Мосід мт

Мосід МТ (Mocid MT)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: mosapride- (±) -4-аміно-5-хлоро-2-етокси-N- [4- (4-флюоробензіл) морфолин-2-улметіл] дигідрат цитрату аміду бензойної кислоти.

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, з фруктовим запахом. Дозволено наявність включень світло-жовтого кольору (по 2, 5 мг);

таблетки жовто-оранжевого кольору, круглі, плоскі, з фруктовим запахом. Дозволено наявність включений більш світлого і темного кольору (по 5 мг);

Склад. 1 таблетка містить мосаприд цитрату дигідрату, що еквівалентно моcапріду цитрату 2, 5 мг або 5 мг;

допоміжні речовини: манітол, кремнію діоксид колоїдний, порошок оранжевий спеціальний, порошок м`яти перцевої, аспартам, тальк, кросповідон (XL10), магнію стеарат;

заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний (по 5 мг).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики (пропульсанти).

Код АТС A03F А03.

дія ліків. Фармакодинаміка. Мосаприд є прокинетическим агентом верхнього відділу шлунково-кишкового тракту, що вибірково діє як агоніст 5-НТ₄ рецепторів.

Фармакологічні властивості мосаприд можна узагальнити в його трьох важливих характеристиках: 1) моcапрід є виборчим агоністом 5-НТ₄- 2) моcапрід стимулює рухливість верхнього відділу шлунково-кишкового тракта- 3) моcапрід позбавлений властивостей антагоніста рецептора допаміну D₂.

Існують інформації, що препарат стимулює 5-НТ₄ рецептори в шлунково-кишковому нервовому сплетінні, а це збільшує виділення ацетилхоліну, який призводить до посилення шлунково-кишкової рухливості і спорожнення шлунка. Крім того, основний метаболіт (М1) має більшу спорідненість з рецепторами 5-НТ₃ і підтвердив свій властивості потужного антагоніста 5-НТ₃.

Внаслідок своєї дії як агоніст до 5-НТ₄ і антагоніст до 5-НТ₃, мосаприд збільшує випорожнення шлунка, підвищує перистальтику шлунка і дванадцятипалої кишки, але не підвищує перистальтику нижніх відділів шлунково-кишкового тракту. Разом з цією дією він має потенціал використання як протиблювотний препарат.

Прийом мосаприд по 5 мг три рази на день усуває печію і блювота, пов`язані з хронічним гастритом, при проведенні двостороннього "сліпого" порівняльного клінічного дослідження із залученням 435 пацієнтів.

При проведенні іншого дослідження мосаприд в дозах 40 мг на добу продемонстрував ефективність у зменшенні рефлюксу соляної кислоти в стравохід пацієнтів, що страждали на гастроезофагеальна рефлюксна хвороба.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після перорального прийому мосаприд швидко всмоктується і досягає максимальної концентрації через 0, 8 год. Максимальна концентрація після прийому 5 мг мосаприд натщесерце здоровими добровольцями становила 30, 7 нг / мл. Період напіввиведення (t ½-), встановлена у здорових добровольців - 2 години.

Розподіл. Мосаприд має дуже велику здатність зв`язуватися з білками. 99% препарату зв`язуються з білками плазми після перорального прийому.

Метаболізм. Мосаприд метаболізується, в основному, в печінці, де видаляється 4-фторобензілова група, після чого настає окислення морфолінового кільця в позиції 5, а гідроксілізація бензольних кільця - в позиції 3. Основний задіяний метаболічний фермент - це цитохром Р450-3А4. Основний метаболіт мосаприд, об`єднання дес-4-фторобензіл є антагоністом 5-НТ₃.

Виділення. 0, 1% мосаприд виводиться у вигляді незмінного препарату, а 7% в вигляді основного метаболіту виводиться разом з сечею протягом 48 год у здорових добровольців. Він також виводиться разом з фекаліями.

Показання для використання. Лікування ГЕРХ, а також диспепсичних симптомів шлунково-кишкового тракту, пов`язаних із захворюваннями гастродуоденальної зони.

Спосіб застосування та дози. Для дорослих і дітей старше 12 років.

Звичайна доза Мосіду МТ становить 5 мг тричі на день перед або після їди.

Пігулка Мосід МТ швидко розчиняється у роті і тому може прийматися як з водою, так і без неї.

Максимальна добова доза - 40 мг.

Середня тривалість первинного курсу лікування - 4 тижні. Після цього слід оцінити стан пацієнта і визначити необхідність подальшого застосування препарату.

Побічна дія. Сумарна частота побічних ефектів при пероральному застосуванні препарату становить не більше 7%. Зустрічалися діарея, сухість у роті, загальна слабкість, запаморочення, абдомінальний біль, відчуття серцебиття. Дуже рідко спостерігаються алергічні реакції, такі як шкірний висип, кропив`янка. У 3, 8% пацієнтів при лабораторних дослідженнях спостерігалися еозинофілія, збільшення рівня тригліцеридів, АСТ, АЛТ.

Оскільки Моcід МТ позбавлений властивостей антагоніста рецептора допаміну D_2, він не впливає на центральну нервову систему і не виробляє екстрапірамідних порушень.

Протипоказання. Встановлено гіперчутливість до цього препарату. Випадки, коли стимуляція моторної діяльності шлунково-кишкового тракту може бути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.

Передозування. До теперішнього часу немає інформації щодо передозування мосаприд. Специфічних антидотів не існує. Рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля та уважне лікарський нагляд.

Особливості використання.

Вагітність і лактація.

Оскільки дані щодо використання вагітними обмежені, тому препарат може призначатися при вагітності лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода.

У дослідженнях на щурах було встановлено, що мосаприд виводиться разом з грудним молоком. Слід уникати використання мосаприд жінками, які годують груддю.

Педіатрія.

Дітям до 12 років з масою тіла менше 35 кг призначають в разі необхідності препарати, які мають інші форми випуску цієї речовини.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою.

Мосід МТ в терапевтичних дозах не впливає на швидкість моторних реакцій. У разі виникнення побічних ефектів слід бути обережними при керуванні транспортними засобами або роботі зі складними механізмами.

Взаємодія Мосіда МТ з іншими лікарськими засобами.

Ефект посилення випорожнення шлунка, що забезпечується завдяки мосаприд, антагонізіруется атропіном, але не налоксоном, метісергід, пропранолом, рітансеріном, піріламіном, індометацином, феноксибензаміном, йохимбином або бікукуліном.

Яких-небудь взаємодій не було виявлено між мосаприд і противиразковими агентами, такими як циметидин, фамотидин та омепразол.

Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.