Амлоприл-дурниці
Амлоприл-Дарниця (Amlopril-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: Amlodipine- 3-етил 5-метил (4 RS) -2 - [(2-аміноетоксі) метил] -4- (2-хлорофеніл) -6-метил-1, 4-дигідропіридин-3, 5-дикарбоксилат бензолсульфоната;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею і фаскою;
склад 1 таблетка Амлоприлу-Дарниця містить: амлодипіну бесилата в перерахунку на амлодипін 0, 005 г або 0, 01 г;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, аеросил, полівінілпіролідон нізкомолекулярний медичний.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС: С08С А01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Амлодипін - дигідропіридиновий антагоніст кальцію другого покоління. Блокує повільні Са2+-канали, пригнічує трансмембранне переміщення іонів Са2+ переважно в клітини гладких м`язів судин, а також міокарда. Володіє вазодилататорного, антигипертензивную, антиангінальну, спазмолітичну властивості. Механізм антигіпертензивної дії обумовлений прямим розширюють впливом на гладкі м`язи судин. Завдяки повільному початку дії і пролонгованому ефекту не викликає гіпотензії, забезпечуючи в разовій (добовій) дозі клінічно відчутне плавне зниження артеріального тиску протягом 24 год. Антиангінальна дія Амлоприлу-Дарниця пов`язана з розширенням як коронарних судин, так і периферичних артеріол і зниженням після навантаження на серце без рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень, що призводить до зниження споживання енергії і кисню в міокарді. Знижує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка. Є відомості про антиатеросклеротичні властивості препарату. Амлоприл-Дарниця кілька пригнічує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, а також натрійурез і діурез. На відміну від дигідропіридинових антагоністів кальцію першого покоління Амлоприл-Дарниця не підвищує рівень катехоламінів в плазмі крові і не стимулює ренін-ангіотензинову систему. При прийомі всередину швидко всмоктується з травного тракту (всмоктування-100%).
Фармакокінетика. Амлоприл-Дарниця має високу біодоступність (60 - 80%), обсяг розподіл препарату досягає 21 л / кг, що значно перевищує інші дигідропіридинових антагоністів кальцію. Амлодипін повільно зв`язується з рецепторами, що обумовлює великий період напіввиведення (Т 1/2 35 - 50 год.) Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно інертних метаболітів, які виводяться із сечею та калом. Відносно повільна швидкість метеболізму і виведення Амлоприлу-Дарниця також забезпечує пролонговану дію препарату. У людей похилого віку кліренс препарату з плазми крові уповільнюється, тому дещо змінюється фармакінетіческій профіль, збільшується період напіввиведення
(Т 1/2 до 64 год.). Ниркова недостатність суттєво впливає на концентрацію амлодипіну в плазмі крові та період напіввиведення, тому препарат дозволено застосовувати для лікування гіпертензії у хворих з нирковою недостатністю. У зв`язку з тим, що амлодипін виводиться з організму в основному за рахунок метаболізму в печінці, у хворих з функціональною недостатністю печінки період напіввиведення препарату збільшується.
Показання для використання. Амлоприл-Дарниця використовують для лікування артеріальної гіпертензії, як препарат першого ряду. У більшості випадків можливе застосування монотерапії. Препарат використовують для лікування ішемічної хвороби серця, в тому числі при стабільній стенокардії та стенокардії Прінцметала- артеріальної гіпертензії при захворюванні нирок з наявністю або відсутністю ниркової недостатності-артеріальної гіпертензії при діабетичного гломерулосклероз.
Спосіб використання і дози. Амлоприл-Дарниця дорослі приймають всередину незалежно від прийому їжі 1 раз на добу. Як антигіпертензивний препарат і при ішемічній хворобі серця у дорослих починають з дози в 5 мг, при необхідності через 7-14 днів збільшують дозу до 10 мг. Як антиангінальний препарат дорослим призначають дозу 5 мг з поступовим збільшенням дози до максимальної - 10 мг. Максимальна добова доза - 10 мг. Досвід використання Амлоприлу-Дарниця у дітей відсутній.
Побічна дія. Амлоприл-Дарниця звичайно добре переноситься. В окремих випадках спостерігаються: периферичні набряки, головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, нудота, припливи крові, серцебиття та запаморочення. Рідше свербіж шкіри, сип, задуха, астенія, судоми, диспепсія, гіперплазія ясен, поліморфна еритема. У деяких випадках можлива алопеція, запор, алтралгія, біль в спині, гінекомастія, гіперглікемія, артеріальна гіпотензія, підвищена частота сечовиділення, зміна настрою, міалгія, періодична нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Іноді зустрічається жовтяниця та підвищення активності печінкових ферментів.
Протипоказання. Гіперчутливість, артеріальна гіпотензія, судинний і кардіогенний шок, гострий інфаркт міокарда.
Передозування. Зайва периферична вазодилатація, значне і довгострокове зниження артеріального тиску, тахікардія. Наявність зазначених симптомів вимагає відміни препарату, піднятого положення нижніх кінцівок, промивання шлунка, введення активованого вугілля та проведення подальшого лікування: підтримка функції серцево-судинної системи з моніторингом показників роботи серця і легенів і контролем об`єму циркулюючої крові і діуреза- внутрішньовенне введення рідини: глюконату кальцію , дофаміну, мезатону. Гемодіаліз неефективний.
Особливості використання. Літні хворі більш чутливі до Амлопрілу-Дарниця. У хворих з порушеною функцією печінки збільшується період напіввиведення амлодипіну, що вимагає особливої обережності в підборі добової дози. При одночасному призначенні Амлоприлу-Дарниця і дигоксину хворим на застійну серцеву недостатність необхідний ретельний контроль за динамікою ЕКГ. Безпека використання Амлоприлу-Дарниця в період вагітності та годування груддю не встановлена, тому призначення препарату можливе тільки в разі, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дозволено застосовувати з основними групами антигіпертензивних засобів, з нітратами, нестероїдними протизапальними засобами, серцевими глікозидами, варфарином та цукрознижувальними препаратами. Діуретики, інгібітори АПФ і бета-блокатори потенціюють гіпотензивну дію Амлоприлу-Дарниця.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.
