Кларитроміцин

кларитроміцин (Clarithromycin)
Синоніми
Біноклар (Бангладеш), Клабакс (Індія), Клацид (Франція, Італія), Клацид СР (Великобританія), Фромилид (Словенія)

Макроліди (Антимікробні лікарські засоби)
Форма випуску препарату
Таблетки, вкриті оболонкою, 250 мг-500 мг таблетки, вкриті оболонкою, ретард 500 мг
Пор. ліофіл. для інгаляцій 500 мг
Пор. для суспензій кричав. 1,5 г-2,5 г-125 мг / 5 мл
Гран. для суспензій кричав. 125 мг / 5 мл
Фармакокінетика
Добре всмоктується при прийомі всередину, біодоступність становить 55%. Пікова концентрація в плазмі крові після перорального прийому 500 мг досягається через 2-3 год і становить 1,77- 1,89 мг / л. При регулярному вживанні максимальне значення рівноважної концентрації (Сж) незмінного лікарського засобу і його метаболіти через 2-3 доби в плазмі становить 2,4 ± 0,7 і 0,7 ± 0,2 мкг / мл відповідно. Прийом їжі уповільнює всмоктування, не впливаючи на Cmax і біодоступність. З білками плазми зв`язується на 65-75% - при досягненні плазмової концентрації вище 1 мкг / мл вільна фракція лікарських засобів збільшується. Концентрація кларитроміцину в секретах (крім слини) і тканинах значно перевищує сироваткову: в 39 раз в рідини, що вистилає слизову бронхов- в 8,8 раз в легеневої тканини і перилимфе середнього уха- в 27,5 і 3,1 рази в слизовій бронхів і бронхіальному секреті відповідно-в 1,5 рази в синусах і в 33,1 рази в мигдалинах. Однак найбільш високі концентрації - в471і 16,4 рази перевищують сироваткові, - створюються в лізосомах альвеолярних макрофагів і поліморфноядерних лейкоцитах. Тканинна тропность кларитроміцину визначає і значний обсяг розподілу (Vd), що досягає 3,5 л / кг. Лікарський засіб проходить через плацентарний, але не гематоенцефалічний бар`єр, потрапляє в грудне молоко. Т1 / 2 при прийомі всередину становить 3,7 год, зростаючи зі збільшенням дози.
Кларитроміцин піддається біотрансформації в печінці за участю ферментів системи цитохрому P450- при цьому утворюються 8 метаболітів. Приблизно 25% ЛЗ метаболізується в 14-гідроксикларитроміцин, що визначає антигемофільних активність ЛЗ, зниження якої можна спостерігати при значному порушенні функції печінки.
Продукти метаболізму і мінімальна частина незміненого лікарського засобу виводиться з жовчю. Вміст активного лікарського засобу в калі частіше незначно, але може досягати 500 мг / кг, відповідаючи концентрації телітроміцину та інших макролідів. Кларитроміцин є єдиним з макролідів, що створюють клінічно значущі концентрації в сечі: через нирки виводиться 20-40% незміненого лікарського засобу і 10- 15% у вигляді 14-гідроксикларитроміцину.

Показання для використання.
• Інфекції нижніх дихальних шляхів (позалікарняна пневмонія, загострення хронічного бронхіту / хронічної обструктивної хвороби легень).
• Муковісцидоз (засіб комбінованої терапії).
• H. pyfori-асоційована патологія (виразкова хвороба, хронічний гастрит, невиразкова диспепсія).
• Урогенітальні інфекції: уретрит, хламідіоз, мікоплазмоз, гінекологічні інфекції.
• MAC-інфекції при СНІДі (лікування і профілактика).
Використовується при непереносимості або неефективності бета-лактамів або фторхінолонів:
• інфекції верхніх дихальних шляхів (гострий та хронічний синусит, середній отит, гострий стрептококовий тонзилофарингіт) -
• інфекції періодонта-
• неускладнені інфекції шкіри і м`яких тканин, викликані S. aureus і S. pyogenes.
Досліджувані свідчення:
• ішемічна хвороба серця, гострий коронарний синдром-
• бронхіальна астма.
Спосіб застосування та дози
Всередину, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дітям призначається у вигляді суспензії.
Тривалість лікування становить 5 14 днів-при тяжкому перебігу інфекцій або в разі утруднення перорального застосування - загальна тривалість курсу 10 днів. Максимальна добова доза для дорослих - 2 м
Дітям призначається у вигляді суспензії в дозі 7,5 мг / кг кожні 12 год. Максимальна добова доза - 500 мг. Тривалість курсу лікування - 7-10 днів.
У пацієнтів з нирковою недостатністю, при КК менше 30 мл / хв - 250 мг на добу (одноразово), при тяжких інфекціях - по 250 мг 2 р / добу. Максимальна тривалість лікування у пацієнтів цієї групи - 14 днів.
Протипоказання
• Підвищена чутливість.
• Вік до 6 міс.
• Вагітність і грудне вигодовування.
• Одночасний прийом цизаприду, пімозиду, терфенадину, лінкосаміди, хлорамфеніколу.
Застереження, контроль терапії
• Корекція доз при вираженій нирковій недостатності (зниження КК до 30 мл / хв і менше) вимагає дворазового зменшення дози або інтервалу введення.
• Контроль ЕКГ при одночасному призначенні з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, при наявності шлуночкових аритмій.
З обережністю призначати:
• при нирковій і / або печінковій недостатності.
Побічні ефекти
Алергічні реакції:
• крапівніца-
• синдром Стівенса-Джонсона та ін. Анафілактоїдні реакції.
З боку травної системи:
• тошнота-
• рвота-
• болі в області живота-
• діарея-
• псевдомембранозний коліт-
• стоматіт-
• зміна вкуса-
• глоссіт-
• збільшення активності ферментів печінки-
• холестатичнажовтуха.

З боку органу слуху:
• шум в вухах.
З боку центральної нервової системи:
• головокруженіе-
• головний біль-
• беспокойство-
• страх-
• бессонніца-
• нічні кошмари.

З боку
системи кровотворення:
• тромбоцитопенія (незвичні кровотеченія- крововиливи) - рідко.
Передозування
Симптоми: порушення функції шлунково-кишкового тракту, головний біль, сплутаність свідомості.
Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.
взаємодія