Ксалаком
ксалаком (Xalacomтм)
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий безбарвний розчин;
склад 1 мл розчину містить латанопросту 0, 005 мг, тимололу малеату 5 мг;
допоміжні речовини: бензалконіюхлорид, натрію гідрофосфат безводний, натрію дигідрофосфат (моногідрат), натрію хлорид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби.
Код АТС S01E Д 51.
дія ліків. Фармакодинаміка. Ксалаком - комбінований препарат латанопросту та тимололу малеату. Механізм зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у цих компонентів різний, що забезпечує додаткове зниження внутрішньоочного тиску в порівнянні з ефектом, який досягається при застосуванні кожного з цих компонентів окремо.
Латанопрост - аналог простагландину F2a - є селективним агоністом простагландинових F (FP) рецепторів і знижує внутрішньоочний тиск за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи. Основний механізм його дії пов`язаний зі збільшенням увеосклерального відтоку. Латанопрост не робить істотного впливу на продукцію водянистої вологи і не впливає на гематоофтальмический бар`єр.
Тимолол є бета-1 і бета-2-адреноблокатором (неселективним), який не має значної внутрішньої симпатоміметичної активності, не чинить прямого депресивного впливу на міокард і не має мембраностабілізуючої активності. Вплив Тимололу підвищена зі зниженням утворення водянистої вологи в миготливого епітелію.
дія препарату "ксалаком" настає протягом першої години після використання, а максимальний ефект спостерігається протягом 6 - 8 год.
Фармакокінетика. Латанопрост добре проникає через рогівку, при цьому відбувається його гідроліз до біологічно активної форми - кислоти латанопросту. Максимальна концентрація в рідкій волозі досягається приблизно через 2 години. після місцевого застосування препарату. Розподіляється переважно в передній камері ока, у кон`юнктиві і століттях. Тільки незначна кількість латанопросту досягає задньої камери ока.
У тканинах ока кислота латанопросту практично не метаболізіруется- метаболізм виникає головним чином в печінці. У людини період напіввиведення кислоти латанопросту становить 17 хв. Основні метаболіти повністю не мають або мають слабке біологічну активність і виводяться в основному з сечею.
Максимальна концентрація тимололу у водянистій волозі ока досягається приблизно через 1 годину. Частина дози систематично всмоктується і максимальна концентрація в плазмі досягається через 10 - 20 хв. після місцевого використання по 1 краплі в кожне око 1 раз на добу (300 мкг / на добу). Період напіввиведення тимололу в плазмі становить приблизно 6 год. Тимолол екстенсивно метаболізується в печінці. Метаболіти, а також деяка кількість незміненого тимололу виводяться з сечею.
Показання для використання. Препарат призначений для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у хворих з відкритокутовою глаукомою і підвищеним офтальмотонусом.
Спосіб використання і дози. Дорослим, включаючи пацієнтів літнього віку, призначають по 1 краплі в хворе око 1 раз на добу вранці. Якщо була пропущена одна доза, то в подальшому слід продовжувати лікування, застосовуючи наступну заплановану дозу.
Якщо пацієнту призначено більше одного препарату для місцевого використання з приводу офтальмологічного захворювання, то ці препарати слід застосовувати з інтервалом не менше 5 хвилин.
Побічна дія. Відчуття стороннього тіла в оці, печіння, свербіж, гіперемія кон`юнктиви, блефарит, порушення в рогівці, транзиторні точкові епітеліальні ерозії (в більшості випадків проходять безсимптомно), посилення пігментації райдужної оболонки, головний біль, рідко - шкірний висип.
Протипоказання.
- Бронхіальна астма або вказівки на бронхіальну астму в анамнезі, тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень;
- синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада другого-третього ступеня, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок;
Відео: Академія Глаукоми. Механізм дії: Ксалаком тм
- підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;
- періоди вагітності та лактації;
- дитячий вік.
Передозування. Крім роздратування очей і гіперемії кон`юнктиви, інших системних побічних ефектів з боку очей або системних побічних дій при передозуванні латанопросту не було виявлено. Для передозування тимололу характерні такі симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм і зупинка серця. При виникненні вищевказаних симптомів показана симптоматична і підтримуюча терапія. Випробування показали, що Тимолол погано виводиться при гемодіалізі. Якщо латанопрост випадково буде прийнятий всередині, необхідно враховувати, що латанопрост зазнає екстенсивного метаболізму при першому проходженні через печінку.
Особливості використання. На сьогодні відсутні відомості про застосування препарату при запальних захворюваннях очей, запальній, неоваскулярній, закритокутовій і вродженої глаукоме- є незначний досвід застосування препарату при відкритокутовій глаукомі у хворих з артифакією, а також при пігментного глаукомі. Тому при вказаних станах Ксалаком рекомендується застосовувати з обережністю.
Препарат не виявляє або виявляє лише незначний вплив на зіницю, проте відсутні відомості про дію препарату в момент гострого нападу закритокутову глаукоми, тому препарат слід застосовувати з обережністю при лікуванні цього захворювання.
Ксалаком містить бензалконію хлорид, який може абсорбуватися контактними лінзами. Тому перед закапуванням очних крапель контактні лінзи слід ізвлекать- вставляти їх можна лише через 15 хв. після закапування.
Як і при застосуванні інших лікарських засобів для введення в очі, при закапуванні очних крапель може короткочасно виникнути "пелена перед очима".
Відео: Профілактика ускладнень оклюзії вен сітківки
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Існує можливість адитивного ефекту, який може привести до появи гіпотензії і або вираженої брадикардії, якщо очні краплі з тимололом застосовуються одночасно з блокаторами кальцієвих каналів, лікарськими засобами, які знижують активність катехоламінов- бета-адреноблокаторами, а також разом з антиаритмічними засобами (включаючи аміодарон і хінідин), серцевими глікозидами з групи препаратів наперстянки, холиномиметиками, наркотичними анальгетиками і інгібіторами моноаміноксидази (МАО).
Використання двох бета-блокаторів місцево або двох препаратів-простагландинів місцево не рекомендується.
Хоча Ксалаком тм при застосуванні як монотерапія чинить незначний вплив або взагалі не впливає на розмір зіниці, інколи відзначали випадки мідріазу, якщо препарат застосовували разом з адреналіном.
Бета-блокатори можуть посилювати гіпоглікемічну дію протидіабетичних засобів.
Відео: Лікування глаукоми. (ГЛАУКОМА) Клініка ВІЗІУМ
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі +2 - + 8 ° С. Відкритий флакон зберігати при температурі не вище + 25 ° С, використати протягом 4 тижнів.
Термін придатності - 2 роки.
