Профол
Профол (Profol)
міжнародна та хімічна назви: пропофол- 2, 6 -діізопропілфенол;
Основні фізико-хімічні властивості: Емульсія білого кольору, що зовнішньо нагадує молоко;
Склад. 1 мл емульсії містить пропофолу 10 мг;
допоміжні речовини: олія сої, гліцерин, лецетин яєчний, натрію гідроксид, натрію олеат, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Емульсія для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для загальної анестезії. Код АТС N01АХ10.
дія ліків. Фармакодинаміка. При внутрішньовенному введенні стан наркозу настає протягом 30 сек, без ознак збудження. Після введення пропофолу розподіляється по тканинах організму, відчуває біотрансформації переважно в печінці з утворенням неактивних кон`югатів. Фармакологічна дія зумовлена неспецифічним впливом на ліпіди мембран нейронів центральної нервової системи, внаслідок чого порушується робота іонних каналів, у тому числі натрієвих. Посилюються ГАМК-ергічні процеси в мозку. Відновлення функцій організму після припинення дії пропофолу виникає швидко.
Фармакокінетика. Пропофол є високоліпофільним речовиною. Фармакокінетичніпараметри препарату описуються за допомогою лінійної моделі, яка складається з 3 фаз. Перша фаза характеризується швидким розподілом препарату (від 2 до 4 хвилин), інша - швидким виведенням з організму (період напіввиведення становить від 30 до 60 хвилин) і третя - повільним перерозподілом препарату з слабко перфузованих тканин в кров. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться з сечею.
Показання для використання. Для вступного внутрішньовенного наркозу і для підтримання загальної анестезії. Для забезпечення седативного ефекту при штучній вентиляції легень, а також при проведенні хірургічних та діагностичних процедур.
Спосіб використання і дози. Перед використанням флакон необхідно легко струсити. Невикористаний розчин повинен бути знищений.
Дорослі.
Підтримка загальної анестезії
Необхідний рівень анестезії може підтримуватися введенням Профола шляхом безперервної (постійної) інфузії. Необхідна швидкість інфузії може значно відрізнятися у деяких пацієнтів. Якщо анестезія досягається безперервної інфузії, Профол вводять зі швидкістю 6-12 мг / кг / год.
Для пацієнтів похилого віку, виснажених пацієнтів чи пацієнтів з гіповолемією доза Профола повинна бути знижена до 4 мг / кг / год. На початку анестезії (приблизно протягом перших 10-20 хвилин.) Деякі пацієнти можуть потребувати підвищеної швидкості введення (8-10 мг / кг / год).
Седация в процесі інтенсивної терапії
Введення препарату проводять шляхом поступової інфузії залежно від необхідного ступеня седації. Швидкість інфузії 0, 3-4 мг / кг / год. як правило є достатньою. Безперервна використання Профола не повинно перевищувати 7 днів.
Седация в процесі хірургічних і діагностичних процедур
Дозу необхідно підбирати індивідуально. Достатня седація при хірургічних та діагностичних процедурах як правило досягається введенням спочатку 0, 5-1 мг / кг протягом 1-5 хвилин і підтримується поступовою інфузією зі швидкістю 1-4, 5 мг / кг / год. Для пацієнтів похилого віку часто є достатніми менші дози Профола.
Діти.
Профол не повинен застосовуватися у дітей до 3 років, оскільки не була підтверджена його безпеку.
Підтримка загальної анестезії
Анестезія може підтримуватися введенням Профола шляхом безперервної інфузії або повторними болюсними ін`єкціями. Дозування повинно бути індивідуальним, як правило швидкість інфузії 9-15 мг / кг / год., Як правило, є достатньою для підтримки будь-якої анестезії.
Седация в процесі інтенсивної терапії, хірургічних і діагностичних процедур.
Профол не повинен вводиться для седації дітям, оскільки не доведена його ефективність і безпеку.
Метод введення. Профол вводиться тільки внутрішньовенно. Профол можна вводити нерозведеним або розводити в співвідношенні 1: 4 5% розчином глюкози. Перед ін`єкцією кожен флакон повинен бути оглянутий на наявність пошкоджень та будь-яких змін. За їх наявності препарат не слід використовувати.
Для забезпечення правильної швидкості введення, потрібно використовувати відповідне обладнання, що гарантує необхідний швидкість введення. Для цього підходять лічильник крапель, об`ємний інфузійний насос, а також шприцевий насос. Застосування тільки звичайних наборів для інфузій недостатньо, щоб уникнути неспеціального передозування.
Побічна дія. Місцева: Профол досить добре переноситься. У більшості випадків небажаними ефектами є біль у місці ін`єкції, яка може бути знижена введенням препарату в одну з великих вен передпліччя чи в ділянку інтеркубітальной ямки. Тромбози і флебіти виникають досить рідко. Після потрапляння Профола в Паравенозне простір в деяких випадках може спостерігатися виражена тканинна реакція.
Загальна. Можуть спостерігатися - гіпотензія і проходить апное при введенні в анестезію, які особливо виражені у пацієнтів, які знаходяться в загальному важкому стані. Епілептиформні руху, напади судом і опістотонус виникають рідко і іноді через кілька годин або днів після введення препарату. Є також повідомлення про набряк легенів. У процесі виходу з анестезії у деяких пацієнтів спостерігається головний біль, нудота, рідше - блювота. Період виходу може супроводжуватися коротким періодом порушення свідомості. У деяких випадках повідомлялося про гіперчутливість, пов`язану з розвитком анафілактичних симптомів, в тому числі вираженої гіпотензії, бронхоспазму, набряку, лицьової еритеми. Деякі випадки серцевих порушень пов`язують з дією введеного пропофолу. Повідомлялося про післяопераційна тремтіння і лихоманку, також як і про підвищену чутливість до холоду і ейфорію. При тривалому введенні пропофолу колір сечі може ставати зеленого або червоно-коричневого кольору. Це обумовлюється хіноловимі метаболітами пропофолу. Як і інші анестетики, він може бути причиною змін сексуальної поведінки.
Протипоказання. Алергічні реакції на введення Профола в анамнезі, період лактації та вагітність. Не застосовувати в період родової допомоги. Профол не призначають дітям у віці до 3 років, а також дітям будь-якого віку для забезпечення седативного ефекту при проведенні штучної вентиляції легень, а також при проведенні хірургічних та діагностичних процедур.
Передозування. Бронхоспазм, еритема, гальмування серцевої і дихальної систем. При передозуванні введення препарату негайно припиняють. Пригнічення дихання ліквідують штучною вентиляцією легень. При пригніченості серцево-судинної системи вводять вазопресорні препарати.
Особливості використання. Використання Профола, як правило, вимагає додаткового призначення анальгетиків. З обережністю Профол призначають при гіповолемії, епілепсії, порушенні ліпідного обміну, при захворюваннях серцево-судинної системи, органів дихання, печінки і нирок, а також пацієнтам літнього віку.
Для запобігання брадикардії деяким пацієнтам в період введення Профола необхідно призначати м-холіноблокатори.
Після використання Профола пацієнт повинен певний час перебувати під наглядом лікаря. Пацієнтів слід обов`язково попередити про те, що здатність керувати транспортними засобами, небезпечними механізмами або підписувати документи, які мають юридичну силу, може бути порушена на деякий після загальної анестезії або седативної дії препарату. Вживання алкоголю в період лікування препаратом не допускається.
При використанні Профола протягом тривалого часу рівень тригліцеридів в сироватці крові може підвищуватися. Пацієнти, для яких існує ризик гіперліпідемії, повинні контролюватися на наявність підвищення рівня тригліцеридів у сироватці або помутніння сироватки. Знижені кількості одночасного введення ліпідів потрібно для того, щоб компенсувати кількість ліпідів, які надходять протягом інфузії у вигляді складових частинок розчину Профол: 1, 0 мл розчину препарату містить приблизно 0, 1 г жиру. Тривалість безперервного введення препарату не повинна перевищувати 12 годин. Через 12 годин необхідно замінити розчин препарату та обладнання для його введення.
З огляду на швидке відновлення свідомості після припинення дії препарату, дуже важливо, щоб введення препарату тривало до кінця процедури.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Профол застосовується в комбінації з спинномозкового або епідуральної анестезією, а також з різними засобами премедикації, м`язовими релаксантами, інгаляційними анестетиками, анальгетиками. Деякі з цих медикаментів можуть знижувати кров`яний тиск або пригнічувати дихання, таким чином підвищуючи ефект пропофолу. Якщо опіати застосовуються для премедикації, апное може спостерігатися частіше і бути тривалішим.
Після введення фентанілу рівень пропофолу в крові може короткочасно підвищитися. Ніяких фармакологічної несумісності з Пропофолом не спостерігалося. Менші дози пропофолу можуть бути достатні при одночасному застосуванні з місцевими анестетиками. Спільне введення з опіатами може потенціювати дихальну депресію, викликану пропофолом.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С. Препарат не можна заморожувати.
Термін придатності 2 роки в упаковці виробника-12 годин - відкритий нерозведений раствор- 6 годин - після розведення.
