Актіфед розчин
Актіфед розчин для перорального застосування (Solutio Actifed)
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий, жовтого кольору розчин, приємний на смак;
Склад. 5 мл розчину містять трипролідину гідрохлориду 1, 25 мг, псевдоефедрину гідрохлориду 30 мг;
допоміжні речовини: сироп, гліцерин, метилгідроксибензоат, натрію бензоат, хіноліновий жовтий, сансет жовтий, натрію гідроксид, вода очищена.
Форма випуску. Розчин для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінний і судинозвужувальний препарат. R01B A52.
дія ліків.
Актіфед - це комбінований препарат, який складається з блокатора Н1-гістамінових рецепторів і засоби, що усуває набряк слизових оболонок верхніх дихальних шляхів, особливо слизової оболонки носа і синусів. Трипролідин забезпечує симптоматичне полегшення в ситуаціях, що повністю або частково залежать від вивільнення гістаміну. Він є сильнодіючим конкурентним антагоністом Н1-гістамінових рецепторів класу алкіламінів з мінімальною антихолінергічною активністю.
Псевдоефедрин ефективно усуває набряк слизової оболонки верхніх дихальних шляхів, тому що є симпатоміметиком прямого і непрямого дії. Псевдоефедрин значно меншою мірою викликає тахікардію та підвищення кров`яного тиску, ніж ефедрин, та значно меншою мірою стимулює центральну нервову систему.
Псевдоефедрин і трипролідин добре абсорбуються з кишечника після прийому всередину. Після використання 10 мл розчину пік концентрації трипролідину в плазмі становить приблизно 5, 5-6, 0 нг / мл і досягається через 1, 5 години. Період напіввиведення трипролідину становить приблизно 3, 2 години. Тільки близько 1% прийнятої дози трипролідину виводиться в незмінному вигляді.
Пікова концентрація псевдоефедрину становить приблизно 180 нг / мл і досягається через 1, 5 год. Період напіввиведення псевдоефедрину становить 5, 5 години.
Псевдоефедрин частково метаболізується в печінці до неактивного метаболіту. Псевдоефедрин і його метаболіти виділяються нирками, 55-75% дози - у незмінному вигляді. Рівень виділення псевдоефедрину збільшується при підкисленою сечі і відповідно зменшується при збільшенні рН сечі.
Показання для використання.
Препарат застосовується для симптоматичного лікування захворювань верхніх дихальних шляхів, таких як алергічний риніт, вазомоторний риніт, а також при застуді та грипі.
Спосіб використання і дози.
Дорослі та діти 12 років і старше
10 мл (2, 5 мг трипролідину гідрохлориду і 60 мг псевдоефедрину гідрохлориду) 3-4 рази на день всередину.
Максимальна добова доза - 40 мл (10 мг трипролідину гідрохлориду та 240 мг псевдоефедрину гідрохлориду).
Діти від 6 до 11 років
5 мл (1, 25 трипролідину гідрохлориду і 30 мг псевдоефедрину гідрохлориду) 3-4 рази на день всередину.
Максимальна добова доза - 20 мл (5 мг трипролідину гідрохлориду та 120 мг псевдоефедрину гідрохлориду).
Діти від 2 до 5 років
2, 5 мл (0, 625 мг трипролідину гідрохлориду і 15 мг псевдоефедрину гідрохлориду) 3-4 рази на день всередину.
Максимальна добова доза - 10 мл (2, 5 мг трипролідину гідрохлориду і 60 мг псевдоефедрину гідрохлориду).
Діти до 2 років
Розчин для внутрішнього вживання Актифед не повинен застосовуватися в лікуванні дітей до 2 років без призначення лікаря.
6 місяців - 2 роки
1, 25 мл (0, 31 мг трипролідину гідрохлориду та 7, 5 мг псевдоефедрину гідрохлориду) 3-4 рази на день всередину.
Максимальна добова доза - 5 мл (1, 25 мг трипролідину гідрохлориду і 30 мг псевдоефедрину гідрохлориду).
Хворі похилого віку
Застосовуються звичайні дози для дорослих.
печінкова недостатність
Досвід застосування препарату свідчить, що при легких і помірних ступенях патології печінки можна застосовувати звичайні дози для дорослих, але з обережністю. Важка патологія печінки є протипоказанням для призначення препарату.
Ниркова недостатність
Слід з обережністю призначати розчин Актифед пацієнтам з помірними і тяжкими ступенями ураження нирок, особливо якщо вони супроводжуються серцево-судинною патологією.
Побічна дія.
псевдоефедрин
Можуть спостерігатися симптоми збудливості центральної нервової системи, включаючи порушення сну, дуже рідко - галюцинації. Іноді можуть виникнути шкірні висипання з подразненням або без. Описані випадки затримки сечовиділення у чоловіків, які застосовували псевдоефедрін- частіше це спостерігається при збільшенні передміхурової залози.
Трипролідин
Може викликати сонливість. Іноді зустрічаються шкірні висипання, з подразненням або без. Можуть спостерігатися сухість у роті, носі та горлі, тахікардія.
Протипоказання.
Актіфед протипоказаний хворим з гіперчутливістю до препарату, будь-якого з його компонентів або акривастина, пацієнтам з гіпертонічною хворобою (тяжкий перебіг), тяжкою ішемічною хворобою серця, хворим з тяжкими ураженнями печінки, хворим, які приймають або приймали протягом останніх 2 тижнів інгібітори МАО ( в тому числі антибактеріальний препарат фуразолідон). Одночасне використання псевдоефедрину та цієї групи ліків може привести до підвищення артеріального тиску.
Особливі застереження.
Хоча в дослідженнях псевдоефедрин не впливає на артеріальний тиск у пацієнтів з нормальним тиском, розчин Актифед повинен з обережністю застосовуватися в лікуванні пацієнтів з легким і помірним ступенем гіпертензії.
Як і інші симпатоміметичні препарати, розчин Актифед повинен з обережністю застосовуватися в лікуванні пацієнтів з серцевою патологією, діабетом, гіпертиреоїдизмом, підвищенням внутрішньоочного тиску і збільшенням передміхурової залози.
Актіфед може викликати сонливість.
Хоча об`єктивних даних немає, пацієнти, які застосовують Актифед, повинні уникати одночасного вживання алкоголю та седативних засобів з центральним механізмом дії (див. Розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
Необхідно з обережністю застосовувати препарат у лікуванні пацієнтів з легкими і помірними ступенями патології печінки, особливо якщо вона супроводжується серцево-судинним захворюванням.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При спільному застосуванні Актифеду з трициклічнимиантидепресантами, симпатоміметиками (деконгестантами, супрессорами апетиту, амфетаміновими психостимуляторами) або інгібіторами моноаміноксидази (включаючи фуразолідон), які впливають на катаболізм симпатоміметичних амінів, може виникнути підвищення тиску крові (див. Розділ "Протипоказання"). Оскільки Актифед включає псевдоефедрин, він може частково нейтралізувати гіпотензивну дію препаратів, які впливають на симпатичну активність, у т.ч. бретиліум, бетанідину, гуанетидину, дебрісоквіна, метилдофа, альфа- і бета-блокаторів (див. розділ "особливі застереження").
Хоча об`єктивних даних немає, особи, які застосовують Актифед, повинні уникати одночасного вживання алкоголю або седативних засобів з центральним механізмом дії.
Передозування.
симптоми
Крім побічних ефектів, які можуть спостерігатися при застосуванні нормальних доз, явища гострої токсичності при передозуванні розчину Актифед включають млявість, запаморочення, атаксія, слабкість, гіпотонію, пригнічення дихання, сухість шкіри і слизових оболонок, гіперпірексії, гіперактивність, тремор, судоми, дратівливість, неспокій , серцебиття і гіпертензію.
лікування
Слід провести необхідні заходи щодо підтримки дихання і усунення судом. При наявності показаний слід зробити промивання шлунка. Може виникнути необхідність катетеризації сечового міхура. Кислотний діурез може прискорити виведення псевдоефедрину, хоча терапевтична користь цього заходу не доведена. Ефект діалізу при передозуванні невідомий, хоча встановлено, що протягом 4 годин гемодіалізу з організму виводиться приблизно 20% всієї дози псевдоефедрину, отриманої після використання комбінованого препарату, що включає 60 мг псевдоефедрину та 8 мг акривастина.
Особливості використання.
вагітність
Немає клінічних даних щодо застосування розчину Актифед в період вагітності. Дослідження псевдоефедрину та трипролідину на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу на розвиток ембріона і плоду.
З обережністю необхідно призначати препарат вагітним жінкам.
лактація
Псевдоефедрин і трипролідин виводяться в грудне молоко в незначних кількостях, проте вплив їх на дитину невідомий.
Використання розчину Актифед матерями, які годують груддю, не рекомендується, крім випадків, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для дитини.
фертильність
Інформації про вплив розчину Актифед на фертильність у людей немає.
Дослідження на щурах не виявили впливу псевдоефедрину на фертильність. Досвід широкого клінічного застосування не виявив будь-якого ризику для фертильності, пов`язаного з використанням трипролідину в рекомендованих режимах дозування.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Розчин Актифед може викликати сонливість і порушувати здатність виконувати роботу, що вимагає швидкої реакції. Існують індивідуальні відмінні в реакції на антигістамінні препарати.
Оскільки в осіб, які приймають трипролідину гідрохлорид, можлива поява сонливості, перед керуванням автомобілем, іншими механізмами та виконанням завдань, що можуть становити небезпеку, їм слід переконатися, що розчин Актифед не впливає на здатність виконувати цю роботу (див. Розділ "особливі застереження").
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в захищеному від світла місці, недоступному для дітей.
Термін придатності - 4 роки.
