Лоперамід капсули
Лоперамід капсули (Loperamide capsule)
міжнародна та хімічна назви: Loperamidе- 4- [4- (4-хлорфеніл) -4-гідроксіпіперідін] -N, N-диметил-2,2-дифеніл-бутіраміду гідрохлорид;
фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 2 з непрозорим корпусом світло-блакитного кольору і непрозорою кришечкою блакитного кольору або жовто непрозорою кришечкою і жовтим непрозорим корпусом. Вміст капсул - порошок білого кольору, без запаху.
Склад. 1 капсула містить лопераміду гідрохлориду - 0,002 г;
допоміжні речовини: сахароза пресована, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які пригнічують перистальтику. Код АТС A07D A03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Лоперамід чинить протидіарейні дію, механізм якого забезпечується зниженням перистальтики кишечника, результатом чого є уповільнення просування його вмісту та збільшення часу для абсорбції води і електролітів. Підвищує тонус анального сфінктера, сприяє утриманню калових мас і зниження позивів до дефекації. Препарат має також антисекреторний вплив, який реалізується завдяки опіатних рецепторів, а також шляхом блокування простагландину Е2 і гальмування блокування ацетилхоліну. На відміну від інших опіоїдних агоністів Лоперамід зв`язує кальмодулін - білок, який регулює кишковий транспорт іонів. Лоперамід вільний від морфіноподібними дії на центральну нервову систему, притаманних іншим опіатоподобним агонистам, не має центральну дію, тому що практично не проникає через гематоенцефалічний бар`єр-не викликає залежності і звикання, більш вибіркове за дією, тому викликає меншу кількість побічних явищ. Вплив розвивається швидко і триває 4-6 год.
Фармакокінетика. При пероральному введенні Лоперамід легко і майже повністю абсорбується з кишечника. Через 1 годину після прийому 85% Лопераміду виявляється в шлунково-кишковому тракті, 5% - в печінці, 0,04% - в мозку (у терапевтичних дозах практично не впливає на центральну нервову систему). Максимальна концентрація Лопераміду в плазмі крові визначається через 4 години-час напіввиведення (Т½-) становить 9-14 годин (в середньому - 11 год.). В обсязі 5% Лоперамід виводиться з сечею у формі метаболітів, 25% - з калом, 70% препарату знову всмоктується в кишечнику. Після всмоктування в об`ємі 30% Лоперамід знову виводиться в кишечник, в обсязі 40% метаболізується в печінці і в формі
кон`югатів виділяється з жовчю. При нормальній функції печінки рівні Лопераміду в плазмі крові і в сечі низькі, при порушеннях функції печінки можливе збільшення доз препарату.
Показання для використання. Діарея (гостра і хронічна різноманітної етіології: алергічної, емоційної, пов`язаної з рентгенівським опроміненням, з зміною режиму харчування та якісного складу їжі, при порушеннях метаболізму і всмоктування) - при синдромі роздратованої кишки з проносити. Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.
Спосіб використання і дози. У дорослих і дітей старше 12 років при гострій діареї перша доза становить 2 капсули (4 мг), надалі після кожного рідкого випорожнення приймають по одній капсулі. При хронічній діареї перша доза препарату дорівнює двом капсул, підтримуючу дозу підбирають так, щоб частота випорожнень становила 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза препарату 16 мг (8 капсул). При хронічній діареї спочатку призначають по 2 капсули, в подальшому - по 1 капсулі (2 мг) після кожного спорожнення, поступово знижуючи дозу в залежності від індивідуальних особливостей хворого та характеру захворювання. Встановлену оптимальну дозу призначають одноразово або в декілька прийомів. Середня добова підтримуюча доза зазвичай становить 4-8 мг. Капсули ковтають не розжовуючи, запиваючи великою кількістю рідини. Якщо протягом 2 днів не вдається досягти терапевтичного ефекту, слід уточнити діагноз.
Дітям до 6 років препарат не призначають. У перший день лікування дітям призначають: 6-8 років - по 1 капсулі 2 рази на день, максимальна добова доза 6 мг-9-12 років - по 1 капсулі 3 рази на день, максимальна добова доза 8 мг. Після настання нормальної дефекації або при відсутності дефекації протягом 12 годин прийом препарату припиняють.
Побічна дія. Побічна дія спостерігається, як правило, тільки при тривалому застосуванні препарату. Можливі з боку шлунково-кишкового тракту: запори, біль в животі, здуття, нудота, блювання, сухість у роті, дуже рідко - кишкова непрохідність. З боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність, сонливість, запаморочення. Алергічні реакції: шкірний висип. З боку сечостатевого тракту: утруднене сечовипускання (особливо у чоловіків із збільшеною передміхурової залозою), сексуальна дисфункція (рідко). З боку органу зору: неясність зору, погіршення стану при глаукомі. Інша: зниження потовиділення в поєднанні з підвищеною температурою тіла.
Протипоказання. Препарат протипоказаний дітям до 6 років, при виразковий коліт в стадії загострення, або пов`язаним з лікуванням антибіотиками (псевдомембранозний коліт), при патологіях з небажаним гальмуванням перистальтики (ілеус, субілеус), при вагітності, годуванні груддю, гіперчутливість до препарату. Лоперамід протипоказаний при дизентерії (особливо з наявністю крові у випорожненнях і яка супроводжується підвищеною температурою).
Передозування. Пригнічення функції ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус скелетних м`язів, пригнічення дихання), кишкова непрохідність. При передозуванні використовують антидот налоксон. З огляду на, що тривалість дії Лопераміду велика, ніж у налоксону, можливе повторне введення антагоніста (внутрішньовенно в дозі 0,4 мг / мл з 2-3 хвилинними інтервалами, багаторазово). Відразу ж після передозування вводять активоване вугілля та промивають желудок- при необхідності підтримують функцію дихання.
Особливості використання.
Використання препарату не змінює проведення етіотропної терапії діареї, не відміняє необхідності компенсації порушень водно-електролітного балансу. У випадках розвитку в період терапії запору, метеоризму або явищ, які характерні для кишкової непрохідності, застосування препарату припиняють. При відсутності ефекту після двох діб використання, необхідно уточнити діагноз. З обережністю призначають препарат пацієнтам з порушенням функції печінки. Під час лікування Лоперамід слід утриматися від керування транспортними засобами та від роботи, яка потребує значної концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується призначати Лоперамід разом з атропіном та іншими холінолітичними препаратами (щоб уникнути взаємного посилення ефектів), еритроміцином, метоклопрамідом. Холестирамін рекомендується призначати не пізніше, ніж за 2 години до прийому Лопераміду. Клінічно значущої взаємодії Лопераміду з лікарськими препаратами інших груп не описано.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 1,5 року.
