Лопедіум
Лопедіум (Lopedium)
міжнародна та хімічна назви: loperamide- 4- (4-хлорфеніл) -4-окси-N, N-диметил-a, a-дифеніл-1-піперидин-бутанаміда гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули з темно-сірим корпусом і зеленою кришкою, розміру 3, які містять гомогенний білий або майже білий порошок;
Склад. 1 капсула містить 2 мг лопераміду гідрохлориду;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат- корпус капсули: желатин, заліза діоксид чорний (Е 172), титану діоксид (Е 171), жовтий помаранчевий (Е 110), яскравий синій (Е 131).
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична дія. Засоби, які пригнічують перистальтику. Антидіарейні кошти. Код АТС А07D A03.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Лопедіум є синтетичним похідним піперидину, який включає структурну основу галоперидолу та діфеноксілат. Лоперамід - агоніст периферичних опіоїдних рецепторів у стінці кишечнику. Препарат уповільнює вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, що знижує пропульсивную перистальтику тонкого кишечника і зменшує частоту дефекації при діареї. Підвищує тонус анального сфінктера, зменшує імперативні потяги до дефекації.
Фармакокінетика. Лоперамід легко і майже повністю абсорбується з кишечника. Максимальні концентрації в плазмі досягаються через 3 - 5 год після внутрішнього застосування. Через гематоенцефалічний бар`єр лоперамід проникає в невеликій кількості. Повністю метаболізується в печінці. Приблизно дози лопераміду виводиться в незмінному вигляді з фекаліями, а інші - у вигляді метаболітів. Менше 2% активного інгредієнта виводиться в незмінному вигляді нирками. Період напіввиведення з плазми становить 7 - 15 год.
Показання до застосування. Лопедіум показаний для симптоматичного лікування гострої і хронічної діареі- терапія станів, при яких необхідно уповільнювати діяльність кішечніке- ілеостома (з метою зниження частоти дефекації і кількості калових мас).
Спосіб використання і дози. При гострій і хронічній діареї у дорослих і дітей від 5 років початкова доза становить 2 капсули лопедіум для дорослих і 1 капсула для дітей-надалі - по 1 капсулі після кожного наступного рідкого випорожнення кишечнику. При хронічній діареї початкова доза для дорослих становить 2 капсули, для дітей - 1 капсула ежедневно- потім підтримуючу дозу по 1 капсулі призначають 1 - 2 рази на добу. Підтримуючу терапію підбирають таким чином, щоб частота випорожнень становила 1 - 2 рази на день. Максимальна добова доза при гострій і хронічній діареї - не більше 8 капсул для дорослих та 3 капсули на 20 кг ваги тіла для дітей.
Капсули слід ковтати не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини.
Після нормалізації випорожнення або в разі відсутності дефекації протягом 12 год препарат відміняють.
Якщо при гострій діареї через 48 годин після початку лікування не відмічається клінічного поліпшення, лікування препаратом слід припинити і звернутися до лікаря.
Побічна дія. Побічні ефекти виникають рідко і спостерігаються, як правило, при тривалому застосуванні препарату. Епізодично відзначається головний біль. Рідко зустрічаються: слабкість і головокруженіе- спазми в животі, нудота, сухість у рту- шкірна екзема. В окремих випадках спостерігається розвиток непрохідності, може розвиватися токсичний мегаколон.
Протипоказання. Лопедіум протипоказаний у випадках: відомої гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату-ситуації, коли гальмування функцій кишечника протипоказано, в тому числі при здутті живота, запорах або кишкової непроходімості- діареї з супутньою пропасницею і кривавим стулом- гострого нападу виразкового коліта- діареї, що виникла на тлі або після закінчення прийому антибіотиків (псевдомембранозний коліт, пов`язаний з прийомом антибіотиків) - в I триместрі вагітності і годуванні грудью- дітям віком до 5 років.
Передозування. Симптоми передозування. Запори, непрохідність та нейротоксичні прояви (посмикування м`язів, апатія, сонливість, хореографію-атетоз, атаксія, пригнічення дихання).
Лікування передозування. Для видалення з шлунка залишків складові необхідно промити шлунок. Як антидот застосовують опіатний антагоніст - налоксон 0,4 мг / мл внутрішньовенно з 2 - 3-хвилинними інтервалами. Необхідно клінічне спостереження за хворим протягом 48 год.
Особливості використання. Найбільш важливою метою лікування діареї є компенсація втрати рідини і електролітів, це особливо важливо при лікуванні дітей. Використання препарату не виключає призначення за показаннями антибактеріальної терапії.
Метаболізм лопераміду уповільнюється у пацієнтів із захворюванням печінки.
Препарат не слід застосовувати у дітей віком до 6 років без медичного призначення та нагляду. Капсули лопедіум не слід приймати більше 4 тижні без нагляду лікаря.
Незважаючи на відсутність даних щодо тератогенних і ембріотоксичних властивостей препарату, перед призначенням лопераміду в період вагітності, особливо в першому триместрі, слід переконатися, що очікувана терапевтична користь переважає потенційний ризик.
Лопедіум не впливає на здатність використання технікою, однак, при виникненні втомлюваності, сонливості або запаморочення, не рекомендується керувати автомобілем та користуватися технікою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується призначення лопераміду разом з атропіном та іншими холінолітичними засобами (щоб уникнути взаємного посилення ефектів).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при кімнатній температурі, не вище 25 ° С. Термін придатності - 5 років.
