Астемізол
астемізол (Astemizolе)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Аstemizole-1- (пара-Фторбензіл) -2 - {[1- (пара-метоксіфенілетіл) - 4-піперидил] аміно} -бензімідазол;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою;
Склад. одна таблетка містить астемізолу 0,01 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, цукор молочний, кальцію стеарат, гідроксіетил целюлоза.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06A X11.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Астемізол - протиалергічний, антигістамінний препарат. Блокатор гістаміну Н1рецепторів II покоління. Запобігає виникненню і полегшує перебіг алергічних реакцій. Знижує свербіж та ексудацію. Послаблює бронхоспазм, що викликаний фізичними навантаженнями і гіпервентиляції легенів. виявляє слабку антисеротонінову активність. Практично не виявляє антихолінергічної активності і седативного дії.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в крові досягається протягом години. Прийом їжі на 60% зменшує всмоктування і пролонгує час досягнення максимальної концентрації на 1 годину. Зв`язування з білками становить 96%. Практично не проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Майже повністю метаболізується в печінці за участю системи цитохрому Р-450 з утворенням активного метаболіту - десметіластемізола, максимальна концентрація якого в крові також досягається через 1 годину. Рівноважна сумарна концентрація астемізолу та його основного метаболіту становить 3 - 5 нг / мл і створюється протягом 4 - 6 тижнів. Екскретується переважно з жовчю у вигляді метаболітів (54 - 73%) і частково з сечею (5 - 6%). Виведення астемізолу та його метаболітів двофазне: період напіввиведення для фази розподілу - 20 годин, для фази виведення - 7 - 11 днів, при тривалому застосуванні препарату до 19 діб. Метаболіти можуть залишатися в організмі до 4 місяців.
Показання для використання. Лікування і профілактика алергічного риніту (Сезонного і цілорічного), алергічного кон`юнктивіту, алергічних шкірних реакцій, в т.ч. хронічної идиоматической кропив`янки, свербежу, ангіоневротичного отека- як допоміжна терапія при лікуванні бронхіальної астми.
Спосіб використання і дози. Призначають до прийому їжі 1 раз на добу. Дорослим і дітям понад 12 років по 1 таблетці Астемізол, дітям віком 6 - 12 років - по ½- таблетки. Максимальний курс лікування 7 днів.
Побічна дія. З боку нервової системи та органів чуття: слабкість, головний біль в деяких випадках - запаморочення, нервозність, порушення настрою, безсоння, нічні страхи, парестезія, судорогі- в одиничних випадках - депресія, кон`юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, почастішання серцебиття, шлуночкові аритмії. З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, підвищення апетиту, нудота, діарея, біль у шлунку, в поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит. Алергічні реакції: рідко-висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактоїдні реакції. Інші: порушення кровотворення (стомлення або слабкість, підвищення температури тіла, кровотечі, крововиливи), фотосенсибілізація, підвищення маси тіла (в разі тривалого прийому), міалгія, артралгія, рідко - фарингіт.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату, порушення серцевого ритму, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 6 років.
Передозування. Симптоми: шлуночкові аритмії, синкопе, судоми, зупинка серця або дихання. Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля, сольових слабітельних- моніторинг ЕКГ, симптоматична і підтримуюча терапія, при необхідності - внутрішньовенне введення рідини, призначення антиаритмічних препаратів, що ні подовжують інтервал Q-T, гіпертензивних препаратів, киснева терапія. Введення адреналіну і аналептиков не рекомендується. Гемодіаліз не є ефективним.
Особливості використання. Слід уникати застосування препарату у пацієнтів з подовженим інтервалом Q-T на ЕКГ і вираженими порушення функції печінки. З обережністю призначають пацієнтам із захворюваннями нирок, порушеним електролітним обминаючи (гіпокаліємія, гіпомагніємія), а також тим, які приймають діуретики. Не рекомендується одночасно з препаратом пити грейпфрутовий сік. Пацієнтів із захворюваннями нижніх відділів дихальних шляхів варто попередити стосуються потенційних холинолитических ефектів (сухість слизових оболонок).
Використання препарату Астемізол рекомендується припинити не менше, ніж за 4 тижні до проведення шкірної проби на алергени.
Необхідна обережність при роботі з транспортними засобами або такій роботі, що вимагає підвищеної уваги, швидкості фізичних та психічних реакцій.
Взаємодія з лікарськими засобами. Імідазольного протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол), макроліди (еритроміцин, кларитроміцин, тролеандоміцин), метронідазол, хінід, мібефраділ знижують швидкість біотрансформації астемізолу. Не рекомендується об`єднувати Астемізол з інгібіторами протеаз вірусу імунодефіциту людини і інгібіторами зворотного захоплення серотоніну. Препарати, що подовжують інтервал Q-T (антиаритмічні засоби, терфенадин, трициклічні антидепресанти, фенотіазини, блокатори кальцієвих каналів і ін.), Потенціюють кардіотоксичність астемізолу. Препарат посилює дію фотосенсибилизирующих коштів, може маскувати ототоксичну дію інших препаратів.
Терміни та умови зберігання. В захищеному від світла місці при температурі від 5 до 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
