Летромара
Летромара (Letromara)
Відео: Гаряча лінія онколога ч.2
міжнародна та хімічна назви: Letrozole (летрозол) - 4,4 `- (1H-1,2,4-триазол-1-ілметілен) -біс (бензонітрил);
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою коричнево-жовтого або оранжево-жовтого кольору;
Склад. 1 таблетка Летромара містить летрозолу в перерахунку на 100% речовину 2,5 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна 101, гідроксипропілметилцелюлоза (15), натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, Sepifilm 050 Blanc, заліза оксид жовтий (Е 172).
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються для гормональної терапії. Антагоністи гормонів. Інгібітори ферментів. Летрозол. Код ATC L02B G04.
дія ліків. Фармакодинаміка. Летромара - протипухлинний препарат. Нестероїдний конкурентний інгібітор ароматази - ферменту, за участю якого виникає синтез естрогенів у жінок в постменопаузальному періоді. Фермент ароматаза сприяє перетворенню андрогенів, що синтезуються в надниркових залозах (у першу чергу андростендіону і тестостерону), в естрон і естрадіол. Активність ароматази знижується внаслідок конкурентного зв`язування з субодиницею цього ферменту - гемом цитохрому Р 450, що призводить до зниження біосинтезу естрогенів у всіх тканинах (жировій, печінці, скелетних м`язах), в тому числі в тканинах естрогензалежних пухлин і сприяє їх регресії. Знижує концентрацію естрогенів у системній циркуляції на 75-95%, максимальне зниження досягається через 48-78 годин. Летрозол - високоспецифічного інгібітор активності ароматази, що не здійснює істотного впливу на синтез кортикостероїдів в надниркових залозах, синтез альдостерону, синтез гормонів щитовидної залози.
Фармакокінетика. Летрозол швидко і повністю всмоктується з травного тракту після прийому всередину. Їжа незначною мірою сповільнює швидкість всмоктування, проте ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Біодоступність - 99,9%. Близько 60% препарату зв`язується з білками плазми крові (переважно з альбуміном), концентрація в еритроцитах становить 80% від його рівня в плазмі крові. Летрозол швидко і широко розподіляється в тканинах. При тривалому лікуванні кумуляції виникає. Метаболізується за участю ізоферментів цитохрому Р 450 - CYP 3А4, який метаболізується летрозол з утворенням неактивного карбінолового метаболіти і CYP 2А6, який утворює цей же метаболіт і його кетоновий аналог. Неактивніметаболіти далі метаболізуються шляхом утворення кон`югатів. Виводиться переважно з сечею у вигляді метаболітів (близько 90%), а також з фекаліями. Не менш 75% введеної дози виводиться з сечею у вигляді глюкуроніду карбінолового метаболіти, близько 9% у вигляді двох невстановлених метаболітів і близько 6% у вигляді незміненого летрозолу. Т1/2 - 48 год. Після щоденного використання 2,5 мг препарату рівноважна концентрація летрозолу досягається в межах від 2 до 6 тижнів, при цьому вона приблизно в 7 разів вище, ніж після одноразового прийому цієї ж дози.
Показання до застосування. Поширений рак молочної залози у жінок в постменопаузі (природної або штучно викликаної), в тому числі після попередньої терапії антиестрогенами. При локалізованому гормонопозітівном раку молочної залози у жінок в постменопаузі після хірургічного чи комплексного лікування з ад`ювантної метою.
Спосіб використання і дози. Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, по 2,5 мг на добу щодня. Лікування Летромарой має тривати протягом 5 років, або поки не настане рецидив захворювання. Чи не потрібно коригувати дозу для пацієнтів літнього віку, пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок.
Побічна дія. Нервова система: головний біль, запаморочення, загальна слабкість, м`язово-скелетні болі.
Травний тракт: нудота, блювання, диспепсія, анорексія, іноді булімія, запор.
Сечостатева система: периферичні набряки, анасарка, вагінальні кров`янисті виділення, вагінальні кровотечі.
Дерматологічні реакції: алергічний шкірний висип, кропив`янка, утоньшение волосся.
Серцево-судинна система: тромбофлебіт поверхневих та глибоких вен.
Ендокринна система: зниження або підвищення маси тіла, посилення потовиділення.
Протипоказання. Гіперчутливість до діючої речовини або компонента препарату, передменопаузальний період, ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв), тяжкі захворювання печінки, вагітність, період лактації, дитячий вік.
Передозування. У разі передозування зростає ризик посилення побічних ефектів. У разі передозування - терапія симптоматична і підтримуюча.
Особливості використання. Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з потенційно небезпечними механізмами, а також при виконанні інших видів діяльності, які потребують підвищеної уваги, оскільки можуть спостерігатися загальна слабкість і запаморочення.
Взаємодія Летромари з іншими лікарськими засобами. Чи не відзначається клінічно значимої взаємодії летрозолу при одночасному застосуванні з варфарином, циметидином, омепразолом, фуросемідом, барбітуратами, бензодіазепінами, нестероїдними протизапальними препаратами, парацетамолом.
Досвіду використання в комбінації з іншими протипухлинними препаратами немає.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
