Тіопентал-кмп
Тіопентал-КМП (Thiopental-KMP)
міжнародна та хімічна назви: thiopental;
суміш натрієвої солі 5-етил-5- (1-метилбутил) -2-тіоксо-1Н, 5Н-піримідин-4, 6-Діон і безводного карбонату натрію;
Основні фізико-хімічні характеристики: Суха пориста маса світло-жовтого або жовтувато-зеленого кольору зі специфічним запахом, гігроскопічна;
Склад. 1 флакон містить тіопенталу натрію - 0,5 г або 1 г.
Форма випуску лікарського засобу. Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які діють на нервову систему. Засоби для загальної анестезії. Код АТС N01A F03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Тіопентал натрію відноситься до засобів для неінгаляційного наркозу. Під дією препарату продовжується період відкриття ГАМК ( -аміномасляна кислота) -залежних каналів на постсинаптичних мембранах нейронів головного мозку, годину виходу іонів хлору всередину нервової клітини і виникає гиперполяризация мембран. Пригнічує збуджуючу дію амінокислот (аспартату та глутамату). У великих дозах, безпосередньо активують ГАМК-рецептори, виявляє ГАМК-міметичноїдію. Виявляє протисудомну активність - підвищуючи поріг збудливості нейронів і блокуючи проведення та поширення судомного імпульсу головним мозком. Сприяє міорелаксації, пригнічуючи полісинаптичні рефлекси, і уповільнює проведення по вставними нейронами спинного мозку. Знижує метаболічні процеси в головному мозку, утилізацію мозком глюкози та кисню. Виявляє снодійну дію, яке проявляється в прискоренні процесу засинання і змін структури сну. Пригнічує дихальний центр і зменшує його чутливість до вуглекислого газу. Викликає кардіодепрессію: зменшує ударний об`єм, серцевий викид і артеріальний тиск. Збільшує ємність венозної системи, знижує печінковий кровотік і швидкість клубочкової фільтрації.
Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні швидко проникає в головний мозок, скелетні м`язи, нирки, печінку і жирову тканину. У жирових депо концентрація препарату вище за плазмову в 6-12 разів. З білками плазми зв`язується на 80-86%. Проникає через плацентарний бар`єр і секретується в грудне молоко. В основному біотрансформації підлягає в печінці з утворенням неактивних метаболітів, незначна частина інактивується в нирках і головному мозку. Період напіввиведення становить 10-12 годин. Виводиться переважно нирками. При по інструкції дозування препарату період введення в наркоз виникає легко і швидко - 40 секунд. Хірургічна ступінь наркозу характеризується зниженням або зникненням сухожилкових і рогівкових рефлексів, невеликим звуженням (або нормальними розмірами) зіниць, застигання або "плавальним" становищем очних яблук, розслабленням мускулатури глотки з западанием мови, зниженням глибини дихання і зниженням артеріального тиску. Довготривалість наркозу після внутрішньовенного введення становить в середньому 20 хвилин. При виході з наркозу знеболювальну дію тіопенталу натрію припиняється з пробудженням хворого. Володіє кумулюються дію при повторних введеннях.
Показання для використання. Як самостійний наркотізуючний препарат (в основному при недовготривалих оперативних втручаннях), а також для увідного та базесной наркозу. Використання препарату можливо також у поєднанні з м`язовими релаксантами та анальгетиками при проведенні штучної вентиляції легень.
Спосіб використання і дози. Тіопентал-КМП вводять внутрішньовенно або ректально (останнє в основному дітям). Готують розчини тільки безпосередньо перед використанням на стерильній воді для ін`єкцій (розчини повинні бути абсолютно прозорі).
Дорослим для введення в наркоз: пробна доза - 25-75 мг, з наступним введенням 50-100 мг з інтервалом 30-40 секунд до досягнення бажаного ефекту або одноразово з розрахунку 3-5 мг / кг. Для підтримки наркозу вводять - 50-100 мг-для купірування судом - 75-125 мг протягом 10 хвилин. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) призначають 75% середньої дози. Максимальна разова доза препарату для дорослих у вену становить 1 г (50 мл 2% розчину). Вводити розчин Тиопентал-КМП внутрішньовенно слід повільно зі швидкістю не більше 1 мл за хвилину. Спочатку звичайно вводять 1-2 мл, а через 20-30 секунд - останню кількість.
Дітям - внутрішньовенно струменево, повільно протягом 3-5 хвилин, одноразово вводять з розрахунку 3-5 мг / кг. Перед проведенням інгаляційного наркозу без попередньої премедикації у новонароджених - 3-4 мг / кг, від 1 до 12 місяців - 5-8 мг / кг, від 1 року до 12 років - 5-6 мг / кг-для наркозу у дітей з масою тіла від 30 до 50 кг - 4-5 мг / кг. Підтримуюча доза становить 25-50 мг. У дітей з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) вводять 75% середньої дози.
Використання препарату для базис-наркозу особливо показано для дітей з підвищеною нервовою збудливістю. У таких ситуаціях Тіопентал-КМП можна застосовувати ректально у формі 5% теплого (+ 32 ° - + 35 ° С) розчину: дітям до 3-х років - вводять з розрахунку по 0,04 г на 1 рік життя, а дітям 3 7 років - по 0,05 г на 1 рік життя.
Побічна дія. При застосуванні препарату можуть спостерігатися такі побічні ефекти: алергічні реакції - кропив`янка, набряк Квінке, шкірний висип і свербіж, гіперемія шкіри, анафілактичний шок-гальмування або зупинка дихання, гіперсалівація, ларингоспазм, бронхоспазм, гіпертонус м`язів, нудота, блювота, гіпотензія, арітмія- сонливість, головний біль, озноб, серцева недостатність- роздратування прямої кишки і кровотеча при ректальному спробі введення.
Протипоказання. Тіопентал-КМП протипоказань при індивідуальній непереносимості препарату, бронхіальній астмі, астматичному статусі, дисфункції печінки і нирок, гостро вираженому порушенні кровообігу, вираженій кахексії, міастенії, цукровому діабеті, микседеме, хвороби Аддісона, важкої анемії, колапсі, шоку, запальних захворюваннях носоглотки, гарячкових станах, вагітності. Абсолютним протипоказанням для застосування препарату є вказівка в анамнезі хворого або в його близьких родичів нападів гострої переміжної порфірії.
Передозування. При предозірованіі відзначається пригнічення дихання аж до апное, ларингоспазм, гіпотензія, тахікардія, зупинка серця, набряк легких- посленаркозний делірій.
Лікування: вводять бемегрид - є специфічним антагоністом. При зупинці дихання застосовують штучну вентиляцію легенів, 100% кисень ларингоспазмом - міорелаксанти і 100% кисень під давленіем- гіпотензії - плазмозамещающие розчини, гіпертензивні препарати.
Особливості використання. Слід враховувати, що досягнення і підтримка наркозу необхідного глибини і тривалості залежить і від кількості препарату, і від індивідуальної чутливості до нього хворого. Слід враховувати, що препарат. Викликає кардіодепрессію: зменшує ударний об`єм, серцевий викид і артеріальний тиск. З метою запобігання реакцій, що пов`язані з підвищенням тонусу блукаючого нерва, хворому перед наркозом проводять премедикацію атропіном або метацин. З обережністю застосовувати при порушенні функції міокарда.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З обережністю застосовувати Тіопентал-КМП разом з препаратами групи наркотичних анальгетиків в зв`язку з можливістю пригнічення дихання.
Тіопентал-КМП підвищує ефект гіпотензивних і гипотермической засобів. Препарат потенціює пригнічуючий вплив на центральну нервову систему седативних та снодійних засобів, кетаміну, нейролептиків, сульфату магнію, алкоголю. Активність препарату підвищується Н1-адреноблокаторами і пробенецідом- знижується - аналептиками і деякими антидепресантами, амінофіліном. Отже, слід з обережністю використовувати Тіопентал-КМП з перерахованими препаратами, враховуючи зміни фармакодинаміки при їх одночасному застосуванні.
Розчин Тіопенталу-КМП не можна змішувати в одному шприці з антибіотиками (амікацин, бензилпеніцилін, цефапірін), транквілізаторами, міорелаксантами (суксаметоній, тубокурарин), анальгетиками, ефедрином, аскорбіновою кислотою, дипіридамолом, хлорпромазином, кетаміном.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Застосовувати тільки в умовах стаціонару.
Не слід застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
