Лопераміду гідрохлорид «лх»
Лопераміду гідрохлорид «ЛГ» (Loperamidi hydrochloridum «LH»)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: лоперамид, 4- [4- (4-хлорфеніл) -4-гідроксіпіперідіно] -N, N-диметил-2,2-діфенілбутіраміда гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору;
склад 1 таблетка містить 0,002 г лоперамида гідрохлориду;
допоміжні речовини: крохмаль, лактоза, кислота стеаринова, полівінілпіролідон низькомолекулярний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Препарати антидиарейні. Код АТС А07D A03.
дія ліків. Таблетки Лопераміду гідрохлорид «ЛГ» - Протіслабітельний препарат симптоматичного дії, що забезпечується зниженням перистальтики кишечника, результатом чого є уповільнення просування його вмісту та збільшення часу для абсорбції води і електролітів. Препарат має також антисекреторний вплив, що реалізується завдяки опіоїдних рецепторів, а також шляхом блокування простагландину Е2a і гальмування блокування ацетилхоліну. На відміну від інших опіоїдних агоністів лоперамід зв`язує кальмодулін - білок, що регулює кишковий транспорт іонів. Препарат підвищує тонус анального сфінктера. Лоперамід вільний від морфіноподібної дії на центральну нервову систему, що властива іншим опіатоподобним агонистам.
Фармакокінетика. Через 1 годину після внутрішнього прийому 85% лопераміду виявляється в шлунково-кишковому тракті, 5% - в печінці, 0,04% - у мозку. Максимальна концентрація лопераміду в плазмі крові визначається через 4 години-час напіввиведення дорівнює 17-40 годинам. В обсязі 5% лоперамід виводиться з сечею у вигляді метаболітів, 25% - з калом, 70% знову всмоктується в кишечнику. Після всмоктування в об`ємі 30% лоперамід знову потрапляє до кишечника, в обсязі 40% метаболізується в печінці та у вигляді кон`югатів виділяється з жовчю. При нормальній функції печінки рівень лопераміду в плазмі крові та сечі низький, при порушеннях функції печінки можливе підвищення його концентрації в організмі.
Показання для використання. Симптоматичне лікування гострих і хронічних проносів різної природи: алергічної, емоційної, лікарської, зумовленої рентгенівським опроміненням, в зв`язку з зміною режиму харчування та якісного вмісту їжі, при порушеннях метаболізму і всмоктування, як допоміжний засіб при діареї інфекційної природи, а також при неспецифічної формі синдрому роздратування товстої кишки, при виразковому коліті, після накладання ілеостоми.
Спосіб використання і дози. Для дорослих і дітей більше 5 років в гострих випадках діареї початкова доза становить відповідно 2 таблетки та 1 таблетки, потім по 1 таблетці (2 мг) після кожного акту дефекації. При хронічних діареях початкова доза для дорослих - 2 таблетки (4 мг), для дітей - 1 таблетка (2 мг) щодня, потім встановлюють підтримуючу дозу до виникнення випорожнень нормальної консистенції 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза при гострій і хронічній діареї - не більше 8 таблеток (16 мг) для дорослих і трьох таблеток (6 мг) на 20 кг маси тіла - для дітей. Після виникнення нормальної дефекації або через відсутність дефекації протягом 12 годин прийом препарату припиняють.
Побічна дія. Можлива реакція підвищеної чутливості у вигляді висипання на шкірі, болі в нижній області живота, відчуття дискомфорту. Зазначені явища спостерігаються, як правило, при тривалому застосуванні препарату. Іноді можливі нудота, блювота, головний біль, стомлюваність, сонливість або безсоння, запаморочення, сухість у роті, довготривала затримка акту дефекації. В поодиноких випадках може бути кишкова непрохідність.
Протипоказання. Препарат у цій лікарській формі не рекомендують дітям до 5 років, за тривалої затримки акту дефекації, при захворюваннях з небажаним гальмуванням перистальтики (ілеус, субілеус), при гострому виразковому коліті (псевдомембранозном, що пов`язаний з лікуванням антибіотиками широкого спектра), вагітності (І триместр ), лактації, підвищеній чутливості до препарату.
Передозування. При передозуванні препарату, симптомами якого є кишкова непрохідність, сонливість, порушення координації рухів, атаксія, міоз, м`язовий гіпертонус, пригнічення дихання, як антидот використовують налоксон (Внутрішньовенно в дозі 0,4 мг / мл з 2-3-хвилинними інтервалами, багаторазово), оскільки тривалість ефекту Лопераміду знаходиться в межах 1-3 годин. Далі необхідно уважне спостереження за хворим протягом 48 годин.
Особливості використання. Препарат призначений тільки для симптоматичного лікування проносів. Якщо відома причина захворювання, необхідно використання етіотропних засобів. Препарат не замінює антибактеріального лікування при інфекційних збудників, його не застосовують для початкової терапії гострої дизентерії (виражена лихоманка, кров`янистий кал). При лікуванні проносів необхідно вживати заходів щодо заміщення втраченої води і електролітів, дотримуючись дієти. При гострій діареї, якщо протягом 48 годин поліпшення не настало, прийом таблеток Лопераміду припиняють. З обережністю призначають хворим з порушеннями функції печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Небажано призначати Лоперамід разом з атропіном та іншими холінолітичними засобами, уникаючи взаимоусиление їх ефекту.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін зберігання - 3 роки.
