Тимолол-біофарма
Тимолол-Біофарма (Timolol - Biopharma)
міжнародна та хімічна назви: timolol;
(S) -1,1,1-діметілетіламіно-3 (4-морфоліно-1,2,5-тіадізол-3-іл) -оксі] -2-пропанолу гідро (Z) -бутенодіоат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий безбарвний розчин, рН 6,3 - 7,3;
склад 1 мл містить тимололу малеату (в перерахунку на Тимолол) - 2,5 мг або 5 мг;
допоміжні речовини: натрію фосфат двозаміщений, натрію фосфат однозаміщений 2-водний, натрію хлорид, динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, бензалконію хлорид, вода для ін`єкції.
Форма випуску. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. блокатори
-блокатори. код АТС S01E D01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Неселективний блокатор b1 і b2 - блокатори. При введеннях в око знижує внутрішньоочний тиск в основному за рахунок зниження продукції водянистої вологи. Ефект пов`язаний з придушенням аденілатціклазной системи циліарної тканини, яка здійснює активний транспорт натрію із крові в внутрішньоочну рідина, що призводить до зниження інтенсивності процесу вологоутворення.
Знижені внутрішньоочного тиску починається через 20 хвилин після закапування, максимальний ефект - через 1-2 години-тривалість дії від 8 до 24 год.
Не діє на акомодацію, рефракцію і розмір зіниці.
Фармакокінетика. Після введення очних крапель час досягнення С max - 1-2 години. Активні речовини потрапляє до кровоносної системи шляхом абсорбції через кон`юнктиву, слизову оболонку носа і слізного тракту. Екскрекції метаболітів - нирками. У новонароджених і маленьких дітей концентрація активної речовини значно перевищує його С max в плазмі крові дорослих.
Показання до застосування. Хронічна відкритокутова глаукома, вторинна глаукома (увеальна, афактіческая, посттравматична), гостре підвищення внутрішньоочного тиску.
Спосіб використання і дози. Дорослим і дітям старше 1 року, закапують у кон`юнктивальний мішок ураженого ока по 1 краплі 0,25% розчину 2 рази на день, при недостатній ефективності - по 1 краплі 0,5% розчину 2 рази на день. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза - 1 крапля 0,25% розчину 1 раз на день. Ризниці вираженості дії двох концентрацій становить 10 -15%.
Тривалість лікування встановлюють індивідуально залежно від показань і початкового рівня внутрішньоочного тиску.
Побічна дія. Зменшення сльозовиділення, кон`юнктивіт, блефарит, поверхнева крапчаста кератопатія і корнеальна анестезія, симптоми слабкого подразнення. У окремих хворих при тривалому застосуванні препарату можливі явища общерезорбтивного дії, характерні для b-блокаторів: брадикардія, аритмія, системна гіпотензія, а також бронхоспазм, задишка, запаморочення.
Протипоказання. Дистрофічні захворювання рогівки. Бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легень. Синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, серцева недостатність. Індивідуальна непереносимість до будь-якого з компонентів препарату.
Передозування. При передозуванні препарату можливий розвиток загальнорезорбтивних ефектів, характерних для b-блокаторів.
Особливості використання. При застосуванні очних крапель Тимолол - Біофарма вперше, лікування починають з меншої концентрації препарату (0,25%), і лише при недостатній ефективності призначають 0,5% розчин. Не рекомендується застосування препарату у новонароджених і недоношених дітей, у вагітних, у хворих на цукровий діабет- а також одночасно застосовувати з іншими b-адреноблокаторами. При тривалому застосуванні Тимолол - Біофарма можливо ослаблені ефекту (тахифилаксия).
Не слід закопувати в очі два адреноблокатори одночасно. Після закапування протягом 30 хвилин необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної уваги і гостроти зору. Необхідно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем в нічний час.
При застосуванні препарату слід контролювати, не рідше 1 разу в 6 місяців, функцію сльозовиділення, цілісність рогівки, поле зору.
Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід їх знімати перед введенням препарату. Одягати контактні лінзи рекомендується через 20 - 25 хвилин після введення препарату.
Взаємодія Тимололу-Біофарма з іншими лікарськими засобами. З метою досягнення більш вираженої і тривалої гіпотензивної дії Тимолол - Біофарма можна комбінувати з міотиками (пілокарпін), інгібіторами карбоангідрази (дорзоламід), тауфоном. Одночасне використання Тимололу з адреноміметиками може спричиняти мідріаз.
Підсилює дію периферичних міорелаксантів (Тимолол потрібно скасувати за 48 годину до допустимого проведення загального наркозу з їх використанням).
Умови та термін зберігання. Зберігати в прохолодному, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі від 8 ° С до 15 ° С.
Термін придатності - 2 роки. Після розкриття флакона - 14 діб.
