Опатанол ®
ОПАТАНОЛ ® (Opatanol)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: олопатадін- 11 - [(Z) -3- (диметиламіно) пропілідін] -6-11-дігідродібенз [b, e] оксепін-2-оцтової кислоти гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Стерильною розчин від безбарвного до слабо жовтого кольору;
Склад. 1 мл розчину містить олопатадину 1 мг як гідрохлориду;
Відео: Lirik Lagu Tony Q Rastafara - Republik Sulap (O.S.I.S)
допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, динатрію фосфат додекагідрат, кислота хлористоводнева та / або натрію гідроксид (для коригування рН), вода очищена.
Форма випуску лікарського засобу. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група. Засоби для використання в офтальмології. Антиалергічні засоби. Код АТС S01GX 09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Олопатадину є сильнодіючим селективним протиалергічну / антигістамінним засобом, який має кілька механізмів дії. Він протидіє вивільненню гістаміну (основного медіатора алергічної реакції у людей) і перешкоджає индуцированному гистамином виведенню цитокінів епітеліальними клітинами кон`юнктиви людини. Дані досліджень in vitro свідчать, що препарат діє на гладкі клітини кон`юнктиви людини, пригнічуючи вивільнення медіаторів запалення. Зазначалося, що місцеве офтальмологічне застосування препарату ОПАТАНОЛ ® у пацієнтів з вільними носослізістимі каналами зменшує ознаки і симптоми, які часто супроводжують сезонний алергічний кон`юнктивіт. Препарат не виробляє клінічно значущих змін діаметра зіниці.
Доклінічні відомості, отримані при проведенні стандартних досліджень про безпеку, фармакології, токсичності повторних доз, генотоксичності, досліджень канцерогенного потенціалу та токсичного впливу на репродуктивну функцію, не виявили будь-якої небезпеки для людини.
Відео: Republik sulap cover by adith and rhisky
Фармакокінетика. Олопатадину абсорбується системно, як і інші лікарські засоби для місцевого застосування. Однак системна абсорбція олопатадину при місцевому застосуванні є низькою з концентраціями в плазмі крові в межах від значення нижче межі кількісного з`ясування (lt; 0, 5 нг / мл) до 1, 3 нг / мл. Ці концентрації в 50-200 разів нижче ніж при пероральному застосуванні препарату в дозах, що добре переносяться. Дослідження з фармакокінетики при пероральному застосуванні показали, що період напіввиведення олопатадину з плазми крові приблизно дорівнює 8-12 годин, препарат виводиться переважно нирками. Приблизно 60-70% дози було виявлено в сечі у вигляді діючої речовини. Два метаболіти моно-десметил і N-оксид були виявлені в сечі в низьких концентраціях.
Оскільки олопатадину екскретується в сечу, в основному, у вигляді незмінного діючої речовини, фармакокінетика олопатадину змінюється при порушеннях функції нирок, пікові концентрації в плазмі крові у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (середній кліренс креатиніну -13 мл / хв) в 2-3 рази вище порівняно з здоровими дорослими добровольцями. При проведенні гемодіалізу пацієнтам після застосування препарату перорально в дозі 10 мг, концентрації олопатадину в плазмі крові були значно меншими у день проведення гемодіалізу ніж у день, коли він не проводився, що дає обставини допустити, що виведення олопатадину відбулося в процесі гемодіалізу.
У порівняльних дослідженнях з фармакокінетики при застосуванні перорально дози в
10 мг молодими людьми (середній вік - 21 година) і людьми похилого віку (середній вік 74 роки), не виявлено будь-суттєвої різниці в концентраціях в плазмі, зв`язуванні з білком, виведенні з сечею незміненої лікарської речовини і метаболітів.
Були проведені дослідження олопатадину при пероральному застосуванні у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Результати свідчать, що можна очікувати певною мірою вище концентрацію в плазмі при застосуванні ОПАТАНОЛу ® в цій категорії. Оскільки концентрації в плазмі після місцевого офтальмологічного використання олопатадину в 50-200 разів нижче, ніж при пероральному застосуванні препарату в дозах, що добре переносяться, немає потреби коригувати дозування у людей похилого віку і пацієнтів з порушеннями функції нирок. Метаболізм в печінці не є головним шляхом елімінації препарату. Тому немає необхідності в коригуванні дозування у пацієнтів з порушеннями функції печінки.
Показання для використання. Лікування ознак та симптомів сезонних алергічних кон`юнктивітів.
Спосіб використання і дози. У кон`юнктивальний мішок ураженого ока (очей) слід закапувати по одній краплі ОПАТАНОЛу ® два рази на добу (з інтервалом у 8 годин). У разі необхідності лікування може тривати до 4-х місяців.
Використання пацієнтами похилого віку
Немає необхідності в коригуванні дозування для цієї категорії пацієнтів.
Використання у дітей і підлітків
ОПАТАНОЛ ® може застосовуватися в педіатрії (діти від 3 років і старше) з дозуванням таким же, як і у дорослих.
Використання при порушеннях функції печінки та нирок
Досліджень ополатадіну в формі очних крапель у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок не проводилося. Однак немає необхідності в коригуванні дозування в разі порушень функції печінки або нирок.
Побічна дія. При проведенні клінічних досліджень при участі близько 950 пацієнтів, ОПАТАНОЛ ® застосовували 4 рази на день в обидва ока протягом чотирьох місяців як монотерапію або додаткову терапію до лоратадину 10 мг.
У приблизно 5% пацієнтів спостерігалися побічні ефекти- однак тільки 1, 4% з них було виключено з клінічних досліджень в зв`язку виникненням побічних ефектів, пов`язаних із застосуванням ОПАТАНОЛу ®. Під час проведення клінічних досліджень не було повідомлень про будь-які серйозні офтальмологічні або системні побічні явища, пов`язані із застосуванням препарату. Найбільш поширеним побічним ефектом при застосуванні ОПАТАНОЛу ® був очний дискомфорт з частотою виникнення 0, 9%.
При проведенні клінічних досліджень повідомлялося про виникнення таких побічних ефектів, які оцінювалися як безперечно, ймовірно або можливо пов`язані із застосуванням ОПАТАНОЛу ®. Виникнення всіх побічних ефектів було поодиноким (0, 1 - 1%).
офтальмологічні ефекти
Поодинокі: дискомфорт, свербіж, гіперемія, виділення, кератит, сухість очей, набряк повік, відчуття стороннього тіла, фотофобія.
Системні побічні ефекти
поодинокі:
Організм в цілому: головний біль, астенія.
Нервова система: запаморочення.
Відео: spongebob _ Republik Sulap
Респіраторна система: сухість у носі.
Про інші додаткові побічні ефекти, виявлені в постмаркетинговомуу періоді застосування препарату ОПАТАНОЛ ®, повідомляється дуже рідко (lt; 0, 01%). Вони, як правило, були пов`язані із застосуванням протиалергічних / антигістамінних препаратів: нечіткість зору, сухість у роті, риніт, і еритема.
Протипоказання. Підвищена чутливість до олопатадину або до будь-якого з наповнювачів.
Передозування. Немає даних щодо передозування для людини при випадковому або навмисному ковтанні. Олопатадину виявив низький рівень гострої токсичності у тварин. Випадкове проковтування вмісту всього флакона ОПАТАНОЛу ® призведе до максимальної системної дії 5 мг олопатадину. Ця дія може проявитися при застосуванні кінцевої дози 0, 5 мг / мл в дитини вагою 10 кг у разі 100% абсорбції.
Збільшення інтервалу QT у собак спостерігалося тільки при дозах, які істотно перевищували максимальну дозу для людини, вказуючи на малоймовірність збільшення інтервалу QT при клінічному застосуванні. У дослідженні за участю 102 здорових добровольців, молодих чоловіків і жінок, людей похилого віку, які застосовували 5 мг препарату двічі на добу перорально протягом 2, 5 днів, спостерігалося незначне збільшення інтервалу QT порівняно з плацебо. У цьому дослідженні виявлено рівні пікових концентрацій олопатадину в плазмі (35 до 127 нг / мг) як мінімум в 70 разів перевищували рівні при місцевому застосуванні олопатадину стосуються впливу на серцеву реполяризацию.
У разі передозування необхідно провести відповідне обстеження і лікування пацієнта.
Особливості використання.
ОПАТАНОЛ ® є протиалергічну / антигістамінним засобом, що застосовується місцево, але абсорбується системно. У разі будь-яких ознак серйозних реакцій або підвищеної чутливості слід припинити застосування препарату.
Повідомлялося про випадки точкової кератопатії і / або токсичної виразкової кератопатії, які пов`язані з використанням бензалконію хлориду в офтальмологічних лікарських засобах як консервант. Оскільки ОПАТАНОЛ ® містить бензалконію хлорид, слід уважно спостерігати за пацієнтами з "синдромом сухого ока" або ушкодженнями рогівки, які часто або протягом тривалого часу використовують препарат.
Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та розчину, необхідно дотримуватись обережності і не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь кінчиком флакона - крапельниці.
Контактні лінзи
Пацієнти повинні бути проінформовані про те, що необхідно почекати 10-15 хвилин після закапування ОПАТАНОЛу ®, перш ніж вставляти контактні лінзи. Не слід застосовувати ОПАТАНОЛ ® під час носіння контактних лінз.
Вагітність і лактація
Немає клінічних даних щодо застосування препарату ОПАТАНОЛу ® протягом періоду вагітності. Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу в період вагітності на розвиток ембріона / плоду, пологи та на розвиток новонародженої дитини. Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату вагітним жінкам.
ОПАТАНОЛ ® не рекомендується для використання в період лактації. Олопатадину виявлявся в молоці щурів після перорального введення. Дослідження на тваринах продемонстрували сповільнений ріст немовлят самок, яким вводились системні дози олапатадіну, що значно перевищували максимальні рекомендовані дози при застосуванні в око людини. Не відомо, чи або місцеве використання для людини може спричинити системну абсорбцію, достатню для появи прописаних кількостей препарату в грудному молоці.
Вплив на здатність керувати автомобілем або іншими механічними засобами. Як і в разі застосування інших очних крапель, тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або механізмами. Якщо нечіткість зору виникає в період закопування, пацієнту необхідно зачекати доти, доки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дослідження щодо вивчення взаємодій ОПАТАНОЛу ® з іншими лікарськими засобами не проводилося.
Дослідження in vitro показали, що олопатадину придушує метаболічні реакції ізоферментів 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 та 3А4 цитохрому Р-450. Ці результати свідчать про те, що олопатадину не приводити до метаболічний взаємодій з іншими активними речовинами, в разі їх спільного використання.
У разі використання інших офтальмологічних засобів слід дотримуватися інтервалу 5-10 хвилин між їх застосуванням.
Терміни та умови зберігання. Термін придатності препарату - 3 роки. Не застосовувати більше 4 тижні після першого відкриття флакона. Після кожного використання слід щільно закривати флакон - крапельницю.
