Лосек
лосек (Losec)
Відео: Лосек, частина 2
міжнародна назва: Омепразол;
основні фізико-хімічні властивості: Ліофілізований порошок білого або майже білого кольору;
Склад. 1 флакон містить омепразолу натрію еквівалентно омепразолу 40 мг;
допоміжні речовини: едетат натрію (ЕДТА), натрію гідроксид, азот.
Форма випуску. Ліофілізат для приготування розчину для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування виразки і гастроезофагального рефлюксной хвороби. Інгібітори протонного насоса. Код АТС А02В С01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Омепразол є специфічним інгібітором протонного насоса парієтальних клітин. Завдяки цьому пригнічується секреція соляної кислоти в шлунку. Ефект гальмування секреції кислоти зворотний. Омепразол є слабкою лугом, який накопичується і перетворюється в активну форму в кислому середовищі парієтальних клітин, де він пригнічує Н +, К + АТФ, тобто впливає на кінцеву стадію секреції кислоти шлунка.
Пригнічення секреції є дозозалежним і впливає як на базальну, так і на стимульовану секрецію кислоти незалежно від типу стимуляції. Омепразол не впливає на холінергічні і гістамінергіческіе рецептори. Як і при лікуванні блокаторами Н2-рецепторів, лікування омепразолом призводити до зниження кислотності шлунка і, таким чином, до пропорційного збільшення гастрину. Збільшення гастрину оборотне. Під час тривалого курсу лікування може збільшитися кількість залізистих кіст у шлунку. Ці зміни фізіологічні та є наслідком гальмування кислотності. Процес доброякісний і зворотний. Пониження кислотності шлунка за допомогою інгібіторів протонного насоса або інших речовин, які пригнічують кислотність, може привести до збільшення кількості бактерій, присутніх в шлунково-кишковому тракті. Тому таке лікування може призвести до дещо підвищеного ризику інфекцій травного тракту, обумовлених Salmonella і Campylobacter.
Вплив на секрецію кислоти прямо пропорційною площі під кривою "концентрація - час" (AUC) і не залежить від концентрації омепразолу в плазмі.
Внутрішньовенне введення омепразолу 40 мг приводити до негайного зниження секреції шлункового соку. Одноразове введення 40 мг омепразолу внутрішньовенно має такий же вплив на кислотність шлункового соку протягом доби, як і одноразовий прийом 80 мг препарату внутрішньо або повторні прийому 20 мг кошти всередині один раз на добу.
Фармакокінетика.
абсорбція
Омепразол приблизно на 95% зв`язується з білками плазми. Обсяг розподілу становить
0, 3 л / кг.
метаболізм
Омепразол повністю метаболізується, головним чином в печінці. Основними ферментами, які беруть участь в його метаболізмі, є CYP2C19 та CYP3А. Метаболіти омепразолу з впливають на секрецію кислоти. Загальний кліренс омепразолу становить 0, 3 - 0, 6 л / хв.
виведення
Період напіввиведення становить приблизно 40 хвилин. (30-90 хв.) Після багаторазового введення. Майже 80% дози виводиться у формі метаболітів з сечею, інші - з фекаліями.
Кліренс омепразолу значно зменшується у пацієнтів з порушеннями функції печінки.
Показання до застосування. Виразка шлунка і дванадцятипалої кишки.
Рефлюкс-езофагіт.
Синдром Золлінгера-Еллісона.
Спосіб застосування та дози. Дорослим хворим на виразку дванадцятипалої кишки, виразку шлунка або з рефлюкс-езофагітом, якщо неможливо використання ліків всередині, рекомендують Лосек 40 мг для внутрішньовенних інфузій один раз на добу.
Хворим з синдромом Золлінгера-Еллісона доза повинна підбиратися індивідуально. Може виникнути потреба в більш високих добових дозах або збільшенні кратності введення.
Відео: Лосек | Інструкція по застосуванню
Лосек 40 мг вводиться у формі внутрішньовенної інфузії протягом 20-30 хв. Після розведення розчин використовувати негайно. Концентрація одного флакона розчиняють у 100 мл розчину натрію хлориду 0, 9% або в 100 мл 5% розчину глюкози для інфузій.
Якщо розчин не використали відразу після розведення, він повинен бути використаний протягом 12 годин, якщо порошок розведений фізіологічним раствором- протягом 6 годин - якщо порошок розведений 5% розчином глюкози.
Пацієнти з порушеннями функції нирок. Немає потреби коригувати дозу для хворих з порушенням функції нирок.
Пацієнти з порушеннями функції печінки. У пацієнтів з печінковою недостатністю виведення препарату значно подовжується.
Пацієнти похилого віку. Немає потреби коригувати дозу для пацієнтів літнього віку. Використання в педіатрії. Досвід застосування для лікування дітей обмежений.
Побічна дія. Найбільш частими небажаними явищами були шлунково-кишкові порушення, такі як діарея, нудота та запор, а також головний біль, які зустрічалися з частотою 1 - 3% кожен. Також зустрічалися біль в животі і метеоризм.
Рідко відмічались втомлюваність, шкірні висипання, свербіж, кропив`янка, зміни показників функції печінки, парестезія, запаморочення, сонливість, порушення сну.
В поодиноких випадках реєструвалися підвищене потовиділення, периферичні набряки, гіпонатріємія, реакції гіперчутливості, такі як ангіоневротичний набряк, пронос і анафілактичний шок, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гінекомастія, сухість у роті, порушення смакових відчуттів, стоматит, кандидоз, випадання волосся, фоточутливість, мультиформна еритема, енцефалопатія у пацієнтів з важкими захворюваннями печінки, гепатит з або без жовтяниці, печінкова недостатність, бронхоспазм, артралгія, м`язова слабкість і міалгія, проходить сплутаність свідомості, ажитація, депресія, агресивність і галюцинації, особливо в тяжкохворих пацієнтів, інтерстиціальний нефрит, порушення зору.
Повідомлялося про окремі випадки синдрому Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, але причинно-наслідковий зв`язок цих явищ із застосуванням омепразолу не встановлений. У тяжкохворих пацієнтів у поодиноких випадках після внутрішньовенного введення високих доз омепразолу відмічались необоротні порушення зору. Однак причинно-наслідковий зв`язок не встановлений.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату Лосек.
Передозування. Внутрішньовенна доза більше 270 мг один раз на добу і 650 мг протягом трьох днів при проведенні клінічних досліджень не дали дозозалежних побічних ефектів. Специфічного антидоту не існує. Омепразол зв`язується з білками плазми крові, в результаті чого погано виводиться при діалізі. Симптомами передозування можуть бути слабкість, апатія, головний біль, тахікардія, нудота, блювота, метеоризм, діарея. У разі передозування проводиться симптоматичне лікування.
Особливості використання. Подозреваема виразкова хвороба повинна бути підтверджена якнайшвидше рентгеноскопією або ендоскопією для запобігання неправильному лікуванню. Якщо виразка існує, підозрюється чи є один з перерахованих симптомів, таких як значна втрата маси тіла, яку не можна пояснити, блювота, дисфагія, гематемезис (блювота кров`ю) або мелена (кишкова кровотеча), слід виключити злоякісний процес, оскільки лікування омепразолом може маскувати його симптоми і затримати визначення діагнозу.
Вагітність і лактація. Добре контрольовані епідеміологічні дослідження не показали жодного негативного впливу омепразолу на вагітність або здоров`я плоду / новонародженої дитини. Омепразол можна застосовувати в період вагітності.
Омепразол виділяється у грудне молоко. Його вплив на дитину не відомий. Тому слід утримуватися від годування груддю під час лікування омепразолом.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Не впливає.
Взаємодія Лосек з іншими лікарськими засобами. Вплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів.
Слід уникати використання Лосек, порошку для приготування розчину для інфузій, одночасно з кетоконазолом і ітраконазолом.
Омепразол може впливати на інші препарати, всмоктування яких залежить від рН шлунка.
Розчинення таблеток кетоконазолу в шлунку значно змінюється, якщо рН шлункового соку підвищується в результаті лікування (використання антацидів або препаратів, які пригнічують секрецію, або Сукралфат), внаслідок цього плазмові концентрації кетоконазолу не є ефективними. При одночасному застосуванні омепразолу та ітраконазолу концентрації в плазмі і площа кривої "концентрація - час" (AUC) останнього зменшуються на 65%, можливо через його погане всмоктування, яке залежить від рН.
Омепразол пригнічує фермент CYP2C19 і тому можна очікувати підвищення рівнів у плазмі деяких лікарських засобів, які метаболізуються цим ферментом (діазепаму, варфарину, фенітоїну). Слід розглядати можливість зниження дози цих препаратів.
При одночасному застосуванні кларитроміцину або еритроміцину з омепразолом концентрації останнього в плазмі виростала. Концентрації омепразолу в плазмі не змінювався при застосуванні його з амоксициліном або метронідазолом.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу
Лікарські засоби, які пригнічують ферменти CYP2C19 та CYP3A (інгібітори ВІЛ-протеази, кетоконазол, ітраконазол), можуть підвищити концентрації омепразолу в плазмі крові.
Не відзначалося взаємодій між омепразолом, теофіліном, кофеїном, хінідином, лідокаїном, пропранолом, метопрололом або етанолом.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 2 роки.
