Емадін
Відео: ММА мікс файт м1 бої без правил тайський бокс кік бокс
Емадін (Emadine)
міжнародна та хімічна назви: емідастін- 1 H-бензімідазол, 1- (2-етоксіетіл) -2- (гексагідро-4-метил-1 H-1, 4-діазепіну-1-іл), (E) -2-бутенедіоат (1: 2) ;
Основні фізико-хімічні характеристики: Стерильний розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору;
склад 1 мл розчину Емадін включає емідастіна діфумарата 0, 884 мг / мл, еквівалентно 0,5 мг / мл емідастіна;
допоміжні речовини: бензалконіюхлорид, трометамол, натрію хлорид, гіпромелоза, кислота соляна / натрію гідроксид, вода очищена.
Форма випуску лікарського засобу. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група. Антиалергічні засоби. Код АТС S01G X.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Емідастін є сильнодіючим селективним антагоністом Н1-гістамінових рецепторів (Kі = 1.3 nм) для місцевого застосування. Дослідження спорідненості емідастіна з гістаміновими рецепторами (Н1, Н2 і Н3) in vitro продемонстрували в 10000 разів більшу селективність щодо Н1рецепторов- Kі= 1, 3 nм, 49, 064 nм і 12, 430 nм, відповідно. При місцевому офтальмологічному застосуванні in vivo емідастін викликав залежне від концентрації зниження викликане гістаміном проникності судин кон`юнктиви. Дослідження показали, що емідастін не впливає на адренергічні, дофамінергічні та серотонінові рецептори.
Контрольоване клінічне дослідження продемонструвало, що емідастін викликає незначні зміни в діаметрі зіниці.
У дослідженнях на тваринах при одноразовому введенні емідастіна діфумарат продемонстрував низький рівень токсичності при різних способах введення. При проведенні довгострокових досліджень на кроликах при місцевому офтальмологічному застосуванні препарату не спостерігалося будь-яких істотних локальних або системних ефектів. При цьому мононуклеарние клітинні інфільтрати рогівки в зоні лімба були відзначені в 1/4 мавп самців при введенні 0,05% і в 4/4 самців і 1/4 самок при введенні 0,1% розчину. Склеральний мононуклеарние клітинні інфільтрати спостерігалися в 1/4 самців і 1/4 самок при введенні 0,05% і в 2/4 самців і 1/4 самок при введенні 0,1% розчину. Пікові концентрації в плазмі були приблизно 1 нг / мл і 2 нг / мл при введенні 0,05% і 0,1% розчинів відповідно.
Було виявлено, що емідастін збільшує інтервал QT у собак-NOEL відповідає рівня, що в 23 рази перевищує рівень для людини (7 нг / мл в порівнянні з 0, 3 нг / мл, тобто рівень визначення емідастіна).
У дослідженнях на мишах і щурах не виявлено канцерогенного потенціалу емідастіна діфумарата.
У стандартній серії генотоксичних експериментів in vitro і in vivo не виявлено генотоксичної ефекту емідастіна діфумарата.
У дослідження з тератлажний на щурах при оцінці високих доз (140 мг / кг / день) спостерігалося токсичний вплив на плід, проте тератогенний ефект був отсутствует- будь-яких ефектів не спостерігалося при низькому рівні доз (40 мг / кг / день), що відповідає впливу, досить перевищує вплив при рекомендованих терапевтичних дозах. Чи не спостерігалося токсичного впливу на репродуктивну функцію в дослідженнях на кроликах. Після перорального введення емідастін був виявлений в молоці щурів.
Фармакокінетика. Емідастін абсорбується системно, як і деякі інші препарати для місцевого застосування. У дослідженні за участю 10 здорових добровольців, яким закопували в два ока двічі на день очні краплі Емадін протягом 15 днів, концентрації основної частини в плазмі крові, в цілому, були нижче кількісного ліміту вмісту (0, 3 нг / мл). Проби, у яких кількісно визначався емідастін, перебували в межах від 0, 30 нг / мл до 0, 49 нг / мл.
При пероральному прийомі біодоступність емідастіна для людини становить приблизно 50%, а максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 1 - 2 годин після прийому дози. Емідастін, в цілому, метаболізується в печінці. Період напіввиведення після місцевого використання емідастіна становить 10 годин. Близько 44% пероральної дози виводиться з сечею протягом 24 годин, тільки 3, 6% дози виводиться у формі основної лікарської речовини. Два первинних метаболіти 5- і 6-гідроксіямідастін виводяться із сечею, як у вільній, так і кон`югованої формі. Також утворюються незначні метаболіти: 5-оксоаналогі 5- і 6-гідроксіямідастіну і N-оксид.
Показання до застосування. Емадін очні краплі показаний для симптоматичного лікування сезонних алергічних кон`юнктивітів.
Спосіб використання і дози. В уражене око (або) слід закапувати по одній краплі Емадіна два рази на добу.
Використання в педіатрії
Емадін може застосовуватися в педіатрії (діти від 3 років і старше) з дозуванням таким же, як і у дорослих.
Побічна дія. Офтальмологічні ефекти.
Загальна кількість випадків виникнення офтальмологічних побічних ефектів у клінічних дослідженнях становить 14-18%.
Найбільш частим побічним ефектом при застосуванні очних крапель Емадін був дискомфорт (печіння або поколювання після закапування, що проходять).
Інші офтальмологічні побічні ефекти, як правило, включали в себе сухість очей, очну гіперемію, свербіж, затуманення зору, забарвлення рогівки, сльозотечу, набряк вік, відчуття стороннього тіла, кон`юнктивіт, кератит, інфільтрат, ячмінь, освіти лусочок на краях вік, втому очей , роздратування, зниження гостроти зору, злипання вік, виділення, кон`юнктивальну едему, випадкове пошкодження, світлобоязнь.
Неофтальмологіческімі побічними ефектами, які спостерігалися рідко, були головний біль, риніт, симптоми застуди, нездужання, біль у спині.
Протипоказання. Підвищена чутливість до емідастіну або будь-якого іншого компонента препарату.
Передозування. Немає даних про передозування для людини при випадковому або мимовільному ковтанні. У разі випадкового проковтування вмісту флакона Емадін слід брати до уваги здатність емідастіна збільшувати інтервал QT і провести відповідне обстеження і лікування.
Особливості використання. Очні краплі Емадін призначені тільки для місцевого використання, а не для ін`єкцій або перорального прийому.
Відео: Emad - Dokhtar Amoo Jan
Щоб уникнути контамінації кінчика крапельниці та розчину, необхідно дотримуватись обережності і не торкатися повік, прилеглих та інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці. Флакон слід зберігати щільно закритим.
Повідомлялося про випадки очних рогівкових інфільтратів в зв`язку із застосуванням препарату Емадін. У разі виникнення рогівкових інфільтратів прийом препарату необхідно припинити і провести необхідне лікування.
Відео: ММА, міксфайт, змішані єдиноборства
Повідомлялося про випадки точкової кератопатії і / або токсичної виразкової кератопатії, які пов`язані з використанням в препараті бензалконію хлориду як консерванту.
Контактні лінзи. Пацієнти повинні бути проінформовані про те, що необхідно почекати 10-15 хвилин після закапування Емадіна, перш ніж вставляти контактні лінзи. Не слід застосовувати Емадін в період носіння контактних лінз.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами. Як і при застосуванні інших офтальмологічних препаратів, при закапуванні виникає проходить погіршення зору, хворому необхідно почекати поки, зір не стане чітким, перш ніж керувати автомобілем або іншими механізмами.
Вагітність. До поточного часу існує занадто мало даних, щоб оцінити можливі вроджені порушення або токсичний вплив на плід при застосуванні емідастіна в період вагітності. Таким чином, не рекомендується застосовувати емідастін в період вагітності.
Лактація. Не відомо, чи або може місцеве використання для людини викликати системне абсорбцію, достатню для появи прописаних кількостей препарату в грудному молоці. Таким чином, не рекомендується призначати Емадін в період лактації.
Пацієнти похилого віку.
Дослідження Емадіна у пацієнтів старше 65 років не проводилися, тому його використання для цієї категорії населення не рекомендується.
Використання при порушеннях функції печінки і нирок.
Дослідження Емадіна у пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок не проводилося, тому його використання для цієї категорії населення не рекомендується.
Емадін не вивчалось в клінічних дослідженнях тривалістю більше ніж 6 місяців.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У разі супутньої терапії з використанням інших офтальмологічних препаратів слід дотримуватись інтервалу 10 хвилин між їх застосуванням. Спеціального дослідження стосуються вивчення взаємодій емідастіна не проводилося.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 30 місяців. Очні краплі Емадін не повинні застосовуватися довше 4 тижнів після першого відкриття флакона.
