Максидекс
максидекс (Maxidex)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: дексаметазон- 9a-фтор-16a метилпреднізолон;
Основні фізико-хімічні характеристики: Стерильна непрозора суспензія без агломератів;
Склад. 1 мл суспензії максидекс включає дексаметазону 1 мг;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид, динатрію гідрофосфат безводний, полісорбат 80, динатрію едетат, натрію хлорид, гідроксипропілметилцелюлоза, кислоти лимонної моногідрат та / або натрію гідроксид (для регулювання рН), вода очищена.
Форма випуску. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються в офтальмологіі- кортикостероїди. Код АТС S01В A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ефективність кортикостероїдів для лікування протизапальних станів ока добре відома. Кортикостероїди досягають свого протизапальної дії шляхом пригнічення судинних адгезивних молекул ендотеліальних клітин, циклооксигенази І або ІІ, та виділення цитокінів. В результаті цього зменшується формування медіаторів запалення та пригнічується адгезія лейкоцитів до судинного ендотелію, запобігаючи таким чином їх проникненню в запалені тканини ока. Дексаметазон має протизапальну дію з пониженими мінералокортикоїдної ефектами порівняно з деякими іншими стероїдами і є одним з найбільш сильнодіючих протизапальних засобів.
Результати доклінічного вивчення безпеки
Дані з системної токсичності діючої речовини є добре вивченими. Системне прояв дексаметазону може бути пов`язаний з ефектами, які мають відношення до ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДНИЙ дисбалансу. Дослідження токсичності повторних доз очних крапель максидекс в кроликів виявили системні ефекти, пов`язані з кортикостероїдами, але навіть в дозах, що істотно перевищують дозу людини, цей прояв має незначну клінічну релевантність. При застосуванні максидекс в рекомендованих дозах виникнення цих ефектів навряд чи можливо.
Дослідження in vitro та in vivo діючої речовини мутагенного дії не виявили.
Було встановлено, що в період досліджень на тваринах кортикостероїди мали тератогенний вплив. Використання в око 0, 1% дексаметазону вагітними кролями призвело до збільшення випадків порушення розвитку плоду і затримки внутрішньоутробного розвитку. Затримка розвитку плоду і збільшення випадків смертності спостерігалися у щурів при тривалій терапії дексаметазоном. Максидекс слід застосовувати в період вагітності, тільки якщо потенційна користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плоду.
Не було проведено жодних досліджень для оцінки канцерогенної дії дексаметазону.
Фармакокінетика. Офтальмологічна біодоступність дексаметазону при місцевому застосуванні в око максидекс досліджувалися на хворих, яким була проведена операція з видалення катаракти. Максимальний рівень дексаметазону в внутрішньоочному рідини, рівний приблизно 30 нг / мл, досягався протягом 2 годин. Далі відбувалося зниження концентрації з періодом напіввиведення 3 години.
Дексаметазон виводиться з організму шляхом метаболізму. Приблизно 60% дози виводиться в сечу у вигляді 6- -гідрогідексаметазону. Незмінений дексаметазон в сечі не був виявлений. Період напіввиведення з плазми відносно короткий 3-4 години. Дексаметазон приблизно на 77% - 84% зв`язується з альбуміном сироватки. Кліренс коливається від 0, 111 до
0, 225 л / год / кг і обсяг розподілу коливається від 0, 576 до 1, 15 л / кг. Біодоступність дексаметазону при пероральному застосуванні становить приблизно 70%.
Показання для використання. Лікування чутливих до стероїдів, неінфекційних запальних та алергічних станів кон`юнктиви, рогівки та переднього сегмента ока, включаючи реакції запалення у післяопераційному періоді.
Спосіб використання і дози. Препарат призначений тільки для офтальмологічного використання.
Використання у дорослих, включаючи людей похилого віку
При важкому або гострому запаленні слід закапувати 1 або 2 краплі в кон`юнктивальний мішок (мішки) ураженого ока (очей) кожні 30-60 хвилин як початкову терапію. У разі позитивного ефекту дозу слід зменшити до 1-2 крапель у кон`юнктивальний мішок (мішки) ураженого ока (очей) кожні 2-4 години. Далі дозу можна зменшити до 1 краплі 3-4 рази на день, якщо цієї дози достатньо, щоб контролювати запалення. Якщо бажаний результат не досягається протягом 3-4 днів, може бути призначена додаткова системна або субкон`юнктивальна терапія.
При хронічних запаленнях доза становить 1 або 2 краплі в кон`юнктивальний мішок (мішки) ураженого ока (очей) кожні 3-6 годин або частіше, якщо це необхідно.
При алергії або незначному запаленні доза становить 1-2 краплі в кон`юнктивальний мішок (мішки) ураженого ока (очей) кожні 3-4 години до досягнення бажаного ефекту.
Термін застосування препарату визначається лікарем в залежності від ступеня захворювання.
Після введення рекомендується обережне закриття повік або нососльозова оклюзія. Це знижує системну абсорбцію ліків, введених в око, що зменшує ймовірність виникнення системних побічних ефектів.
Побічна дія. Можуть виникнути такі побічні ефекти, пов`язані з лікуванням: глаукома з ушкодженням зорового нерва, порушення гостроти і поля зору, утворення катаракти, вторинна інфекція ока, пов`язана з пригніченням реакції організму на інфекцію, і перфорація очного яблука, місцеве подразнення та алергічні реакції.
Повідомлялося про такі несерйозні побічні явища в постмаркетинговий період. Їх виникнення було дуже поодиноким (lt; 1/10, 000).
офтальмологічні ефекти
Дуже рідко: підвищений внутрішньоочний тиск, очне дискомфорт, мідріаз, кератит, подразнення, підвищена чутливість очей, птоз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до дексаметазону або до будь-якого з компонентів препарату.
Гострий поверхневий кератит, спричинений herpes simplex, коров`яча та вітряна віспа та інші вірусні захворювання рогівки та кон`юнктиви.
Мікобактеріальні інфекції ока, спричинені, але які не обмежуються, кислостойкого бактеріями, такими як Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae або Mycobacterium avium.
Грибкові захворювання структур ока.
Нелікована гнійна інфекція ока, яка як і інші хвороби, викликані мікроорганізмами, може маскуватися або посиляться при наявності кортикостероїдів.
Передозування. Про випадки передозування не повідомлялося. У разі передозування максидекс при місцевому застосуванні вимити надлишок препарату з ока (очей) теплою проточною водою.
Особливості використання. Слід з особливою обережністю застосовувати кортикостероїди при лікуванні herpes simplex.
Тривале застосування кортикостероїдів або збільшення частоти прийому може призвести до очної гіпертензії / глаукоми з ушкодженням зорового нерва та погіршенням гостроти зору і поля зору, а також до утворення субкапсулярної катаракти задньої камери ока.
У чутливих пацієнтів може підвищитися внутрішньоочний тиск, навіть після використання звичайних доз. Рекомендується постійно контролювати внутрішньоочний тиск.
Якщо препарат застосовується пацієнтами, які хворіють на глаукому, лікування слід обмежити двома тижнями за винятком випадків, коли пролонгування лікування є оправданним- слід постійно контролювати внутрішньоочний тиск.
Грибкові інфекції рогівки особливо активно розвиваються при тривалому застосуванні стероїдів. Слід враховувати можливість розвитку грибкової інвазії при будь-якому стійкому утворенні виразок рогівки, де використовувалося лікування стероїдами. Вторинна бактеріальна інфекція ока може також виникнути при пригніченні реакції організму на інфекцію. Присутність кортикостероїдного лікування може маскувати або посилювати активність гострих гнійних інфекцій ока. Відомо, що при наявності захворювань, що призводять до утоньшенію рогівки або склери, використання місцевих стероїдів може спричинити перфорацію.
Лікування не слід припиняти передчасно, так як раптове припинення місцевого лікування великими дозами стероїдів може викликати повторне запалення ока.
Кортикостероїди, що застосовуються місцево в око, можуть уповільнювати загоєння ран рогівки.
Оскільки очні краплі максидекс містять як консервант бензалконію хлорид, це може призвести до подразнення. Також відомо, що даний консервант може знебарвити м`які контактні лінзи. Таким чином, перед застосуванням препарату максидекс пацієнти повинні зняти контактні лінзи та бути проінформовані про те, що необхідно почекати 15 хвилин після введення максидекс, перш ніж вставляти контактні лінзи.
Безпека і ефективність використання препарату максидекс для лікування дітей не встановлена.
Максидекс не було досліджено у пацієнтів, які мають захворювання нирок або печінки. Однак через низьку системну абсорбцію дексаметазону, після місцевого застосування цього препарату, в коригуванні дози немає необхідності.
Перед використанням флакон слід добре струсити.
Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та суспензії, необхідно дотримуватись обережності і не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами. Як і в разі застосування інших очних крапель, тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керування автотранспортом або механізмами. Якщо затуманення зору виникає в період закопування, пацієнту необхідно зачекати доти, доки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або механізмами.
Вагітність і лактація. Безпека застосування препарату протягом періоду вагітності та лактації у людей не встановлена.
вагітність
Будь-яких адекватних добре контрольованих досліджень використання максидекс у вагітних жінок не проводилося.
Максидекс слід застосовувати в період вагітності лише у разі, якщо потенційна користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плоду.
Жінки, які годують груддю
Системне введення кортикостероїдів призводить до їх появи в грудному молоці людини і може пригнічувати ріст, впливати на продукцію ендогенних кортикостероїдів або викликати інші небажані ефекти.
Не відомо, чи або може місцеве застосування препарату максидекс викликати системне абсорбцію дексаметазону, достатню для появи прописаних кількостей препарату в грудному молоці. При місцевому застосуванні максидекс системний прояв є низьким, тому ризик вважається малим, але його слід брати до уваги при призначенні даного препарату жінкам, які годують груддю.
Оскільки велика частина лікарських засобів потрапляє в молоко людини, слід розглянути можливість короткочасної зупинки годування грудьми на годину застосування препарату максидекс.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спеціальні дослідження взаємодій максидекс з іншими лікарськими засобами не проводилися.
Були повідомлення про взаємодію активної речовини після системного використання. Однак системна абсорбція дексаметазону після місцевого застосування в око настільки низька, що ризик будь-якої взаємодії є мінімальним.
У разі супутньої терапії з використанням інших місцевих офтальмологічних препаратів слід дотримуватись інтервалу 10-15 хвилин між їх застосуванням.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 8 - 30 ° С. Чи не заморожувати. Термін придатності - 3 роки. Зберігати флакон у вертикальному положенні в місцях, недоступних для дітей. Тримати флакон щільно закритим. Термін придатності після першого відкриття флакона = 4 тижні.
