Естерлан
Естерлан (Estеrlan)
Відео: Маленькі діти купаються в басейні
міжнародна та хімічна назви: Ethinylestradiol;
(17 альфа) -19-норпрегна-1, 3, 5 (10) -три-20-ин-3, 17-діол;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, плоскоциліндричні таблетки з рискою з одного боку;
Склад. 1 таблетка містить етинілестрадіолу 0,5 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, полівінілпіролідон 25000, тальк.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична. Антинеопластичні та імуномодулюючі засоби. Естрогени.
Код АТС L02AA03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Гормональний препарат естрогенового ряду. За хімічною структурою етинілестрадіол подібний естрадіолу, але відрізняється включенням етінілового радикала, який призводить до значного посилення активності етинілестрадіолу в порівнянні з естрадіолом.
При введенні в організм виробляє проліферацію ендометрія, стимулює розвиток матки і вторинних жіночих статевих ознак при їх недорозвиненості, усуває загальні порушення недостатній функції статевих залоз в організмі жінки, а також має гіпохолестеринемічну дію.
Препарат затримує воду і натрій в організмі, стимулює еритропоез, гальмує секрецію фолікулостимулюючого гормону. У чоловіків знижує секрецію андрогенів, пригнічує сперматогенез, в текстікулах можуть розвиватися атрофічні зміни. Характерна легка анаболізму.
Фармакокінетика. Етинілестрадіол швидко і повністю всмоктується в верхніх відділах тонкого кишечника. Характерні пресистемний метаболізм і ентерогепатична циркуляція. Має високу (більше 94%) ступінь зв`язування з білками плазми. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-2 години. Етинілестрадіол накопичується в жировій тканині.
Приблизно 10% дози проникає в грудне молоко. Період напіввиведення становить в середньому 24 години. Етинілестрадіол метаболізується в печінці з утворенням 2-ОН-етинілестрадіолу і 2-метоксіетінілестрадіола, 40% виводиться у вигляді метаболітів з сечею, 60% - з калом.
Показання для використання. У поєднанні з променевою терапією при лікуванні раку передміхурової залози і раку молочної залози (у жінок старше 60 років).
Спосіб застосування та дози. При лікуванні раку передміхурової залози і раку молочної залози (у жінок старше 60 років) препарат призначають у відносно високих дозах - як правило, 1-2 мг, в деяких випадках - до 3 мг (до 6 таблеток) на добу. Курс лікування тривалий (6 місяців і більше).
Дози препарату і тривалість використання варто індівідуалізовать в залежності від перебігу захворювання та ефективності лікування.
Таблетку слід проковтнути цілою, не розжовуючи, і запити невеликою кількістю води.
Побічна дія.
При лікуванні естрогенами можуть спостерігатися такі побічні ефекти:
з боку сечостатевої системи - проривні кровотечі, синдром помилкового циститу;
з боку молочних залоз - болюче напруження і набряклість;
з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, абдомінальні коліки, запори, жовтяниця;
з боку шкіри: хлоазма або мелізма, що тривають частіше до закінчення препарату-мультиформна еритема, вузлувата еритема;
з боку органів зору: збільшення кривизни рогівки, непереносимість контактних лінз;
з боку центральної нервової системи: головний біль, мігрень, запаморочення, депресія, хорея;
імпотенція і порушення сперматогенезу (у чоловіків).
Інші побічні реакції: збільшення або зниження ваги, зниження толерантності до вуглеводів, набряки, зміна лібідо, затримка води та іонів натрію.
Протипоказання.
Підвищена індивідуальна чутливість до етинілестрадіолу;
естрогензалежних неопластические процеси у жінок віком до 60 років (карцинома ендометрія);
мастопатія;
ендометрит;
недіагностірованіі маткові кровотечі;
хронічні захворювання печінки, ускладнені гіпербілірубінемією (синдроми Жильбера, Дрюк-Джонсона і Ротора);
тромбоемболічні порушення;
жовчокам`яна хвороба;
хлоазма;
холестатичнажовтуха;
цереброваскулярні зміни;
важкі серцево-судинні захворювання;
отосклероз;
виражена артеріальна гіпертензія і порушення ліпідного обміну;
ідіопатична жовтяниця і тяжкий шкірний свербіж.
Передозування. При застосуванні в терапевтичних дозах випадки передозування не зазначалися. При призначенні великих доз препарату можливі нудота, блювота, запаморочення.
Симптомами випадкового передозування є нудота, кровотеча при відміні препарату. У таких випадках рекомендується промивання шлунка і симптоматичне лікування. Специфічного антидоту не існує.
Особливості використання.
Перед початком прийому Естерлана варто пройти ретельне загальне і гінекологічне обстеження (в першу чергу вимірювання артеріального тиску, визначення рівня цукру в крові, дослідження функції печінки, включаючи обстеження молочних залоз і цитологічний аналіз мазка з шийки матки) і скласти ретельний сімейний анамнез для виключення ризику пов`язаного з захворюваннями і вагітністю. Оскільки препарат містить високу кількість естрогену, анкетування пацієнтки при медичному обстеженні вимагає особливої уваги з урахуванням захворювань в анамнезі.
Естроген може викликати затримку іонів натрію і води в організмі, тому їх слід призначати дуже обережно при серцево-судинних захворюваннях, порушеннях функції нирок, гіпертензії, епілепсії, бронхіальній астмі. При закритокутовійглаукомі може збільшитися внутрішньоочний тиск. У зв`язку з можливою появою проривних кровотеч препарат слід призначати циклічно.
Слід негайно скасувати прийому препарату при появі мігренеподібного головного болю, при гострому порушенні зору, при появі перших ознак тромбофлебіту або тромбоемболії, при підвищенні артеріального тиску, при появі жовтяниці (холестатичний), при тривало триваючої іммобілізації (наприклад, після травм).
І лікар, і пацієнт повинні усвідомлювати небезпеку розвитку тромбофлебіту, а також ретинального або церебрального тромбозу. Якщо виникли підозри або підтверджені подібні порушення, прийому естрогенів слід припинити. Також Естерлан варто застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів, які страждають на епілепсію, мігрень, астму, часті депресії, а також на порушення функції печінки або нирок. Естроген може спричинити загострення симптомів порфірії і ендометріозу.
Естроген може впливати на результати аналізів ендокринної і печінкової функцій. Незалежні дослідження довели підвищення ризику виникнення раку ендометрія у жінок в постменопаузі, які отримують некомпенсовану (без прогестинів) естрогенну терапію протягом тривалого часу. Ризик виникнення раку ендометрія у жінок, які отримують естрогенную терапію, залежить від доз і тривалості лікування і в 5 - 10 разів вище порівняно з жінками, які не приймають естрогени. Крім того, дослідження показали, що використання прогестинів протягом як мінімум 10 - 14 днів кожного естрогенного циклу дає достовірне зниження випадків гіперплазії або карциноми ендометрія в порівнянні з монотерапією естрогенами.
Є повідомлення про зв`язок лікування естрогенами з раком молочних залоз у чоловіків. Чоловікам, які отримують терапію Естерланом, необхідно регулярно обстежувати грудні залози.
Геріатрія.
Наявні відомості не показали виникнення специфічних для літнього віку проблем, пов`язаних із застосуванням препарату.
Стоматологія.
Призначення естрогенів може призводити до кровотеч ясен. Крім того, в ході естрогенної терапії може відзначатися гіперплазія ясен, що як правило, починається як гінгівіт.
З огляду на можливість запаморочення, слід бути обережним в період керування транспортними засобами та роботи з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Естерлан варто застосовувати з обережністю в поєднанні з індукторами печінкового метаболізму, такими як рифампіцин, похідні фенобарбіталу, протисудомні препарати (фенітоїн, карбамазепін), фенілбутазон, кетоконазол- антибіотиками широкого спектра дії (тетрациклін, ампіцилін, хлорамфенкол, неоміцин) можуть пригнічувати ефект Естерлана. Препарат може знижувати ефективність гіпотензивних препаратів та непрямих антикоагулянтів. З застосуванням гепатотоксичних препаратів, в першу чергу з дантроленом, збільшується ризик ураження печінки.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці, в сухому місці, при температурі від +15 до + 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
