Тамоксифен

Відео: Тамоксифен. Що це таке

тамоксифен (Tamoxifen)

міжнародна та хімічна назви: tamoxifen, (Z) -2- [4- (1, 2-Дифеніл-1-бутеніл) фенокси] -N, N-діметілетанамін (у вигляді цитрату);

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору круглі, плоскі, без оболонки, з лінією розлому з одного боку;

склад в одній таблетці міститься 10 мг, або 20 мг, або 30 мг, або 40 мг тамоксифену;

допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновний, крохмаль, лактоза, PVPK-30, тальк, магнію стеарат.

Відео: Чому тамоксифен знижує ефективність курсу стероїдів?

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів і аналогічні препарати. Антиестрогенні кошти. Код АТС L02B A01.

дія ліків. Фармакодинаміка. Тамоксифен є нестероидной речовиною і має виражену антиестрогенна дію. Це пов`язано з його здатністю запобігати поглинанню естрогенів в специфічних ділянках рецепторів органів-мішеней. Тамоксифен інгібує рецептори аутогенних естрогенів і таким чином уповільнює прогресування пухлинних захворювань, які стимулюються естрогенами.

Фармакокінетика. Тамоксифен легко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація препарату в плазмі спостерігається через 4-7 годин після прийому, а стан рівноваги досягається за 4-6 тижнів. Більше 99% препарату зв`язується з білком плазми.

Тамоксифен метаболізується в печінці і виводиться переважно з жовчю. Із сечею виводиться лише незначна кількість препарату. Процес екскреції тамоксифена двохфазний. Тривалість періоду напіввиведення тамоксифену у жінок в період першої фази становить 7-14 годин, а під час другої - приблизно 7 діб. Тривалість періоду напіввиведення активного метаболіту N-деметілтамоксіфена - 14 діб.

Клінічно помітні результати спостерігаються при концентрації тамоксифену в плазмі ³- 70 мкг / л.

Показання до застосування. Рак молочної залози і ендометрію, рак нирки і саркома м`яких тканин, ановуляторне безпліддя, пухлини гіпофіза, олігоспермія.

Спосіб використання і дози. Доза препарату встановлюється індивідуально. Таблетки запивають водою.

При раку молочної залози, ендометрію, нирок, саркомі м`яких тканин - Дорослим по 10-20 мг 2 рази на день-лікування проводять до появи ознак регресії процесу і протягом наступних 2-3 років.

При ановуляторном безплідді призначають по 10 мг 2 рази на день протягом 4 днів, починаючи з 2 дня менструації, далі дозу можна підвищити до 20 мг, а потім - 40 мг.

У разі припинення відділення молока після пологів - По 10 мг 4 рази на добу протягом 5 днів.

при олігоспермії - По 10 мг 2 рази на день.

Побічна дія. Можливі нудота, блювання, почервоніння і сухість шкіри, запаморочення, головний біль, депресія, сонливість, біль в кістках і місцях ураження (при метастазах), свербіж в області геніталій, вагінальні кровотечі, набряки, алопеція, порушення зору, тромбоемболія, тромбоцитопенія, флебіт, підвищення температури тіла, висипання на шкірі. В поодиноких випадках спостерігаються зміни складу периферичної крові або збільшення розмірів яєчників. Дуже рідко спостерігаються помутніння рогової оболонки і дегенерація сітківки. У жінок до початку менопаузи менструальний цикл може бути нерегулярним або повністю припинятися. У більшості випадків побічні реакції мають транзиторний характер і можуть коригуватися зниженням дози препарату. Зафіксовані випадки виникнення раку ендометрія при лікуванні тамоксифеном.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Вагітність і лактація. Тяжка тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперкальціємія.

Передозування. Тамоксифен у високих дозах може викликати посилення побічних ефектів. лікування: симптоматична терапія.

Особливості використання. Особлива обережність і ретельне спостереження необхідні при лікуванні хворих з патологією нирок, на цукровий діабет, офтальмологічними захворюваннями і тромбоемболічними порушеннями в анамнезі. До початку лікування тамоксифеном хворі повинні пройти ретельне гінекологічне (для виключення вагітності) і терапевтичне обстеження. Жінкам, у яких ще не настала менопауза, важливо роз`яснити необхідність використання високоефективних контрацептивних засобів (пероральні контрацептиви в цих випадках не є надійними). Контрацепція повинна продовжуватися принаймні три місяці після закінчення лікування тамоксифеном. При лікуванні препаратом необхідний контроль за картиною крові (кількістю в крові тромбоцитів і кальцію). При тривалому застосуванні Тамоксифену необхідні регулярні обстеження в окуліста. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з лейкопенією, тромбоцитопенією, гіперкальціємією. У процесі лікування необхідний контроль кількості лейкоцитів, тромбоцитів, рівня кальцію, показників системи згортання крові.

Відео: Чи можна замінити анаболічні стероїди тамоксифеном?

Не рекомендується приймати Тамоксифен одночасно з препаратами, що містять гормони, особливо естрогени. При паралельній терапії препаратами, які впливають на коагуляцію крові, необхідна корекція дози Тамоксифену. При одночасному призначенні з цитостатиками підвищується ризик тромбоутворення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі Тамоксифену і гормональних препаратів, які містять естрогенні стероїди, можливе зниження ефективності обох лікарських засобів. При застосуванні Тамоксифену паралельно з антикоагулянтами кумаринового ряду можливе посилення антикоагулянтної дії останніх. При застосуванні Тамоксифену в комбінації з цитотоксичними агентами збільшується частота тромбоемболічних явищ. Бромкриптин може викликати підвищення концентрації тамоксифену і його активного метаболіту N-деметілтамоксіфена в плазмі крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° C в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.