Дженодекс
Дженодекс (Genodex)
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий, від безбарвного до світло-жовтого кольору, розчин;
Склад. 1 мл розчину містить:
поліміксину В сульфату (6500 МО / мг) 5000 МО;
хлорамфеніколу 5 мг;
дексаметазону натрію фосфату 1 мг;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію тетраборат, кислота борна, натрію цитрат, гліцерин, полісорбат 80, динатрію едетат, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Краплі очні / вушні.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати, які містять кортикостероїди та протимікробні засоби. Дексаметазон та протимікробні засоби. Код АТС S03C A01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Дженодекс має протизапальні властивості дексаметазону і антибактеріальну дію антибіотиків хлорамфеніколу і поліміксину В.
Поліміксин В - антибіотик поліпептидного структури. Механізм дії обумовлений в основному здатністю зв`язуватися з фосфоліпідами мембран бактеріальних клітин, а також порушенням діяльності ферментів дихального ланцюжка чутливих мікроорганізмів, порушенням іонної проникності мембран, внаслідок чого виникає втрата мікробною клітиною іонів калію. Активний щодо більшості грамнегативних бактерій. Виробляє бактерицидну дію переважно на грамнегативні мікроорганізми, кишкову і дизентерійну палички, палички черевного тифу і паратифів, ефективний щодо синьогнійної палички.
Хлорамфенікол - антибіотик широкого спектру дії. Протимікробну дію обумовлено пригніченням синтезу білків в рибосомах чутливих мікроорганізмів, проявляє бактеріостатичну дію, у високих концентраціях - бактерицидну. Активний щодо грампозитивних і грамнегативних бактерій, діє також на мікоплазми, рикетсії і хламідії. Діє на штами бактерій, стійкі до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів. До хлорамфеніколу стійкі Pseudomonas aeruginosa і гриби. У деяких видів бактерій повільно розвивається помірна стійкість, яка тільки в окремих випадках буває перекресні.
Дексаметазон - синтетичний глюкокортикостероїд спричиняє протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну дію. Стабілізує мембрани лізосом лейкоцитів. Дексаметазон сприяє синтезу і секреції ліпомодуліну, який пригнічує фосфоліпазу А2, гальмує утворення метаболітів арахідонової кислоти, зменшує міграцію макрофагів і лімфоцитів в джерело запалення, перешкоджає вивільненню медіаторів запалення з еозинофілів та опасистих клітин, зменшує проникність капілярів та ексудацію, стабілізує вивільнення цитокінів (інтерлейкінів-1 і -2, -інтерферону з лімфоцитів і макрофагів ), виробляє інволюцію лімфоїдної тканини. Пригнічує активність гіалуронідази, протеаз.
Дексаметазон взаємодіє зі специфічними білковими рецепторами тканин-мішеней, регулює експресію відповідних генів і впливає на синтез білка.
Дексаметазон стимулює білковий катаболізм та індукує ензими, які відповідають за метаболізм амінокислот. Препарат знижує синтез і збільшує розпад білків в лімфоїдної тканини, сполучної тканини, м`язах і шкірі. Відновлює чутливість адренорецепторів до катехоламінів.
Фармакокінетика. Поліміксин В не всмоктується через шкіру і слизову оболонку, може всмоктуватися при локальному введенні в око, якщо має місце пошкодження тканин.
При місцевому застосуванні хлорамфенікол швидко проникає через рогівку (навіть за відсутності запалення). Через високу розчинність в воді і ліпідах швидко досягається терапевтична концентрація в тканинної рідини очі.
Кортикостероїди всмоктуються внутрішньоочної рідини, рогівкою, райдужною оболонкою, судинною оболонкою, війчастим тілом і сітківкою. Дексаметазон після закапування в кон`юнктивальний мішок добре проникає в епітелій рогівки і кон`юнктиви. Досягає терапевтичної концентрації в середовищі водянистої вологи ока. При запаленні тканин ока, ушкодженні слизової оболонки і рогівки швидкість всмоктування дексаметазону достовірно збільшується. При застосуванні в терапевтичних дозах системної дії не спостерігається.
Тривалість протизапальної дії після закапування в око 1 краплі 0, 1% розчину триває 4-8 годин. Близько 60-70% дексаметазону, що надходить в системний кровотік, зв`язується з білками плазми крові. Дексаметазон метаболізується в печінці під дією цітохромсодержащіх ферментів СУР2С- метаболіти виводяться в основному з калом. Період напіввиведення становить в основному 3 години.
Показання для використання. Захворювання очей: інфекційні та алергійні блефарити, кон`юнктивіті, іридоцикліти, кератити, бактеріальні виразки рогівки, ячмінь, дакріоцистит, хламідійні ураження очей, склерит, епісклерит, ірит, іридоцикліт, неврит зорового нерва, симпатичний увеїт, запальний процес після травми ока, для профілактики інфекційних ускладнень в післяопераційному періоді, при оперативних втручаннях з приводу вилучення сторонніх тіл.
Захворювання вух: зовнішній отит, локалізований нейродерміт, себорейний дерматит, екзема, для профілактики інфекційних ускладнень при оперативних втручаннях.
Спосіб використання і дози. Дженодекс краплі є більш ефективними при гострих захворюваннях, ніж при хронічних.
Для лікування захворювань очей у дорослих і дітей: закопують 1 - 2 краплі розчину Дженодекс в кон`юнктивальний мішок кожну годину протягом дня і кожні 2 години протягом ночі на початку лікування. Після виникнення позитивного результату знижують дозування до 1 краплі кожні 4 години. Подальше зниження дозування до 1 краплі 3 - 4 рази на день може бути достатнім для контролювання стану хворого.
Для лікування захворювань вух: ретельно очищають зовнішній слуховий прохід. Рекомендовані початкові дозування становить 3 - 4 краплі двічі або тричі на день. Після досягнення позитивного результату поступово знижують дозування і врешті-решт відміняють препарат. Тривалість лікування може змінюватися в залежності від виду ураження і відповідно до клінічної ефективності. Тривалість лікування визначає лікар індивідуально в кожному конкретному випадку (від кілька днів до декілька тижнів).
Побічна дія. Підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома з ушкодженням зорового нерва, зниження гостроти і зниження поля зору, світлобоязнь, освіти задньої подкапсулярной катаракти, вторинна очна інфекція, обумовлена патогенними збудниками, включаючи herpеs simplex, який виділений з тканин ока, перфорація очного яблука. При утоншеніі рогівки існує небезпека перфорації. Освіта катаракти при довготривалому застосуванні.
Зрідка зазначалося фільтруюча БУЛЬБАШКОВОЇ, коли стероїди, що застосовували місцево, використовували після хірургічного лікування катаракти. При застосуванні стероїдів можуть загострюватись вірусні і грибкові інфекції рогівки. Іноді можуть виникнути відчуття поколювання і печіння.
Після закапування у вухо можливий свербіж, іноді запаморочення, шум у вухах.
Протипоказання. Інфекційні туберкуллёзние ураження очей або вух, простий лишай, вітряна віспа, ранній гострий herpes simplex, вірусні та гнійні захворювання кон`юнктиви і повік, захворювання рогівки, які супроводжуються дефектами епітелію, глаукома, трахома. Підозра на грибкову інфекцію, перфорація барабанної перетинки, а також при підвищеній чутливості до будь-якого з компонентів розчину. Не слід призначати дітям до 3 років.
Передозування. Про випадки передозування препарату Дженодекс не повідомлялося.
Особливості використання. При застосуванні очних крапель Дженодексу хворим слід носити сонцезахисні окуляри (через можливий розвиток світлобоязні) і уникати тривалого впливу яскравого світла. У процесі лікування рекомендовано регулярно контролювати внутрішньоочний тиск і стан рогівки. Слід звернути увагу на те, що для грибкових інфекцій особливо характерний активно розвиток при довготривалому застосуванні стероїдів. Препарат не рекомендовано призначати вагітним і жінкам і тим, які годують груддю.
Використання препарату при лікуванні herpes simplex строми вимагає великого обережності, часта мікроскопія за допомогою щілинного джерела світла є обов`язковою. Тривале застосування може призвести до глаукоми, ушкодження зорового нерва, зниження гостроти зору і поля зору, утворення задньої передкапсулярной катаракти або може призводити до вторинної очної інфекції від патогенної мікрофлори, яка вивільнена з очних тканин. При таких захворюваннях, які викликають потоншення рогівки або склери, як відомо, при застосуванні кортикостероїдів, що застосовуються місцево, виникає перфорація. Гостра гнійна нелікована інфекція очей може маскуватися або її активність може посилюватися при прийомі стероїдних лікарських засобів. Якщо роздратування і біль тривають або посилюються, слід припинити застосування препарату і звернутися до лікаря. Слід часто вимірювати кров`яний тиск. Не можна торкатися кінцем піпетки або будь-якого іншого дозуючого пристрою будь-якій поверхні, оскільки це може інфікувати розчин. Використовують розчин протягом одного місяця після відкриття контейнера. Слід утримуватися від керування автомобілем та виконання робіт, що потребують підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не можна використовувати одночасно з мономицином і стрептоміцином через можливе посилення ототоксического дії. Не слід призначати Дженодекс одночасно з еритроміцином у зв`язку з антагоністичною дією з хлорамфениколом.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до + 25 ° С, в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Використовують розчин протягом 30 днів після відкриття флакона. Термін придатності - 1, 5 року.
