Имодиум
имодиум (Imodium)
міжнародна назва: Лоперамід;
Основні фізико-хімічні властивостіКапсули з матовою зеленою кришечкою та темно-сірим корпусом;
Склад. 1 капсула містить 2 мг лопераміду гідрохлориду;
допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат- оболонка капсули: титану діоксид, заліза оксид жовтий, індіготіндісульфонат натрієвий, желатин, заліза оксид чорний, еритрозин натрієвий.
Форма випуску.
Капсули.
Фармакотерапевтична група.
Препарати, які пригнічують перистальтику. Код АТС А07DA03.
дія ліків.
Лопераміду гідрохлорид зв`язується з опіатних рецепторами кишкової стінки. Внаслідок цього пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи, таким чином, пропульсивную перистальтику і збільшуючи час проходження вмісту по кишечнику. Лопераміду гідрохлорид збільшує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим, нетримання калових мас та позиви до дефекації.
Завдяки його значній спорідненості з стінкою кишечнику та високому ступеню метаболізму при першому проходженні Імодіум практично не потрапляє в системний кровотік.
Фармакокінетика
Лопераміду гідрохлорид легко абсорбується з кишечника. Але майже повністю екстрагується та метаболізується печінкою, де він кон`югується і виводиться з жовчю.
Період напіввиведення Імодіум для людини в середньому дорівнює 10,8 год. (9 - 14 год.). Елімінація виникає шляхом окисного N-деметилювання, яке є основним шляхом метаболічних перетворень лопераміду. Виділення відбувається, головним чином, з калом.
Показання для використання.
Симптоматичне лікування гострої і хронічної діареї.
У хворих з ілеостомою можна застосовувати для зниження частоти і обсягу випорожнень, а також для додання калу більш твердої консистенції.
Спосіб використання і дози.
Дорослим і дітям старше 5 років.
Гостра діарея:
початкова доза - 2 капсули (4 мг) для дорослих і 1 капсула (2 мг) для дітей-надалі 1 капсула (2 мг) після кожного наступного рідкого випорожнення.
хронічна діарея:
початкова доза для дорослих - 2 капсули (4 мг) щодня, для дітей - 1 капсула (2 мг) ежедневно- ця доза коректується далі так, щоб частота твердих випорожнень становила 1-2 рази на добу, що як правило досягається при підтримуючій дозі 1 -6 капсул (2 мг - 12 мг) щодня.
- Максимальна добова доза при хронічній і гострі діареї для дорослих - 8 капсул (16 мг) - у дітей вона повинна бути розрахована, виходячи з маси тіла дитини (3 капсули на 20 кг маси тіла дитини).
При гострій діареї, якщо протягом 48 год. не спостерігається клінічного поліпшення, прийом Імодіум слід припинити.
Побічна дія.
Реакції гіперчутливості (шкірний висип, кропив`янка і в украй одиничних випадках БУЛЬБАШКОВОЇ висипання, що включає синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема і токсичний епідермальний некроліз), анафілактичний шок і анафілактоїдні реакції, втома, головний біль, сонливість або безсоння, запаморочення, ксеростомія, відчуття дискомфорту і біль в нижній ділянці живота, диспепсія, нудота і блювота, ілеус, метеоризм, запор, порушення дефекації , мегаколон та токсичний мегаколон, вкрай рідко - кишкова непрохідність, затримка сечі.
Протипоказання.
Имодиум протипоказаний пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до лопераміду гідрохлориду або будь-якого з компонентів препарату.
Імодіум не застосовують для первинної терапії пацієнтів з:
гострої дизентерії, яка характеризується наявністю крові у випорожненнях та гарячкою;
гострий виразковий коліт;
бактеріальним ентероколітом, викликаним мікроорганізмами родин Salmonella, Shigella, Campylobacter та ін .;
псевдомембранозний коліт, пов`язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;
запором, захворюванням з порушеннями перистальтики (паралітичний ілеус).
Імодіум взагалі не слід застосовувати, якщо необхідно уникнути гальмування перистальтики, і необхідно негайно припинити прийом, якщо розвивається запор, здуття живота або часткова кишкова непрохідність.
Передозування.
Симптоми.
У разі передозування (включаючи відносне передозування внаслідок дисфункції печінки) може виникати пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м`язовий гіпертонус, пригнічення дихання) та кишкова непрохідність. Діти більшою мірою чутливі до впливу на ЦНС.
Лікування.
Якщо з`являються симптоми передозування, як антидот можна застосовувати налоксон. Оскільки тривалість дії Імодіум довше ніж налоксон (1-3 год.), Може знадобитися повторне призначення налоксону. Для виявлення можливого пригнічення ЦНС хворий повинен перебувати під ретельним наглядом не менше 48 год.
Особливості використання.
Капсули Имодиума містять лактозу і повинні з обережністю призначатися пацієнтам з непереносимістю лактози, галактоземією та порушеннями всмоктування глюкози / галактози.
У хворих з діареєю, особливо у дітей, може виникнути дегідратація та дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим способом є використання замісної терапії для поповнення рідини та електролітів. Імодіум не слід давати дітям до 6 років без медичного нагляду.
Захворювання печінки.
Имодиум повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з дисфункцією печінки. Такі пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом для визначення ознак токсичного ураження ЦНС внаслідок високого ступеня метаболізму препарату при першому проходженні.
Використання в період вагітності і лактації.
Незважаючи на відсутність даних про те, що Імодіум має тератогенний або ембріотоксичну вплив, перш ніж призначати його в період вагітності, особливо протягом першого триместру, слід переконатися, що терапевтичні переваги, які передбачаються, перевищують потенційний ризик.
Даних про виділення Имодиума з материнським молоком недостатньо, але оскільки незначна кількість препарату була виявлена в молоці, прийом Імодіум при годуванні дитини груддю рекомендується припинити.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з складною технікою.
Імодіум не змінює швидкість реакції. Однак у разі виникнення втоми, сонливості або запаморочення, не рекомендується керувати автомобілем або працювати з складною технікою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасне призначення лопераміду (в дозі 16 мг) разом з препаратами-інгібіторами Р-глікопротеїнів (квінідин, ритонавір) призводив до підвищення рівня лопераміду в плазмі в 2 - 3 рази. Клінічна значимість призначеної фармакокинетический взаємодій при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах (від 2 мг до 16 мг) невідомо.
Крім препаратів з аналогічними фармакологічними властивостями, взаємодія з іншими препаратами невідомо.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі 15 - 30 ° С в недоступних для дітей місцях.
Термін придатності 5 років.
