Метронідазол-дурниці
Метронідазол-Дарниця (Metronidazole-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: metronidazole;
2- (2-метил-5-нітро-1Н-імідазол-1-іл) етанол;
Основні фізико-хімічні характеристики: Супозиторії білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору;
Склад. 1 супозиторій містить метронідазолу 0, 15 г;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, макрогол 400, макрогол 6000, проксанол 268, цетостеариловий спирт емульгуючий.
Форма випуску лікарського засобу. Вагінальні супозиторії.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні та антисептичні засоби, які застосовуються в гінекології. Код АТС G01A F01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Метронідазол - протипротозойний та протимікробний препарат, похідне 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи внутрішньоклітинних транспортних білків анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до смерті бактерій. Активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., А також облігатних анаеробів Bacteroides spp. (В тому числі Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Рrevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) і деяких грампозитивних мікроорганізмів (Eubacterium spp. , Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Мінімальна переважна концентрацією для цих штамів є 0, 125 - 6, 25 мкг / мл. До метронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми і факультативні анаероби, але в присутності змішаного флори (аеробів і анаеробів) метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів. Збільшує чутливість пухлин до опромінення, стимулює репаратовние процеси.
Фармакокінетика. Після інтравагінального введення піддається системної абсорбції близько 6% введеного метронідазолу, що характеризує препарат як препарат місцевого лікування. Відносна біодоступність вагінальних супозиторіїв в 2 рази нижче біодоступності одноразової дози (500 мг) піхвових таблеток метронідазолу. Менша кількість метронідазолу з вагінальних супозиторіїв, що потрапила в системний кровотік, веде до більш низьких концентрацій метронідазолу в сироватці крові, що призводить до меншого числа побічних ефектів в період курсу лікування. При системної дії може проникати в грудне молоко і велика частина тканин, проникає через гематоенцефалічний бар`єр і плаценту. Зв`язок з білками плазми крові становить менше 20%. Метронідазол, що потрапив в системний кровотік, метаболізується в печінці через гідроксилювання, окислення і глюкурірованія. Основний метаболіт метронідазолу 2-оксиметронідазол становить 30% активності вихідного частини. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Cmax = 237 нг / мл) вагінальних супозиторіїв становить 6 - 12 год 60 - 80% метронідазолу, що потрапив в системний кровотік, виводиться нирками (20% цієї кількості - в незмінному вигляді), 6 - 15% - кишечником.
Показання для використання. Урогенітальний трихомоніаз (в тому числі уретрит, вагініт), бактеріальний вагіноз різної етіології, підтверджений клінічними і мікробіологічними даними.
Спосіб використання і дози. Супозиторії Метронідазол-Дарниця застосовують місцево при інтравагінальному введенні.
Призначають по одному супозиторію 2 рази на добу (вранці і перед сном) протягом 7 - 10 днів. Перед застосуванням супозиторій необхідно змочити кип`яченою водою і потім ввести глибоко в піхву (бажано в положенні лежачи).
При виникненні необхідності препарат може бути застосований у дітей в тих же дозах.
Побічна дія. Алергічні реакції: кропив`янка, шкірний висип.
Системні ефекти: зміна смакових відчуттів, включаючи "металевий" присмак, запаморочення, головний біль, сухість у роті, нудота, блювота, анорексія, спастичний біль в черевній порожнині, запор або діарея, забарвлення сечі в темний колір, лейкопенія або лейкоцитоз.
Місцеві реакції: відчуття печіння або подразнення статевого члена в статевого партнера, відчуття печіння або прискореному сечовипускання, вульвіт (свербіж, пекучий біль або гіперемія слизової оболонки в області зовнішніх статевих органів).
Після припинення лікування препаратом можливий розвиток кандидозу піхви.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату і до похідних нітроімідазолу, лейкопенія (в тому числі в анамнезі). Порушення координації рухів, органічні ураження центральної нервової системи (в тому числі епілепсія). Печінкова недостатність (у разі використання великих доз), I триместр вагітності, період годування груддю.
З обережністю необхідно застосовувати препарат при вагітності (II-III триместри) і захворюваннях крові.
Передозування. Через низьку біодоступність і практичну відсутність системних ефектів передозування є малоймовірною.
Особливості використання. Терапію краще починати на початок менструального циклу (по можливості раніше). Жінки в період менопаузи можуть починати лікування в будь-який час. Бажано уникати спринцювань.
Лікування супозиторії необхідно проводити в комплексі з пероральним прийомом таблеток метронідазолу.
Рекомендується одночасне лікування статевих партнерів. При лікуванні трихомонадного вагініту у жінок необхідно утримуватися від статевих контактів. При вагините, викликаному Trichomonas vaginalis, доцільним є одночасне лікування статевого партнера метронідазолом для перорального прийому.
У разі застосування препарату разом з метронідазолом для перорального прийому, особливо при повторному курсі, необхідний контроль картини периферичної крові через можливу появу лейкопенії. В період лікування необхідно утримуватися від вживання алкогольних напоїв через можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції - спастичного болю в животі, нудоти, блювання, головного болю, різкого приплив крові до обличчя.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Як і дисульфірам, метронідазол викликає непереносимість етанолу. Одночасне використання з дисульфірамом може призвести до розвитку різних неврологічних симптомів (не рекомендується застосовувати метронідазол хворим, які приймали дисульфірам протягом останніх двох тижнів). Підсилює дію непрямих антикоагулянтів (варфарину), не рекомендується об`єднувати препарат з недеполяризуючими миорелаксантами (векуронієм). При одночасному прийомі з препаратами літію може підвищуватися концентрація останнього в плазмі крові. фенобарбітал прискорює метаболізм метронідазолу за рахунок індукції ферментів печінки-циметидин його знижує, що може привести до підвищення його концентрації в сироватці крові і збільшення ризику розвитку побічних явищ. Препарат може посилювати антикоагулянтний ефект кумарину.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі від 8 ° С до 15 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
