Ко-тримоксазол

Ко-тримоксазол (Сульфаметоксазол / Триметоприм). Cotrimoxazole (Sulfametoxazole / Trimethoprim)
Синоніми
Бактрим (Швейцарія), Берлоцід (Німеччина), Бі-септін (Нідерланди), Бікотрім (Індія), Бісептін (Франція), Бісептол (Польща), Брі-фесептол (Росія), Гросептол (Польща), Двасептол (Росія), Дуо -Септол (Польща), Котрімфарм 480 (Мальта), Котрімол (Індія), Оріпрім (Індія), Ранкотрім (Індія), септрим (Великобританія), Суметролім ® (Угорщина), Ціплін (Індія)

Сульфаніламід / диаминопиримидина
Форма випуску препарату
Таблетки дитячі. 120 мг
Таблетки 480 мг-960 мг (форте)
Сусп. кричав. дитячі. 120 мг / 5 мл-240 мг / 5 мл
Р-р для інгаляцій 480 мг / 5 мл
Фармакокінетика
Компоненти добре, швидко і практично повністю всмоктуються при прийомі всередину, забезпечуючи максимальні концентрації в крові через 1-4 год-рівноважна концентрація в крові встановлюється через два-три дні після прийому препарату з інтервалом кожні 12 год.
Обидва компоненти добре проникають в органи, тканини, біологічні рідини, рівномірно розподіляються в організмі, забезпечують високі концентрації в сечі і в легких (вище сироваткових), дещо менші - в бронхіальному секреті, вагінальних виділеннях, секреті і тканини простати- проходять через гісто-ге -матіческіе бар`єри, створюють високі концентрації в спинномозковій рідині при запальних процесах в оболонках мозку, визначаються в слині, водянистій волозі ока, інтерстиціальноїрідини, в грудному молоці. Мають однакову швидкість елімінації з крові (Т1 / 2 = 10-12 год), яка менше у дітей (Т1 / 2 = 5-8 год). Збільшується при порушенні видільної функції нирок, у осіб похилого віку.
Біотрансформуються в печінці, метаболіти мають антимікробну дію.
Виводяться в основному через нирки, в незміненому вигляді: сульфаметоксазол 50-70%, триметоприм - 10-30% - в незначних кількостях виводиться з жовчю і фекаліями.

Показання для використання.
• Пневмонія, викликана Pneumocystis carinii, нокардиоз, актиномікоз, інфекція, викликана S. maltophilia, сап і мелиоидоз (в комбінованої терапії з антибіотиками).
• Інфекції дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту).
• Легеневий гранулематоз Вегенера і хвороба Уиппла (етіологія цих захворювань невідома).
• Гострі інфекції сечовивідних шляхів (уретрит, цистит, пієлонефрит- простатит).
• Гострий середній отит, гострий синусит.
• Стафілококові інфекції, викликані метіціллінрезістентних штамами (обов`язково в комбінації).
• Гострі кишкові інфекції, шигельоз за умови чутливих штамів в регіоні, гатроентеріти, викликані токсигенними штамами кишкової палички.
• Гостра неускладнена гонорея.
• М`який шанкр.
• Венерична ліфогранулема (хламідійна інфекція).
• Тропічна пахова гранульома (збудник - Calymmatobacterium granulomatis).
• Холера (в комбінованої терапії).
• Черевний тиф і паратифи (при чутливості до препарату більше 80% штамів в регіоні).
• Фурункулез, піодермія.
• Гострий бруцельоз (у комбінованій терапії).
• Токсоплазмоз (більш ефективне поєднання сульфадиазина з триметопримом).
• Лікарсько-стійкий малярія, викликана P. falciparum.
Спосіб застосування та дози
Всередину дорослим по 960 мг (2 таблетки) кожні 12 год, запиваючи повною склянкою води, під час лікування вживати достатню кількість рідини, не пропускати прийом чергової дози.
В / в, дорослим при важких інфекціях по 10 20 мл (960-1920 мг) після розведення в 250 ізотонічного розчину хлориду натрію для ін`єкцій або в 250 мл 5% розчину глюкози, інфузійно, крапельно протягом 1,5-2 ч, 2 р / добу, 3 - 5 днів з переходом на прийом всередину.
Середня добова доза для дорослих і дітей старше 12 років: 960 мг (2 таблетки) 2 р / добу (всього в добу - 1600 мг сульфаметоксазолу і 320 мг триметоприму).
Середня добова доза для дітей: 2-6 міс - 120 мг 2 р / добу або по 2,5 мл суспензії 2 р / добу- 6 міс - 5 років - по 240 мг 2 р / добу або по 5 мл суспензії 2 р / добу- 6-12 років - по 480 мг 2 р / добу або по 10 мл суспензії 2 р / сут.
При кліренсі креатиніну 15-25 мл / хв застосовувати дорослим в середніх дозах 3 дні, потім - половину добової дози- при менше 15 мл / хв (якщо немає альтернативи) - 1/2 середньої дози на тлі гемодіалізу.
Максимальна разова доза (при лікарсько-стійкої малярії): 1920 мг (1,92 г - 4 табл).
Максимальна добова доза (при пневмоцистної пневмонії): 75-100 мг / кг сульфаметоксазолу і 15-20 мг / кг триметоприму в 4 прийоми.
Протипоказання
• Гіперчутливість до сульфаніламідів і диаминопиримидина.
• Недостатність функції нирок і печінки.
• Захворювання кровотворної системи, В12-дефіцитна анемія.
• Дефіцит глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази.
• Вагітність.
• Діти до 2 міс (прийом всередину), до 6 міс (парентеральневведення). Виняток - застосування у новонароджених і дітей перших місяців життя для профілактики або лікування пневмоцистної пневмонії і токсоплазмозу.
Застереження, контроль терапії
• При появі алергічних шкірних реакцій, кашлю, артралгії - скасувати препарат.
• Застосовувати з обережністю у хворих з дефіцитом фолієвої кислоти.
• Під час лікування приймати не менше 2 л рідини на добу.
• Під час лікування уникати сонячного та УФ-опромінення (ризик фотодерматозу).
• Мати на увазі, що ризик небажаних реакцій вище у хворих на СНІД.
• Одночасне з ко-тримоксазол застосування фолієвої кислоти підвищує ризик розвитку резистентності до препарату у P. carinii.
• Не застосовувати для лікування тонзилітів і фарингіти, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А (реєструється висока частота резистентності до ко-тримоксазолу, немає гарантії елімінації збудника з вогнища інфекції). Недоцільно призначати препарат при пневмококовой пневмонії (високий відсоток стійких штамів).
Побічні ефекти
Алергічні реакції:
крапівніца- сипь-
кожний зуд-
синдроми Стівенса-Джонсона і Лайелла- алергічний міокардіт- набряк Квінке- гіперемія склер- підвищення температури тіла.
З боку травної системи:
підвищення рівня трансаміназ і білірубіна-
гепатит (холестатіческій- некротичний) - панкреатіт- глоссіт- стоматіт-
псевдомембранозний коліт (дуже рідко).
З боку системи кровотворення:
анемії і цитопении різного типу.
З боку сечовивідної системи:
крісталлурія-
недостатність функції нирок-інтерстиціальний нефріт- нефропатія з олігурією і анурією. З боку центральної нервової системи:
головний біль депрессія- слабость-
периферичні невріти- асептичнийменінгіт.
Інші ефекти:
гіперкаліемія- фотодерматоз- гіпонатріємія.
Передозування
Симптоми: втрата апетиту, нудота, блювота, болі в животі, головний біль, сонливість, гематурія, кристалурія, панцитопенія (тривалі курси, хронічна передозування).
Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, введення великої кількості рідини, корекція електролітних порушень, при Мієлотоксичні ефекті - препарати фолієвої кислоти-при необхідності - гемодіаліз, але його ефективність обмежена.
взаємодія

Можливо поєднання з іншими антимікробними лікарськими препаратами, зокрема, з антианаеробними засобами, з антимикотиками і противірусними засобами.