Еналаприл-дурниці
Еналаприл-Дарниця (Enalapril-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: Еnalapril;
(2S) -1 - [(2S) -2 [[(1S) -1- (етоксикарбоніл) -3-фенілпропіл] аміно] пропанойл] піролідін-2-карбокси (Z) -бутендіоат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки з рискою, білого кольору;
склад 1 таблетка містить еналаприлу малеату 0,010 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які діють на ренін-ангіотензинову систему. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту. Код АТС С09А А02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Еналаприл-Дарниця - інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Фармакологічну активність має метаболіт еналаприлу - еналаприлат. Препарат пригнічує утворення ангіотензину II і усуває його судинозвужувальну дію, знижує рівень альдостерону в плазмі крові, блокує розпад брадикініну, посилює синтез простагландину. Володіє антигіпертензивний ефект, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує перед- і постнавантаження, знижує тиск у правому передсерді і малому колі кровообігу.
Фармакокінетика. Після прийому всередину близько 60% прийнятої дози абсорбується з травного тракту. У печінці Еналаприл-Дарниця піддається гідролізу, в результаті чого утворюється еналаприлат, що блокує дію ангіотензинперетворюючого ферменту і утворення ангіотензину II. Максимальна концентрація Еналаприлу-Дарниця в сироватці крові досягається через 1 годину, еналаприлату - через 3-4 години після прийому, тривалість дії - 12-24 години. Початок виведення препарату з плазми відбувається вже через 6 годин, повне екскреція настає через 30-35 годин. Основний шлях виведення - через нирки, 94% застосованого Еналаприлу-Дарниця виводиться у вигляді еналаприлату. Період напіввиведення - близько 11 годин.
Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія, гіпертонічна хвороба в усіх стадіях і в будь-якій клінічній формі, хронічна серцева недостатність будь-якого функціонального класу. Дисфункція лівого шлуночка.
Спосіб використання і дози. Дози препарату підбираються індивідуально, залежно від стану хворого. При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 5 мг, 1 раз на добу. При недостатньому ефекті дозу збільшують до 10 - 20 мг на добу. Середня підтримуюча доза -
10 -20 мг, 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг. При реноваскулярной гіпертензії Еналаприл-Дарниця призначають спочатку в дозі 5 мг на добу, поступово збільшуючи дозу. Підтримуюча доза - 10 - 20 мг, 1 раз на добу. Добова доза не повинна перевищувати 40 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 2,5 мг, у разі відсутності ефекту, дозу належить поступово підвищувати до середньої підтримуючої дози 20 мг на добу, в 1 або 2 прийоми. Ефект терапії оцінюють через 4 тижні від початку прийому препарату. Для пацієнтів з порушеннями функції нирок, якщо кліренс креатиніну перевищує 30 мл / хв, підтримуюча доза становить 5-10 мг на добу, максимальна доза - 20 мг в добу-якщо кліренс креатиніну 30 мл / хв і менше, доза препарату становить 2,5 -5 мг на добу. Максимальну дозу, що становить 10 мг на добу, перевищувати не слід. Якщо пацієнт приймає діуретики, то за 2-3 дні до початку прийому Еналаприлу-Дарниця, їх варто скасувати. Хворим, які лікуються гемодіалізом, призначають 2,5 мг препарату, в залежності від рівня артеріального тиску. Еналаприл-Дарниця звичайно ефективний при одноразовому добовому прийомі. У разі, якщо антигіпертензивнудію послаблюється раніше, як через 24 год., Загальну добову дозу можна розділити на два прийоми. Препарат приймають незалежно від прийому їжі. Безпека і ефективність Еналаприлу-Дарниця для дітей не встановлена, тому дітям не призначають.
Побічна дія. Еналаприл-Дарниця звичайно переноситься добре. Побічні дії виникають рідко, слабко виражені і короткочасні, тому в більшості випадків не вимагають відміни препарату. В окремих випадках може спостерігатися сухий кашель, зміна голосу, дуже рідко - бронхоспазм, задишка, запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, астенія, непритомність, тахікардія, артеріальна гіпотензія- зміна смакових відчуттів, нудота, діарея, судоми м`язів-висипання на шкірі. Дуже рідко - ниркова недостатність- м`язові спазми, зміни з боку системи кровотворення, нейтропенія, тромбоцитопенія, дуже рідко - агранулоцитоз. Іноді спостерігаються алергічні реакції у вигляді набряку обличчя, губ, язика, гортані, кінцівок. У хворих на вазоренальну гіпертензію можливе підвищення рівня сечовини, креатиніну, трансаміназ в сироватці крові. У деяких випадках - протеїнурія та холестатична жовтяниця.
Протипоказання. Ангіоневротичний набряк в анамнезі, порфірія, вагітність, період лактації, дитячий вік, прогресуюча азотемія при двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі ниркової артерії однієї нирки, гіперкаліємія, анурія, підвищена чутливість до компонентів Еналаприлу-Дарниця та інших інгібіторів АПФ.
Передозування. симптоми: артеріальна гіпотензія, ступор, порушення електролітного балансу виникають, якщо перевищити концентрацію препарату в плазмі крові в 100 -200 разів порівняно з терапевтичною.
лікування: необхідно покласти пацієнта, піднявши йому ноги. Показано промивання шлунка з подальшим призначенням активованого вугілля. У більш серйозних випадках вживають заходів, спрямовані на стабілізацію артеріального тиску (в умовах стаціонару - введення 0,9% натрію хлориду або плазмозамінників, при тяжких ступенях передозування можливе проведення гемодіалізу і введення ангіотензину II).
При виникненні шкірних алергічних реакцій або ангіоневротичного набряку Еналаприл-Дарниця відміняють, призначають пероральні антигістамінні препарати. При швидкому розвитку алергічної реакції антигістамінні засоби призначають парентерально. У випадках тяжкого перебігу алергічної реакції, коли антигістамінні препарати не допомагають, призначають системні глюкокортикостероїди.
Особливості використання. З обережністю призначати препарат хворим з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки. Хворим зі зниженою функцією нирок необхідно зменшити разову дозу препарату і / або збільшити інтервал між прийомами. У випадках попередньої терапії салуретиками до призначення Еналаприлу-Дарниця необхідно компенсувати втрату рідини і солей. З обережністю призначають препарат хворим з порушеннями функції печінки, особам з аутоімунними захворюваннями, а також пацієнтам, що мають втрати рідини і солі. Необхідно з обережністю призначати Еналаприл-Дарниця одночасно з імунодепресантами. При лікуванні пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю препарат можна застосовувати разом з серцевими глікозидами і діуретиками. Знижені ефективності Еналаприлу-Дарниця можливо у разі вживання їжі з високим вмістом натрію хлориду. Не слід вживати алкоголь через ризик розвитку гіпотензії. У разі розвитку побічних ефектів або набряку Квінке Еналаприл-Дарниця необхідно відмінити і призначити відповідне лікування. Препарат необхідно відмінити перед дослідженням функції паращитовидної залози. При тривалому застосуванні необхідний контроль за показниками периферичної крові.
Препарат здатний впливати на водіїв та осіб, діяльність яких вимагає підвищеної уваги, особливо на початку лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі Еналаприлу-Дарниця та калійзберігаючихдіуретиків (спіронолактон, триамтерен, амілорид), особливо хворим з порушеннями функції нирок, можливий розвиток гіперкаліємії. Використання Еналаприлу-Дарниця з діуретиками, -адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, гідролізеном, празозином посилює гіпотензивну дію. При одночасному застосуванні Еналаприлу-Дарниця та нестероїдних протизапальних препаратів можливе зниження активності препарату-при застосуванні з препаратами літію можлива затримка виведення літію з організму і відповідно посилюється ризик виникнення побічних і токсичних ефектів літія- з препаратами наперстянки клінічно значущих взаємодій препарату не відмічено. Еналаприл-Дарниця підсилює дію алкоголю, зменшує період напіввиведення теофілліна- циметидин подовжує період напіввиведення Еналаприлу-Дарниця.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей та сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
