Тимолол-дурниці
Тимолол-Дарниця (Timolol-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: timolol- (S) -1-1,1-діметілетіламіно-3-3 [(4-морфоліно-1,2,5тіадіазол-3-іл) окси] 2-пропанолу гідроген (Z) -бутендіата;
Основні фізико-хімічні властивості: Прозора безбарвна рідина;
Склад. 1 мл 0,25% крапель містить тимололу малеат у перерахуванні на тимолол - 2,5 мг;
1 мл 0,5% крапель містить тимололу малеат у перерахуванні на тимолол - 5 мг;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, натрію дигідрофосфату дигідрат, динатрію фосфату додекагідрат, динатрію едетат (трилон Б), вода для ін`єкцій або вода високоочищена.
Форма випуску. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори -адренорецепторів. Тимолол. Код АТС S01E D01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Неселективний -адреноблокатор. При введення в око знижує внутрішньоочний тиск, в основному, за рахунок зниження продукції водянистої вологи. Ефект пов`язаний з інгібуванням аденілатціклазной системи циліарної тканини, який здійснює активний транспорт натрію із крові в внутрішньоочну рідина, який призводить до зниження інтенсивності процесу вологоутворення.
Знижені внутрішньоочного тиску починається через 20 хвилин після закапування, досягає максимуму через 2 години і триває 24 год.
Чи не впливає на акомодацію, рефракцію і величину зіниці.
Фармакокінетика. При місцевому застосуванні в терапевтичних дозах Тимолол-Дарниця піддається системної абсорбції в незначному ступені.
Показання для використання.
Хронічна відкритокутова глаукома;
вторинна глаукома (увеальна, афактіческая, післятравматична);
гостре підвищення офтальмотонуса;
закритокутова глаукома (як додатковий препарат в комбінації з міотиками).
Спосіб використання і дози. Флакон захищений контролем розкриття. При першому застосуванні необхідно провернути ковпачок, відокремивши його від захисного кільця.
Флакон має спеціальну конфігурацію, завдяки якій при тиску на дно відбувається дозоване виділення розчину за принципом "одне натискання - одна крапля". Твердість стінок флакона значно зменшує можливість струминного виділення препарату - часту причину передозування очних крапель.
Тимолол-Дарниця закапують у кон`юнктивальний мішок шляхом легкого натискання на дно флакона.
На початку терапії призначають по 1 краплі 0,25% розчину 2 рази на добу, при недостатній ефективності - по 1 краплі 0,5% розчину 2 рази на добу. Після нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза - 1 крапля 0,25% розчину 1 раз на добу. Курс лікування, як правило, тривалий. Тривалість лікування, в середньому, може становити до 6 тижнів, а при необхідності і більше. При цьому необхідно через кожні 3 тижні вимірювати внутрішньоочний тиск.
Максимальна добова доза - 2 краплі 0,5% розчину.
Якщо необхідно додатково використовувати інші очні краплі, то інтервал між закапуванням препаратів повинен становити не менше 5 хвилин.
Побічна дія. Тимолол-Дарниця, як правило, добре переноситься. Іноді можливі короткочасні місцеві побічні ефекти: дратівливості і гіперемія кон`юнктиви, печіння і свербіж в очах, відчуття стороннього тіла, точкова поверхнева кератопатія, гіпестезія рогівки, сухість очей.
У рідкісних випадках при тривалому застосуванні можуть спостерігатися явища общерезорбтивного дії, характерні для -адреноблокаторів: брадикардія, артеріальна гіпотензія, атріовентрикулярна блокада, бронхоспазм.
Можливі алергічні реакції у схильних осіб.
Протипоказання.
Індивідуальна непереносимість компонентів препарату;
бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легень;
синусова брадикардія (менше 50 ударів за хвилину), атріовентрикулярна блокада II і III ступеня.
Передозування. Спеціальна конфігурація флакона робить малоймовірною випадкове передозування препарату. Передозування можливе лише при недотримання вказаних в інструкції разових доз і частоти використання.
При передозуванні розвиваються общерезорбтивного ефекти, характерні для -адреноблокаторів: запаморочення, головний біль, нудота, блювота, брадикардія, аритмія, гостра серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм.
Лікування. Негайна промивання очі водою або фізіологічним розчином. При виражених симптомах передозування - використання -адреноміметиків, атропіну, глюкагону, системних вазопресорних засобів.
Особливості використання. Тимолол-Дарниця не протипоказаний при вагітності, однак його варто використовувати тільки в тому випадку, якщо очікувана користь виправдовує потенційний ризик для плоду. Тимолол виводиться з грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації варто припинити грудне годування.
Новонародженим дозволений закопувати тільки за суворими показаннями, під наглядом лікаря.
Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим на цукровий діабет, з важкою цереброваскулярної недостатністю, хронічною серцевою недостатністю, тиреотоксикоз, міастенія, а також при одночасному застосуванні з іншими -адреноблокаторами.
Рекомендується уточнити внутрішньоочний тиск через 3-4 тижні після початку терапії і потім регулярно контролювати його в процесі лікування. Поля зору, стан рогівки та функції сльозовиділення необхідно контролювати 1 раз на 6 місяців. У період терапії обов`язковий моніторинг частоти серцевих скорочень, артеріального тиску і раннє визначення симптомів серцевої недостатності.
Не рекомендується користуватися м`якими контактними лінзами, оскільки консервант, який міститься в складі препарату, може знижувати їх прозорість. Тверді контактні лінзи потрібно витягувати перед закапуванням Тимололу-Дарниця і вставляти не раніше, ніж через 15 хвилин після застосування препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З метою досягнення більш вираженого і тривалого зниження внутрішньоочного тиску Тимолол-Дарниця можна комбінувати з міотиками (пілокарпін), адреноміметиками (епінефрин), інгібіторами карбоангідрази, тауфоном.
Використання Тимололу-Дарниця на тлі системних антигіпертензивних засобів може потенціювати зниження артеріального тиску. Якщо пацієнт приймає системні -адреноблокатори, серцеві глікозиди, блокатори кальцієвих каналів, препарати резерпіну, Тимолол-Дарниця може посилити їх ефекти, в тому числі: брадикардію, уповільнення атріовентрикулярної провідності, артеріальна гіпотензія.
Використання Тимололу-Дарниця необхідно припинити за 48 год до інгаляційного наркозу з використанням міорелаксантів, оскільки можливий розвиток асистолії і неконтрольованої гіпотензії.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 8 ° С до 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
Термін придатності після розкриття флакона - 28 діб.
