Лопераміду гідрохлорид
лопераміду гідрохлорид (Loperamidi hydrochloridum)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: лоперамид, 4- [4- (4-хлорофеніл) -4-гідроксіпіперідіно] -N, N-диметил-2,2-діфенілбутіраміда гідрохлорид;
Відео: Проблеми діарея і фармакологічних властивостей препарату «Лоперамід» - «Стиролбіофарм»
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули циліндричної форми, з напівсферичними кінцями, з корпусом темно-червоного кольору і чорної кришечкою або з корпусом - білого, кришечкою - жовтого, зеленого, блакитного кольорів-вміст капсули - порошок білого кольору;
склад 1 капсула містить лопераміду гідрохлориду - 0,002 г;
інші складові: Цукор молочний, магнію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антиперистальтичних кошти. Код АТС: А07D A03.
дія ліків. Лопераміду гідрохлорид - антидіарейний препарат. Зв`язується з опіоїдними рецепторами стінок кишечника, уповільнює вивільнення ацетилхоліну і простагландину Е2 , завдяки чому уповільнює перистальтику кишечника і просування його вмісту, збільшує час абсорбції води та електролітів, проявляє антисекреторні дію. Препарат підвищує тонус анального сфінктера, що сприяє кращому утриманню калових мас і зниження позивів до дефекації. Лоперамід зв`язує білок кальмодулін, який регулює кишковий транспорт іонів, і позбавлений морфіноподібної дії, що відрізняє його від інших опіатних антагоністів.
Фармакокінетика. При прийомі всередину швидко всмоктується. Через годину після прийому 85% лопераміду виявляється в шлунково-кишковому тракті, 5% в печінці, 0,04% в мозку. Близько 97% препарату зв`язується з білками плазми крові, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 4 години. Період напіврозпаду - 17-40 годин. В обсязі 5% лоперамід виводиться з сечею у вигляді метаболітів, 25% - з калом, 70% знову всмоктується в кишечнику. Після всмоктування в об`ємі 40% метаболізується в печінці та у вигляді кон`югатів виділяється з жовчю. При нормальній функції печінки рівень лопераміду в плазмі крові та сечі низький, а при печінковій недостатності можливе підвищення його вмісту в плазмі крові.
Показання для використання. Симптоматичне лікування гострої і хронічної діареї різного генезу (алергійного, психосоматичних, медикаментозного, променевого, при зміні режиму харчування і якісного складу їжі, при порушеннях метаболізму і абсорбції, при накладенні ілеостомія, а також при несептичною формі роздратування товстої кишки, виразковий коліт). При діареї інфекційної природи застосовують в комплексі з антимікробними засобами.
Спосіб використання і дози. Дорослим і дітям віком від 5 років при гострій діареї початково призначають 0,004 г (2 капсули) і 0,002 г (1 капсула) відповідно, потім по 0,002 г після кожного акту дефекації калом Рідкісній консистенції. При хронічній діареї початкова доза для дорослих і дітей дорівнює 0,004 г і 0,002 г 1 раз на добу відповідно, потім встановлюють підтримуючу дозу 0,002 г 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза - 0,016 г (8 капсул) для дорослих, 0,0004 г / кг маси тіла - для дітей. Після нормалізації акту дефекації калом нормальної консистенції або за її відсутності протягом 12 годин препарат відміняють.
Побічна дія. При тривалому застосуванні - реакція гіперчутливості (висипання на шкірі), дискомфорт у нижній частині живота. Рідко можливі нудота, блювота, запор, відчуття сухості в роті, головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість. Занадто рідко - кишкова непрохідність.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату-діти у віці до 5 років захворювання з порушенням перистальтики (ілеус, субілеус), гострий виразковий коліт, псевдомембранозний коліти- І триместр вагітності, період годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується призначати Лопераміду гідрохлорид одночасно з м-холинолитическими засобами (атропін) - для запобігання взаємного посилення ефекту.
Передозування. Виявляється придушенням ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус скелетних м`язів, пригнічення дихання). Як антидот використовують налоксон (Внутрішньовенно, в дозі 0,4 мг / мл, багаторазово, з 2-3-хвилинними інтервалами), з подальшим клінічним наглядом протягом 48 годин.
Особливості використання. Використання препарату не замінює етіотропну терапію діареї, не виключає нормалізацію водно-електролітного балансу. При розвитку запору, Метіорізм, явищ кишкової непрохідності застосування препарату припиняють. При відсутності ефекту після 48 годин використання необхідно уточнити діагноз і інфекційний генез діареї. З обережністю призначають Лопераміду гідрохлорид хворим з порушенням функції печінки.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін зберігання - 3 роки.
