Гексаметілмеламін

Гексаметілмеламін (Hexamethylmelaminum).
Синоніми: Altretamin, Hexastate, НМ, HXM.
Препарат відноситься до групи антиметаболітів, належить до похідним меламіну. Хімічно він складається з симетричного шестичленного тріазенового кільця, до якого приєднані 3 диметиламіном групи.
Механізм дії. Утворені в процесі біотрансформації препарату метаболіти перешкоджають включенню тимідину і уридину в ДНК пухлинних клітин, порушуючи тим самим її реплікацію, тобто препарат проявляє антіметаболіческого дію.
Фармакокінетика і метаболізм. Після перорального застосування биотрансформация препарату відбувається в печінці, а в плазмі крові виявляються лише продукти його метаболічного перетворення. Період напівочищення плазми від метаболітів становить 3-10 год, решту продуктів біотрансформації циркулюють в крові ще протягом доби. Виділяється препарат з організму головним чином з сечею і в невеликій кількості - з жовчю і калом. Найбільша кількість метаболітів (до 60%) виводиться з сечею протягом 1-х діб, на 2-й день - до 25% і залишкові - на 3-й - 5-ту добу.
Показання до застосування препарату. Рак яєчників, молочної залози, тіла і шийки матки, легені. Особливо ефективний препарат при раку яєчників як компонент комбінованих схем поліхіміотерапії. Ефект отриманий також у хворих на дрібноклітинний рак легені (в 36% випадків). Протипухлинна активність при раку молочної залози спостерігається в 30-40% випадків.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають всередину. Дозовий режим варіює - від 4 до 12 мг / кг щодня протягом 3 тижнів.
Побічна дія. Пригнічення кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія і анемія), а також нудота і блювота залежать від дози. При призначенні високих доз препарату нудота і блювота можуть бути досить інтенсивними. Рідко можуть виникати розлади сну, галюцинації, висипання на шкірі і алопеція.
Протипоказання. Мієлодепресія, порушення функції печінки і нирок, вагітність.
Форма випуску та зберігання. Випускається в капсулах, що містять по 50 мг препарату. Зберігати слід в прохолодному, захищеному від світла місці.
Випускається фірмою «Rhone-Poulenc Rorer» (Франція).