-Фармак у періоди вагітності і лактації. Також немає клінічних даних щодо застосування препарату в дитячому та ювенільному віці до 18 років. Якщо стан здоров`я дитини або підлітка вимагає застосування препарату, потрібно зважити співвідношення ризику і користі терапії і дотримуватися вказаних показаний і протипоказань до використання.
Передозування. При передозуванні можуть виникнути гіперемія шкіри обличчя, артеріальна гіпотензія, клоніко-тонічні судоми, підвищення температури. Лікування симптоматичне: відновлення і підтримки кров`яного тиску і підтримки функції дихання.
Особливості використання. Використання в період лактації. Пентоксифілін-Фармак та його метаболіти виділяються з грудним молоком, тому при необхідності використання в період лактації, слід припинити грудне вигодовування.
З обережністю призначати пацієнтам з ішемічною хворобою серця, артеріальною гіпотензією. При порушеннях функції нирок або тяжких порушеннях функції печінки необхідна корекція режиму дозування Пентоксифіліну-Фармак. Під час лікування необхідно контролювати рівень артеріального тиску.
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, інсуліном, пероральними цукрознижувальними препаратами може бути потрібно зменшення дози Пентоксифіліну-Фармак.
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами слід ретельно контролювати показники згортання крові.
Дозування при нирковій недостатності
Якщо кліренс креатиніну становив менше 10 мл / хв. (0,16 мл / сек.) Доза зменшується на 50-70% від нормальної дози, яка рекомендована. При лікуванні хворих на гемодіалізі рекомендується почати лікування з добової дози в 400 мг і поступово, з інтервалом не менше 4 днів, збільшувати її до звичайної дози, яка рекомендована.
Дозування при захворюваннях печінки
Біодоступність і концентрації Пентоксифіліну-Фармак та його метаболітів в сироватці хворих на цироз підвищені, період напіврозпаду значно збільшений, сироватковий кліренс знижений. Однак, безумовно, у окремих хворих на захворювання печінки дозу адаптувати немає необхідності, оскільки існує можливість внепеченочного метаболізму.
При лікуванні хворих літнього віку немає необхідності підбирати дозу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пентоксифілін-Фармак може потенціювати дію антигіпертензивних препаратів. На тлі парентерального використання Пентоксифіліну-Фармак у високих дозах можливе посилення гіпоглікемічної дії інсуліну у пацієнтів з на цукровий діабет. При одночасному застосуванні з кеторолаком можливе підвищення ризику розвитку кровотеч та / або підвищення протромбінового часу-з мелоксикамом - підвищення ризику розвитку кровотеченій- з симпатолітиками, ганглиоблокаторами і вазодилататорами - можливо зниження артеріального тиску-з гепарином, фибринолитиками - посилення їх дії.
Циметидин значно збільшує концентрацію Пентоксифіліну-Фармак в плазмі крові, в зв`язку з чим підвищується вірогідність розвитку побічних ефектів.
При одночасному прийомі Пентоксифіліну-Фармак та теофіліну необхідно стежити за концентрацією теофіліну в сироватці і при необхідності знизити дозу теофіліну.
Умови та термін зберігання. У захищеному від світла місці, при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
