Лопераміду гідрохлорид "оз"
лопераміду гідрохлорид "ОЗ" (Loperamidi hydroсhloridum "OZ")
міжнародна та хімічна назви: loperamide- 4- [4- (4-хлорофеніл) -4-гідроксіпіперідіно] -N, N-диметил-2,2-діфенілбутірамідугідрохлорід;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору;
Склад. 1 таблетка містить лопераміду гідрохлориду -0,002 г;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон, кислота стеаринова.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Препарати антидиарейні. Засоби, коториеподавляют перистальтику. Код АТС А07D A03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Лоперамідагідрохлорід зв`язується з опіоїдними рецепторами кишечнику, інгібує висвобожденіеацетілхоліна і простагландину Е2a, завдяки чому замедляетперістальтіку кишечника і просування його вмісту, сприяє абсорбції води іелектролітов. Здійснює антисекреторні дію. На відміну від інших опіоіднихагоністов лоперамід зв`язує кальмодулін - білок, що регулює кишковий транспортіонов. Препарат підвищує тонус анального сфінктера. Лоперамід лішеннийморфіноподобного дії на ЦНС, що властива іншим опіоїдним агоністів.
Фармакокінетика. Максімальнаяконцентрація в плазмі крові визначається через 4 годину після прийому всередину-період напіввиведення - 17-40 год. Близько 5% препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів, 25% - з калом, 70% знову всмоктується в кишечнику, післячого близько 30% препарату в незмінному вигляді знову виводиться в кишечник, а близько 40% метаболізується в печінці та у вигляді кон`югатів виділяється з жовчю. При нормальній функції печінки рівень лопераміду в плазмі крові та мочінізкій, при печінковій недостатності можливе підвищення концентрації препаратав плазмі крові.
Показання до застосування. Гостра іхроніческая діарея різного генезу (алергічна, психоемоційна, лікарська, обумовлена рентгенівським опроміненням, зміною режиму харчування та качественногосостава їжі, порушеннями метаболізму і абсорбції, а також несептичною формойсіндрома роздратованого кишечника, виразковий коліт) - регуляція випорожнення у хворих на ілеостому.
Спосіб використання і дози. При гострій діареї для дорослих і дітей у віці старше 5 років початкова доза становить 4 мг і 2 мг відповідно, потім по 1таблетке після кожного акту дефекації у випадку рідкого випорожнення. Пріхроніческой діареї початкова доза для дорослих становить 4 мг, для дітей - 2 мгежедневно, потім підтримуючу дозу 2 мг призначають 1-2 рази на добу. Максімальнаясуточная доза при гострій і хронічній діареї - не більше 16 мг для дорослих і 6-8 мг на 20 кг маси тіла - для дітей. Після нормалізації випорожнення або заотсутствіі дефекації протягом 12 год прийом препарату припиняють.
Побічна дія. Можливі реакціігіперчувствітельності (шкірні висипання), відчуття дискомфорту, біль в нижній частіжівота, метеоризм (виникають, як правило, при тривалому прімененііпрепарата) - рідко - підвищена стомлюваність, апатія, головний біль, сонливість безсоння, запаморочення, відчуття сухості в роті, нудота, блювота , затримка акту дефекації, дуже рідко - кишкова непрохідність.
Протипоказання. Дитячий вік до 5 років, запор, захворювання із затримкою перистальтики (паралітичний ілеус), острийязвенний коліт, псевдомембранозний коліт, підвищена чутливість до препарату, І триместр вагітності, період лактації.
Передозування. Симптоми: торможеніецентральной нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус скелетних м`язів, пригнічення дихання), може виникнути кішечнаянепроходімость. При передозуванні призначають специфічний антидот опіатів -налоксон (0,4 мг / мл внутрішньовенно, багаторазово, з 2-3-мінутниміінтерваламі) - клінічне спостереження протягом 48 год.
Особливості використання. При відсутності еффектапосле застосування препарату протягом 2 діб необхідно уточнити діагноз і виключити інфекційний генез діареї.
З обережністю призначають хворим з порушеннями функції печінки.
Вагітність і період лактації.
В І триместрі вагітності і в період лактації застосування препарату протипоказано.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Можлива фармакологічна взаємодія лопераміду з препаратами, які стимулюють моторику кишечника, тому призначати їх одновременноне рекомендується.
Холестирамін рекомендується призначати не пізніше, ніж за 2 години до прийому лопераміду.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 15 ° С до 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
