Метронідазол

Метронідазол - протипротозойний та протимікробний лікарський засіб з антибактеріальною активністю.

Форма випуску та склад

Лікарські форми Метронідазолу:

• Розчин для інфузій: блідо-жовтого кольору із зеленуватим відтінком (по 100 мл у флаконах поліетиленових);
• Таблетки для перорального прийому: плоскоциліндричні, білого або білого з жовтувато-зеленуватим відтінком кольору, з рискою і фаскою (по 10 шт. В чарунковій контурної упаковці, в картонній пачці 1, 2, 3, 4 або 5 упаковок- по 20 шт. Або 30 шт. в чарунковій контурної упаковці, в картонній пачці 1, 2, 3, 10 або 400 упаковок);
• Супозиторії вагінальні: торпедообразной форми, білого або блідо-жовтого кольору (по 5 супозиторіїв у блістері, в картонній пачці по 2 блістери);
• Гель вагінальний 1%: безбарвний, блідо-жовтий або жовтувато-зеленуватий (по 30 г у тубах алюмінієвих, в комплекті з аплікатором для інтравагінального введення, в картонній пачці по 1 тубі);
• Крем для зовнішнього застосування 1% (по 15 г у тубі);
• Гель для зовнішнього застосування 1% (по 15 г у тубі).

Активна речовина - метронідазол, зміст залежить від форми випуску:

• Розчин для інфузій: 5 мг / 1 мл (1 флакон - 500 мг);
• Таблетки: 250 мг / шт .;
• Супозиторії вагінальні: 100, 250 і 500 мг / шт .;
• Гель вагінальний: 10 мг / 1 г;
• Крем або гель для зовнішнього застосування: 10 мг / 1 м

Додаткові компоненти:

• Розчин для інфузій: натрію дигідрофосфату дигідрат (натрій фосфорнокислий однозаміщений 2-водний), натрію хлорид, вода для ін`єкцій;
• Таблетки: стеаринова кислота, крохмаль картопляний, тальк;
• Супозиторії вагінальні: поліетиленоксид 400, поліетиленоксид 1500;
• Гель вагінальний: динатрію едетат (динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, трилон Б), пропілпарагідроксибензоат (ніпазол, пропілпарабен), пропіленгліколь, карбомер (карбопол), вода очищена, натрію гідроксид;
• Крем: синтетичний ольброт, цетиловий спирт, гліцерин, стеаринова кислота, метілоксібензоат, лаурилсульфат натрію, вода очищена, пропілоксібензоат;
• Гель для зовнішнього використання: триетаноламін, етанол, карбоксиполіметилен 940, метілоксібензоат, пропілоксібензоат, пропіленгліколь, динатрієва сіль ЕДТА, вода.

Показання до застосування

Розчин для інфузій і таблетки:

• Протозойні інфекції: кишковий амебіаз (амебна дизентерія), позакишкові амебіаз (у т. Ч. Амебний абсцес печінки), трихомоніаз (включаючи трихомонадний уретрит, трихомонадний вагініт);
• Інфекції суглобів і кісток, інфекції центральної нервової системи (включаючи абсцес мозку, менінгіт), емпієма і абсцес легенів, бактеріальний ендокардит, пневмонія, сепсис, ініційовані Bacteroidesspp. (Вт. Ч. Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron);
• Інфекції органів малого таза (абсцес фаллопієвих труб і яєчників, ендометрит, інфекції склепіння піхви) - інфекції шкіри і м`яких тканин-інфекції черевної порожнини (абсцес печінки, перитоніт), що викликаються видами Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. і Peptococcus spp .;
• Псевдомембранозний коліт (обумовлений прийомом антибіотиків);
• Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки або гастрит, пов`язані з Helicobacter pylori;
• Променева терапія хворих з пухлинами - як радіосенсібілізірующего кошти (в тих випадках, коли резистентність пухлини обумовлена гіпоксією в її клітинах);
• Профілактика післяопераційних ускладнень (особливо при втручаннях на навколоректальній області, ободової кишці, при апендектомії і гінекологічних операціях).

Супозиторії та гель вагінальні:

• Урогенітальний трихомоніаз (включаючи вагініт, уретрит);
• Неспецифічний вагініт різного генезу, підтверджений мікробіологічними та клінічними даними.

Гель та крем Метронідазол для зовнішнього використання:

• Вульгарні і рожеві вугри (в т. Ч. Постстероідние);
• Інфекційні захворювання шкіри;
• Трофічні виразки нижніх кінцівок (на тлі цукрового діабету, варикозного розширення вен);
• Себорейний дерматит, жирна себорея;
• Довгостроково незагойні рани;
• опіки;
• пролежні;
• Тріщини заднього проходу.

Протипоказання

• Органічні ураження центральної нервової системи (включаючи епілепсію);
• Лейкопенія (включаючи дані в анамнезі);
• Порушення функції печінки (у разі прийому високих доз);
• Порушення координації рухів;
• I триместр вагітності;
• Період грудного вигодовування;
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

З крайньою обережністю використовують засіб при нирковій і / або печінковій недостатності, вагітності в II і III триместрах (тільки за життєвими показаннями).

Спосіб застосування та дозування

Таблетки Метронідазол використовують всередину, після або під час їжі, ковтаючи не розжовуючи.

При лікуванні трихомоніазу препарат приймають протягом 10 днів 2 рази на добу по 250 мг або протягом 5-8 днів при тій же кратності прийому по 400 мг, жінкам рекомендується додатково використовувати вагінально гель або супозиторії Метронідазол. У разі необхідності дозу можна підвищити до 750-1000 мг на добу або провести повторний курс лікування з інтервалом в 3-4 тижні, під час якого слід виконати повторні контрольні лабораторні дослідження. Також альтернативної схемою терапії є одноразовий прийом таблеток пацієнтом і його статевим партнером в дозі 2000мг.

При амебіазі дорослі приймають препарат протягом 7 днів по 1500 мг на добу, розділені на 3 рази, при гострій амебної дизентерії - при тій же кратності прийому добова доза становить 2250 мг, лікування триває до припинення проявів ознак захворювання. Дітям призначають таблетки 3 рази на добу з розрахунку по 30-40 мг на 1 кг ваги.

При лямбліозі Метронідазол приймають по 2-3 рази на добу протягом 5 днів, дорослі 750-1000 мг на добу, діти - в залежності від віку:

• 2-5 років - 250 мг;
• 5-10 років - 375 мг;
• 10-15 років - 500 мг.

Для лікування абсцесу печінки препарат призначають в поєднанні з антибіотиками (тетрациклінами) або з іншими методами терапії протягом 3-5 днів, доза на добу не повинна перевищувати 2500 мг, розділені на кілька прийомів. Дітям призначають засіб в добовій дозі, яка залежить від віку:

• 1-3 роки - ¹/₄ дози дорослого;
• 3-7 років - ¹/₃ дози дорослого;
• 7-10 років - ¹/₂ дози дорослого.

При терапії виразкового стоматиту дорослі приймають таблетки протягом 3-5 днів 2 рази на добу по 500 мг, при лікуванні псевдомембранозного коліту в тій же дозі 3-4 рази на добу, при ерадикації Helicobacter pylori - 3 рази на добу протягом 7 днів в складі комбінованої терапії.

Для профілактики ускладнень після хірургічного втручання Метронидазол рекомендують приймати за 3-4 дні до операції в добовій дозі 750-1500 мг в 3 прийоми, або одноразово - 1000 мг в першу добу після операції. Через кілька днів після хірургічного втручання препарат може бути призначений в дозі 750 мг на добу протягом 7 днів.

При виражених порушеннях функції нирок дозу знижують в 2 рази.

Внутрішньовенно в формі розчину засіб застосовують при тяжкому перебігу інфекційного ураження, а також у разі неможливості прийому таблеток всередину.

При проведенні внутрішньовенних інфузій Метронідазол не можна змішувати з іншими лікарськими препаратами!

Швидкість внутрішньовенного струминного або краплинного введення становить 5 мл в хвилину при перерві між інфузіями о 8 годині. Дітям до 12 років Метронідазол рекомендується вводити у дозі 7,5 мг / кг ваги в 3 прийоми на добу, дорослим і підліткам старше 12 років - у разовій дозі 500 мг, максимальна добова доза не повинна перевищувати 4000 мг, тривалість терапії визначається індивідуально. Залежно від показань і характеру інфекції в подальшому по можливості рекомендується перехід на пероральну форму.

З метою профілактики анаеробної інфекції, перед проведенням планової операції на сечовивідних шляхах і органах малого тазу, розчин у дітей старше 12 років і дорослих застосовують у вигляді інфузій в дозі 500-1000 мг, в день операції і на наступну добу - по 500 мг кожні 8 годин (1500 мг на добу). Через кілька днів пацієнта зазвичай переводять на прийом таблеток.

При виражених порушеннях діяльності печінки і / або нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) препарат використовують в добу в максимальній дозі 1000 мг, розділеної на 2 прийоми.

Як радіосенсібілізірующего кошти Метронідазол вводять внутрішньовенно крапельно за 30-60 хвилин до початку опромінення в дозі 160 мг / кг ваги або 4000-6000 мг / м поверхні тіла, але при цьому разова доза не повинна перевищувати 10000 мг. Препарат використовують протягом 7-14 днів перед кожним сеансом опромінення, курсова доза повинна бути не більше 60000 мг, надалі при променевої терапії засіб не використовують. Для зняття інтоксикації, обумовленої опроміненням, вливають крапельно фізіологічний розчин, 5% розчин глюкози або гемодез.

При раку шкіри, раку тіла матки і шийки матки препарат використовують за 1,5-2 години до опромінення місцево у вигляді аплікацій, просочуючи застосовуються тампони 3000 мг розчину, розведеного в 10% розчині диметилсульфоксиду. При спостереженні позитивної динаміки очищення пухлини від некрозу аплікації проводять протягом 2 перших тижнів терапії, при поганій регресії пухлини - протягом всього курсу променевої терапії.

Супозиторії Метронідазол застосовують вагінально. При лікуванні трихомонадного вагініту препарат використовують протягом 10 днів, вводячи глибоко в піхву по 1 супозиторію в дозі 250 мг 2 рази на добу або 500 мг - 1 раз на добу.

Для терапії неспецифічного вагініту використовують 2 рази на добу по 1 вагінальному супозиторію по 500 мг протягом 7 днів.

Відео: Метронідазол від прищів відгуки

Гель вагінальний застосовують вагінально, рекомендована разова доза - один повний аплікатор (5 г препарату - 50 мг метронідазолу), вводять протягом 5 днів 2 рази на добу, вранці і на ніч.

Крем і гель для зовнішнього застосування рекомендують застосовувати протягом 3-6 тижнів, завдаючи на уражені ділянки шкіри 2 рази на добу тонким шаром. Припустимо чергування нанесення крему і гелю з інтервалом в 12 годин.

Побічна дія

• Нервова система: слабкість, запаморочення, порушення координації рухів, периферична невропатія, головний біль, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, судоми, атаксія, підвищена збудливість, безсоння, дратівливість, галюцинації;
• Травна система: металевий присмак у роті, втрата апетиту, блювота, діарея, нудота, запор, кишкова колька, панкреатит, сухість у роті, стоматит, глосит;
• Сечостатева система: забарвлення сечі в червоно-коричневий колір, кандидоз слизової оболонки піхви, поліурія, цистит, дизурія, нетримання сечі;
• Кровотворна система: оборотна нейтропенія (лейкопенія);
• Гепатобіліарна система: жовтяниця, холестаз, підвищення активності печінкових ферментів;
• Алергічні реакції: гіперемія шкіри, шкірний висип, кропив`янка, артралгії, лихоманка, закладеність носа, ангіоневротичний набряк і анафілактична реакція, мультиформна еритема;
• Місцеві реакції: гіперемія, набряклість і біль в місці ін`єкції;
• Інші: підвищення температури, сплощення зубця Т на електрокардіограмі.

особливі вказівки

Розчин при змішаних інфекціях допустимо використовувати в поєднанні з парентеральними антибіотиками, не змішуючи при цьому препарати між собою.

Не слід застосовувати Метронідазол в комбінації з амоксициліном у осіб молодше 18 років.

Під час терапії заборонено вживати етанол (через ризик розвитку дисульфірамоподібної реакції, що виявляється раптовим припливом крові до обличчя, блювотою, нудотою, спастичними болями в животі, головний біль).

При тривалому курсі потрібно контролювати картину крові (з огляду на можливу виникнення незначною лейкопенії). При появі лейкопенії можливість продовження лікування залежить від загрози розвитку інфекційного процесу.

У разі спостереження погіршення неврологічного статусу (атаксія, запаморочення) потрібно припинити прийом кошти.

Рекомендується утримуватися від статевого життя під час проведення лікування трихомонадного вагініту у жінок та трихомонадного уретриту у чоловіків, одночасне лікування статевих партнерів є обов`язковим. Після курсу терапії трихомоніазу проводяться контрольні проби до і після менструації протягом 3 чергових циклів.

При необхідності лікування протягом більше 10 днів потрібно ретельно оцінити співвідношення очікуваного ефекту від препарату і ризику потенційних ускладнень.

З огляду на можливу появу небажаних реакцій з боку центральної нервової системи, в період терапії рекомендується утриматися від керування автомобілем та іншими складними механізмами.

лікарська взаємодія

Слід враховувати, що при одночасному застосуванні з метронідазолом:

• Дісульфірам - може спровокувати появу різних неврологічних симптомів (перерва між прийомами препаратів повинен бути не менше 14 днів);
• Циметидин - підвищує концентрацію препарату в сироватці крові і збільшує ризик виникнення побічних ефектів;
• Сульфаніламіди - сприяють посиленню антимікробної дії;
• Фенітоїн, фенобарбітал (кошти, які стимулюють ферменти мікросомального окислення в печінці) - знижують концентрацію метронідазолу вплазме;
• Преднизон - зменшує ефективність препарату.

Вплив метронідазолу на інші речовини / препарати:

• Непрямі антикоагулянти - потенціює їх дію;
• Літій - підвищує його концентрацію в крові і сприяє розвитку симптомів інтоксикації;
• Фторурацил - посилює його токсичну дію.

Не рекомендується комбінувати препарат з недеполяризуючими миорелаксантами (векуронію бромід).

Терміни та умови зберігання

Берегти від дітей! зберігати:

• Таблетки: в сухому, захищеному від світла місці;
• Гель вагінальний, гель для зовнішнього застосування: в сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C. Чи не заморожувати;
• Крем для зовнішнього застосування: при температурі 5-15 ° C;
• Розчин для інфузій: у захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C;
• Свічки: в сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.

Термін зберігання:

• Таблетки, розчин для інфузій, свічки - 3 роки;
• Гель та крем для зовнішнього застосування, гель вагінальний - 2 роки.