Дилтіазем-дурниці
Дилтіазем-Дарниця (Diltiazem-Darnirsa)
міжнародна та хімічна назви: diltiazem; (2S, 3S) -3-ацетілоксі-5- [2- (диметиламіно) етил] -2- (4-метокси-феніл) -2, 3-дигідро-1, 5-бензотіазепіна-4 (5Н) -1 Гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, з плоскоциліндричною поверхнею, з рискою;
склад 1 таблетка містить дилтіазему гідрохлориду (в перерахунку на дилтіазем) - 0, 06 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, аеросил, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні бензотіазепіну. Код АТС: C08D В01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Дилтіазем - селективний блокатор кальцієвих каналів ІІІ класу. Має антиангінальну, гіпотензивну і антиаритмічну дію. Знижує сокращаемость міокарда, уповільнює атріовентрикулярну провідність, зменшує частоту серцевих скорочень, знижує потребу міокарда в кисні, розширює коронарні артерії, збільшує коронарний кровотік. Дилтіазем знижує тонус гладкої мускулатури периферичних артерій і загального периферичного судинного опору, який призводить до гіпотензивної ефекту.
Фармакокінетика. Препарат майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті (більше 90% дози). Біодоступність становить 40%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-4 години після прийому препарату. Період напіввиведення становить 3-4, 5 год, але кілька продовжується при збільшенні дози. Зв`язування з білками плазми - приблизно 70-80%. Відчуває інтенсивного метаболізму в печінці шляхом деацетилювання, деметилирования за участю цитохрому Р450. Два основних метаболіти, які виявляються в плазмі після прийому всередину, - деацетілділтіазем і дезметілділтіазем. Екскреція (у т. Ч. Метаболітів) здійснюється переважно через шлунково-кишковий тракт (65%) і меншою мірою - через нирки (35%).
Показання до застосування. Профілактика нападів стенокардії (в т.ч. і стенокардії Принцметала). Артеріальна гіпертензія. профілактика надшлуночкових аритмії (Пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь, тріпотіння передсердь, екстрасистолія).
Спосіб використання і дози. Дозу і термін лікування визначає лікар. Зазвичай призначають по 60 мг (1 таблетка), 2-3 рази на добу, при недостатній ефективності дозу підвищують до 2 таблеток, двічі на добу. Максимальна добова доза становить 360 мг. Таблетки приймають перед їжею, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Побічна дія. Набряки нижніх кінцівок, кропив`янка, підвищена стомлюваність, запаморочення, головний біль, свербіж висипання. Рідко розвиваються побічні ефекти з боку травного тракту: анорексія, нудота, діарея, запор, печія, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ в крові.
Протипоказання. Виражена брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступенів (за винятком хворих з імплантованим кардіостимулятором), кардіогенний шок, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ стадій, артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм. Рт. Ст .), виражені порушення функції печінки і нирок, періоди вагітності та годування груддю, підвищена чутливість до препарату, дитячий вік.
Передозування. симптоми: Артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, внутреннесердечная блокада або зупинка серця.
лікування: Промивання шлунка, призначення активованого вугілля. Властивості антидоту мають препарати кальцію (кальцію глюконат), які вводяться внутрішньовенно. Як симптоматична терапія - атропін, ізопротеренол, інфузійне введення рідин, дофамін або добутамін, діуретики. При високому ступені атріовентрикулярної блокади може бути необхідною електрична кардиостимуляция.
Особливості використання. З обережністю призначають при атріовентрикулярній блокаді І ступеня, порушення внутреннежелудочковой провідності і пацієнтам, схильним до гіпотензії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат можна призначати разом з нітратами, антикоагулянтами, діуретиками, цукрознижувальними препаратами, блокаторами b-адренорецепторів. Слід враховувати, що при одночасному застосуванні Дилтіазему-Дарниця та інших гіпотензивних препаратів можливий розвиток вираженої гіпотензії. Потенційно небезпечним є одночасне призначення таблеток з блокаторами b-адренорецепторів, хінідином та іншими антиаритмічними засобами 1А класу, з серцевими глікозидами, а також внутрішньовенне введення блокаторів b-адренорецепторів при тривалому застосуванні Дилтіазему-Дарниця. блокатори Н2-рецепторів при спільному прийомі викликають збільшення, а препарати, які є індукторами ферментів печінки (фенобарбітал, фенітоїн та ін.), - зниження концентрації дилтіазему в крові. При одночасному застосуванні Дилтіазему-Дарниця з карбамазепином слід знизити дозу останнього.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 2 роки.
