Аллертек

Аллертек (Allertec)

міжнародна та хімічна назви: Cеtirizine- дигидрохлорид {2 [4 - [(4-хлорфеніл) фенілметил] -1 -піперазин] етокси} оцтової кислоти;

Основні фізико-хімічні властивості: Таблетки, вкриті оболонкою, подовжені з рискою, від білого до кремового кольору, двоопуклі з гладкою поверхнею;

Склад. одна таблетка містить: цетиризину дигідрохлориду - 10 мг (0, 01 г);

інші складові: Лактоза, мікрокристалічна целюлоза, крохмаль кукурудзяний, крохмалю натрію глюконат, силікагель, магнію стеарат, полівінілпіролідон-25, натрію лаурилсульфат;

склад оболонки - оксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000.

Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби загальної дії. Похідні піперазину. АТС: R06А Е07.

Фармакологічні властивості. Аллертек - селективний антигістамінний препарат другого покоління, який діє на гістамінові Н₁-рецептори. Антагоніст гістамінових рецепторів. Характерною параметром Аллертек вважається його незначний вплив на інші рецептори або навіть повна відсутність впливу, в тому числі він проявляє дуже незначний холінолітичний ефект, але практично не викликає клінічно значущої дії, пов`язаної з антагонізмом по відношенню до серотонінергічних, альфа-адренергічних, дофамінергічних і гістамінергіческіх Н₂-рецепторів. Аллертек є похідним піперазіна- в хімічному відношенні - це карбоксильоване похідне гідроксизину, який є його головним метаболітом.

З огляду на значні полярні властивості Аллертек і міцного зв`язування з білками сироватки він значно гірше проникає через бар`єр кров / тканини головного мозку ніж гідроксизин. Аллертек значно менше за антигістамінні засоби першого покоління пригнічує центральну нервову систему-вважається, що це здебільшого є наслідком невеликого липофильности препарату.

Доведено, що Аллертек проявляє дію, модулирующие чутливість клітин, які беруть участь у розвитку алергічного запального стану, в тому числі, він гальмує міграцію еозинофілів іn vivo, ймовірно, шляхом пригнічення вивільнення медіаторів запалення з опасистих клітин. Припускають також, що препарат чинить гальмівну дію на інші клітини, які беруть участь в запальному процесі. Аллертек в основному застосовується для ліквідації алергічних симптомів, пов`язаних з вивільненням гістаміну.

Фармакокінетика. Аллертек швидко всмоктується з травного каналу. Максимальна концентрація виявляється в сироватці крові приблизно через 30 хвилин - 1 година після перорального застосування. Прийом натщесерце призводить до всмоктування приблизно 70% прийнятої дози.

Максимальна дія препарату розвивається приблизно через 4-8 год. після його використання і триває до 24 годин. Аллертек зв`язується з білками сироватки приблизно на 93%. Період напіврозпаду у фазі розподілу становить приблизно З години. Обсяг розподілу Аллертек становить приблизно 0, 56 - 0, 8 л / кг, який є показником значно нижче, ніж у випадках застосування інших антигістамінних засобів. Обсяг розподілу у дітей визначають на рівні 0, 7 л / кг.

Аллертек частково метаболізується в організмі до одного з ідентифікованих метаболітів, яким є деалкілування похідне цетиризину. Приблизно 60% введеної дози Аллертек виводиться з сечею протягом 24 годин. Під час наступних 4 днів виводиться з сечею додатково 10% зазначеної дози. Зазначалося, що у дітей протягом 24 годин елімінувати тільки 40% введеної дози препарату. Приблизно 10% дози виводиться з калом протягом 5 днів з моменту застосування препарату. Метаболіт цетиризина виводиться з калом, напевно, потрапляючи в травний канал з жовчю. Невідомо, чи він фармакологічно активний. Період напіврозпаду Аллертек становить приблизно 7, 4 год.

При нирковій недостатності швидкість елімінації замедлена- у хворих з ослабленою функцією цього органу від слабкого до помірного ступеня період напіврозпаду подовжується до 19 - 21 год.

Нирковийкліренс Аллертек у людей з нормальною функцією нирок становить приблизно 70 мл / хв, при ослабленні функції нирок - 7 мл / хв, а при середньому ступені гальмування функції - 1, 5 мл / хв. Доступні відомості вказують на те, що гемодіаліз не є ефективним методом елімінації Аллертек.

Показання до застосування.

хронічний алергічний риніт;

сезонний алергічний риніт (сінна нежить);

алергічний кон`юнктивіт,

хронічна ідіопатична уртикарія.

Спосіб використання і дози. Перорально. Дорослим: як правило застосовують 10 мг на добу одноразово. Дітям старшим 6 років з масою тіла до 30 кг - 5 мг на добу (1/2 таблетки) одноразово, а дітям старшим 6 років з масою тіла більше 31 кг - 10 мг на добу одноразово.

У пацієнтів з ослабленою функцією нирок і печінковою недостатністю в разі необхідності рекомендується зменшити дозу.

Побічна дія. Під час використання Аллертек дуже рідко можуть спостерігатися такі симптоми: сонливість, втомлюваність, сухість оболонки ротової порожнини, запалення горла, головний біль і запаморочення, біль в животі, кашель, пронос, кровотеча з носа, бронхоспазм, нудота і блювота.

Іноді, як симптоми надчутливості, можуть бути шкірні реакції і ангіоневротичний набряк, рідко - порушення функції печінки (ці зміни самовільно зникають після заміни препарату).

У дітей можуть виникнути парадоксальні реакції у вигляді надмірного збудження.

Перш ніж застосовувати препарат, необхідно уточнити термін його придатності, зазначений на етикетки.

Протипоказання. Надчутливість до компонентів препарату або гідроксизину.

Передозування. Симптомом передозування препарату може бути сонливість або симптоми, відмічені в розділі "Побічна дія". У разі значного передозування необхідно звернутися до лікаря.

особливі умови. Слід з обережністю застосовувати в разі одночасного прийому деяких засобів, які пригнічують центральну нервову систему. У пацієнтів з ослабленою функцією нирок і печінковою недостатністю в разі необхідності рекомендується зменшити дозу. Використання Аллертек одночасно з засобами, що виявляють ототоксичну дію, наприклад гентаміцином, може маскувати такі симптоми ототоксичності, як шум у вухах і запаморочення.

Препарат слід відмінити на кілька днів перед запланованим виконанням шкірних проб.

Препарат можна призначати під час вагітності тільки у випадку абсолютної необхідності.

Не слід застосовувати його у жінок в період лактації.

Слід з обережністю застосовувати в період керування транспортними засобами та роботи з механізмами, з огляду на можливу появу в чутливих людей сонливості або стомленості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дослідження не показали взаємодій Аллертек в разі одночасного використання його з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином або диазепамом. Аллертек, що приймається з великою кількістю алкоголю (концентрація в крові більше 0, 8 проміле), може викликати гальмівну дію на центральну нервову систему.

Відзначали незначне уповільнення виведення Аллертек з організму у разі одночасного використання препарату з теофіліном в дозі 400 мг на добу.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15 - 25 ° С), захищати від світла і вологи. Термін придатності - 4 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.