Касодекс 150
касодекс 150 (Casodex 150)
Загальна характеристика:
Міжнародна назва: bicalutamide;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, двоопуклі, білого кольору таблетки, вкриті оболонкою з написом "Casodex 150" з одного боку і логотипом - з іншого;
склад 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 150 мг бікалутаміду;
допоміжні речовини: лактозимоногідрат, карбоксиметилкрохмаль натрію, повідон, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 300, титану діоксид.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антиандрогенні кошти. Код АТС L02B B03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Касодекс є нестероїдних антиандрогеном, який не має іншої гормональної активності. Препарат являє собою рацемическую суміш, в якій антиандрогенну активність має виключно -енантіомер. Він зв`язується з рецепторами для андрогенів, не активізуючи експресію генів і завдяки цьому пригнічує активність андрогенів. Результатом цього гальмування є регресія пухлин передміхурової залози.
Фармакокінетика. Касодекс добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Немає даних про клінічно значущий вплив їжі на його біодоступність. (S) -енантіомер виводиться з організму значно швидше -енантіомера, період напіввиведення останнього з плазми становить приблизно 1 тиждень.
При щоденному застосуванні Касодексу концентрація -енантіомера в плазмі зростає приблизно в 10 разів, внаслідок тривалого періоду напіввиведення.
При щоденному прийомі 150 мг Касодексу концентрації -енантіомера в плазмі становлять приблизно 22 мкг / мл. При цьому майже 99% всіх енантіомерів, що циркулюють в крові, припадає на активний -енантіомер.
Фармакокінетика -енантіомера не залежить від таких факторів, як вік, стан ниркової функції, порушення функції печінки (легкого або помірного).
Існують відомості про те, що у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки уповільнюється елімінація - енантіомера з плазми.
Касодекс має високу здатність зв`язуватися з білками (рацемат 96%, R-бікалутамід 99, 6%) і інтенсивно метаболизироваться (шляхом окислення і утворення глюкуронідних кон`югатів).
Його метаболіти виводяться з сечею і жовчю приблизно в рівних пропорціях.
Показання для використання.
Местнопрогрессірующій рак передміхурової залози (Т3-Т4, будь N, M0- T1-T2, N +, M0) як самостійний препарат або як допоміжний до лікування радикальною простатектомії або радіотерапією.
Місцево-прогресуючий, неметастатичного рак передміхурової залози, у випадках коли хірургічна кастрація або інше медичне втручання не вважається доцільним або можливим.
Спосіб використання і дози.
Дорослі чоловіки, включаючи осіб похилого віку: Приймати перорально по одній таблетці 150 мг один раз на добу.
Касодекс по 150 мг слід приймати безперервно, найменшою протягом 2 років або до змін у розвитку хвороби.
Ниркова недостатність: коригування дози для пацієнтів з нирковою недостатністю не буде потрібно.
Печінкова недостатність: коригування дози для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості не буде потрібно.
Підвищення акумуляції може виникнути у пацієнтів з печінковою недостатністю від помірного до тяжкого ступеня, тому в цьому випадку Касодекс необхідно призначати з обережністю.
Побічна дія. Касодекс добре переноситься більшістю хворих, і лише в поодиноких випадках побічні ефекти вимагали припинення його прийому.
Дуже поширені (gt; 10%)
Гінекомастія, підвищена чутливість грудей. Більшість пацієнтів, які отримують Касодекс по 150 мг монотерапію, відчувають гінекомастію і / або біль в грудях. У дослідженнях ці симптоми розцінювалися як тяжкі у пацієнтів, кількість яких доходила до 5%. Ознаки гінекомастії не можуть зникнути спонтанно після відміни терапії, особливо після тривалого лікування.
Поширені або такі, що часто виникають ( 1% - lt; 10%)
Припливи, свербіж, астенія, алопеція, відростання волосся, сухість шкіри, зниження лібідо, нудота, імпотенція, збільшення маси тіла.
Нерозповсюджені або такі, що виникають нечасто ( 0, 1% - lt; 1%)
Біль в животі, депресія, диспепсія, гематурія, інтерстиціальний легеневий процес.
Реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк і кропив`янку.
Зміни в печінці (підвищення рівня трансамінази, холестаз, жовтяниця) рідко бувають важкими. Ці зміни часто мають тимчасовий характер, зникають або покращуються при продовженні терапії або після відміни лікування. У пацієнтів, яких лікували бікалутамідом, дуже рідко з`являлася печінкова недостатність, проте причинний зв`язок достовірно встановлено не було. Рекомендується періодично контролювати функцію печінки.
Протипоказання. Касодекс протипоказаний дітям і жінкам.
Касодекс протипоказаний хворим з відомою гіперчутливістю до компонентів препарату.
Передозування. Даних щодо передозування у людей немає. Специфічного антидоту не існує, хворому слід призначити симптоматичне лікування. Діаліз не показаний, оскільки Касодекс має високу здатність зв`язуватися з білками і його немає в сечі в незмінному вигляді. Показана загальна підтримуюча терапія та моніторинг життєво важливих функцій.
Особливості використання. Оскільки Касодекс екстенсивно метаболізується в печінці, його виведення може бути повільнішим у хворих з тяжкою печінковою недостатністю і це, в свою чергу, може привести до кумуляції бікалутаміду. Тому Касодекс слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю від помірного до тяжкого ступеня.
При терапії Касодексом слід періодично проводити тестування функції печінки. Більшість таких змін очікується в перші 6 місяців лікування Касодексом.
При виникненні тяжких порушень з боку печінки лікування Касодексом слід припинити.
Касодекс пригнічує цитохром Р450 (CYP 3A4), тому слід дотримуватися обережності при призначенні Касодексу з лікарськими засобами, які метаболізуються CYP 3A4.
Пацієнтам, що чутливі до лактози, слід знати, що кожна таблетка Касодексу по 150 мг містить 183 мг лактози моногідрату.
Вагітність і лактація. Використання Касодексу протипоказано жінкам в період вагітності та годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами, що рухаються. Не має даних, які Касодекс порушує цю здатність.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Немає інформації про лікарський взаємодія між Касодексом і аналогами ЛГРГ.
дослідження in vitro показали, що R - бікалутамід пригнічує CYP 3A4, меншою мірою він пригнічує CYP 2С9, 2С19 і 2D6.
Хоча клінічні дослідження з антипірином маркером активності Р450 (CYP) не довели можливість лікарської взаємодії з Касодексом, використання його протягом 28 днів на тлі прийому мідазоламу призвело до збільшення площі кривої "концентрація - час" (AUC) мідазоламу на 80%. Таке збільшення може бути важливим для препаратів з вузьким терапевтичним індексом. Тому використання Касодексу разом з такими препаратами як терфенадин, астемізол та цизаприд протипоказано. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному призначенні Касодексу з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів. Можливо необхідно зменшити дози цих препаратів, особливо в разі підозра або виникнення небажаних реакцій. За пацієнтами, які приймають циклоспорин, слід ретельно спостерігати, особливо на початку лікування Касодексом і при його скасування.
Необхідно дотримуватися обережності при призначенні Касодексу з препаратами, які пригнічують окислення лікарських засобів (циметидин, кетоконазол). Теоретично таке призначення може призвести до підвищення концентрації Касодексу, що може привести до збільшення частоти виникнення небажаних явищ.
дослідження in vitro показали, що Касодекс може витісняти антикоагулянт кумаринового ряду, варфарин з ділянок його зв`язування з білками. Тому при призначенні Касодексу тим хворим, які отримують антикоагулянти кумаринового ряду, рекомендовано регулярно контролювати протромбіновий час.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі нижче 30 ° С. Термін придатності - 4 роки.
