Дермазол

Інструкція для медичного використання

Дермазол. Dermazol.

Загальна характеристика:

Після перорального застосування кетоконазол добре всмоктується: його біодоступність досягає 75%, а концентрації в сироватці значно перевищують мінімальну концентрацію пригнічення більшості грибкових інфекцій. Вплив кетоконазолу пропорційна його дозі. Оскільки він є слабким двохосновні засобом, він вимагає наявності кислого середовища для розчинення і всмоктування.

Максимальні рівні в плазмі (в середньому, приблизно 3,5 мкг / мл) досягаються протягом 1-2 години після перорального прийому разової дози 200 мг кетоконазолу разом з їжею.

Кетоконазол широко розповсюджується в організмі-його найбільш високі концентрації визначаються у печінці, легень, нирках, кістковому мозку та міокарді. Лише незначний кількість кетоконазолу потрапляє в цереброспінальну рідину. Кетоконазол приблизно на 99% зв`язується з білками плазми (в основному, з альбуміном) in vitro. Подальше виведення з плазми відбувається у дві стадії з часом напіввиведення 2 години протягом перших 10 годину і часом напіввиведення 8 годину - в подальшому. Після всмоктування в шлунково-кишкового тракті кетоконазол перетворюється в декілька неактивних метаболітів. Приблизно 13% (з яких 2 - 4% - в незміненій формі) прийнятої дози виводяться із сечею. Основний шлях виведення - з жовчю.

- Поверхнева або глибока грибкова інфекція шкіри, волосся і нігтів, спричинена дерматофітами і / або дріжджами (дерматомікоз, оніхомікоз, Candida perionyxis, висівковий лишай, суха лупа, фолікуліт, спричинений Pityrosporum, хронічний кандидоз, що вражає шкіру і слизові оболонки), якщо ці інфекції не можна лікувати засобами для зовнішнього використання або вони не реагують на місцеве терапію.

- Кандидоз ротової порожнини і шлунково-кишкового тракту.

- Хронічний і рецидивний вагінальний кандидоз.

- Системні грибкові інфекції (системний кандидоз, паракокцидіоїдомікоз, гістоплазмоз, кокцидіоїдомікоз, бластомікоз). Продовження парентерального лікування міконазолом.

- Профілактичне лікування пацієнтів зі зниженим імунітетом (успадкованим або спричиненим захворюванням або ліками), які мають ризик ураження грибковими інфекціями. Оскільки кетоконазол майже не проникає через гематоенцефалічний бар`єр Дермазол не застосовують для лікування грибкового менінгіту.

Побічні ефекти кетоконазолу, звичайно, бувають слабкими і тимчасовими.

Найчастіше повідомлялося про небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту, такі як диспепсія, нудота, біль в животі і діарея. Рідше спостерігалися головний біль, оборотне підвищення активності ферментів печінки, порушення менструального циклу, запаморочення, блювота, світлобоязнь, парестезії та алергічні реакції. В поодиноких випадках спостерігалися тромбоцитопенія, алопеція, імпотенція та оборотне підвищення внутрішньочерепного тиску (набряк та запалення диска зорового нерва, яка виступає тім`ячко у маленьких дітей).

Спостерігалося також тимчасове зниження рівня тестостерону в плазмі, але воно було короткочасним, і рівні тестостерону залишалися в межах нормальних значень. При застосуванні доз, вищих за рекомендовані, в окремих випадках може спостерігатися гінекомастія та олігоспермія. Дуже рідко може розвинутися гепатит, найімовірніше, ідіосинкратичний, але він є оборотним при негайній відміні цих ліків.

Протипоказання.

Відома реакція гіперчутливості до кетоконазолу та інших компонентів препарату-гострі або хронічні захворювання печінки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Всмоктування препарату знижується при зниженні кислотності шлункового соку. Пацієнти, які приймають ліки, що знижують кислотність шлункового соку (антациди, антагоністи Нг, інгібітори протонного насоса) повинні приймати такі ліки не раніше, ніж через 2 години після прийому Дермазолу. Паралельний прийом ізоніазиду або індукторів ферментів печінки, таких як рифампіцин, знижує рівень кетоконазолу в крові. Такі ліки не слід приймати в період лікування Дермазол. Оскільки кетоконазол пригнічує дію деяких ферментів Р450 печінки, особливо ферментів групи CYP Зa, він може зменшити виведення паралельно призначених ліків, метаболізм яких залежить від таких ферментів. Підвищені рівні таких ліків можуть бути пов`язані з посиленням і / або подовженням їхньої терапевтичної дії, включаючи можливість розвитку побічних ефектів. Відомі такі приклади потенційно серйозної взаємодії:

• Терфенадин, астемізол, цисаприд, мідазолам і триазолам для перорального застосування. Підвищений рівень терфенадину, астемізолу або цисаприду може подовжити інтервал QT в ЕКГ. Можлива шлуночкова тахікардія типу "тріпотіння і мерехтіння". Така взаємодія може також спостерігатися з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, такими як ловастатин. Ці ліки не можна приймати разом з кетоконазолом. Якщо мідазолам призначений внутрішньовенно, необхідні спеціальні застережні заходи, оскільки його седативна дія може тривати.

• Циклоспорин, антикоагулянти, метилпреднізолон, бісульфан і такролімус. Дози цих ліків повинні обов`язково знижуватися.

Повідомлялося про виняткові випадки реакції на алкоголь, подібної до реакції на дисульфірам (почервоніння, висипання, периферичний набряк, нудота і головний біль), які повністю проходили протягом кількох годин.

Передозування. Симптоми передозування: нудота, блювота, запаморочення і біль. Іноді достатньо зменшити дозу, а в більш важких випадках, пов`язаних із відчуттям поколювання і спазмами, слід негайно припинити прийом Дермазолу. При прийомі надмірної кількості таблеток, слід викликати блювоту і зробити промивання шлунка, а також, прийняти активоване вугілля.

Необхідно постійний нагляд та симптоматичне лікування. Специфічного антидоту до цих ліків немає.

Особливості використання.

Дермазол слід приймати під час прийому їжі для забезпечення його максимального всмоктування.

Пацієнти, які лікуються кетоконазолом, повинні знати симптоми захворювання печінки, такі як надмірна стомлюваність з проносом, темне забарвлення сечі, блідий колір випорожнень, свербіж або жовтяниця. Пацієнтів слід попередити про необхідність припинити прийом ліків і звернутися до лікаря. Фактори, які підвищують ризик гепатиту: жінки старше 50 років, захворювання печінки в анамнезі, відома непереносимість ліків, тривале лікування з одночасним застосуванням ліків, які порушують функцію печінки. Якщо лікування триває довше 2 тижнів, необхідно зробити аналізи функції печінки (перед лікуванням, через 2 тижні і потім - щомісяця). Незначне тимчасове підвищення рівня трансаміназ печінки або лужної фосфатази, що не супроводжується симптомами, не вредно і звичайно не вимагає припинення лікування. Однак, за такими пацієнтами слід спостерігати. Якщо рівні ферментів печінки підвищаться більш ніж в 3 рази в порівнянні з нормальними, терапію слід припинити. Було показано, що кетоконазол зменшує реакцію кортизолу на стимуляцію адренокортикотропного гормону (АКТГ). Тому, необхідно стежити за функцією надниркової залози пацієнтів, які страждають на недостатність її функції або у яких функція надниркової залози знаходиться на межі нормальної, а також, пацієнтів, які тривалий час знаходяться в умовах стресу (великі операції, інтенсивна терапія і т. Д. ).

Лікування кетоконазолом слід уникати пацієнтам, які страждають на порфірію.

Дослідження щодо застосування препарату у вагітних жінок не проводилися. Тому кетоконазол не можна призначати в період вагітності, якщо тільки потенційні переваги не виправдовують можливий ризик для плоду.

Кетоконазол виділяється у грудне молоко, тому матері, які лікуються кетоконазолом, не повинні годувати груддю.

Як правило, кетоконазол не впливає на здатність керувати автомобілем і використовувати інші технічні засоби, але у деяких пацієнтів він може спричинити запаморочення. Тому пацієнти, які відчувають запаморочення після прийому цих ліків, не повинні керувати автомобілем і займатися іншою небезпечною діяльністю.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі 15-25 ° С. Термін придатності - 3 роки.