Суметролім ® сироп

Суметролім ® сироп (Sirupus Sumetrolim)

міжнародна назва: Co-trimoxasol;

Основні фізико-хімічні властивості: Сиропоподібна суспензія лілувато-рожевого кольору, солодко-гіркуватого смаку, з характерним запахом анісу;

Склад. в 100 мл сиропу міститься 0,5 г тріметропріму і 2, 5 г сульфаметоксазолу;

допоміжні речовини: аріавіт червоний, метил парагідроксибензоат, спирт анісовий, натрію сахарин, смола ксантанова, сахароза, вода очищена.

Форма випуску лікарського засобу. Сироп.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.

Код АТС: J01E E01.

дія ліків. Фармакодинаміка. Комбінований антибактеріальний препарат широкого спектра дії, протипротозойний препарат. Механізм дії обумовлений подвійним блокуючим впливом на метаболізм мікробних клітин. Сульфаметоксазол, схожий за будовою з параамінобензойної кислотою, захоплюється мікробною клітиною і перешкоджає включенню параамінобензойної кислоти до молекули дигідрофолієвої кислоти. Триметоприм пригнічує фермент, який перетворює дигідрофолієву кислоту в тетрагідрофолієву кислоту. Таким чином, блокуються дві послідовні стадії утворення пуринових і піримідинових основ та синтезу нуклеїнових кислот з пригніченням росту і розмноження мікроорганізмів. Препарат діє бактерицидно.

Активний щодо грампозитивних (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) і грамнегативних (Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.- Haemophilus ducreyi, деяких штамів H. influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., деяких штамів Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) мікроорганізмів, а також Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в тому числі стійких до сульфаніламідів. До котрімоксазола стійкі Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а також віруси і гриби. У зв`язку з придушенням життєвої діяльності кишкової палички зменшується синтез тіаміну, рибофлавіну, нікотинової кислоти та інших вітамінів В-комплексу в кишечнику.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо обидва компоненти швидко і практично повністю всмоктуються в кишково-шлунковому тракті. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-4 год, антибактеріальна концентрація зберігається протягом 7 годину через 24 годину після одноразового прийому в плазмі виявляються невеликі кількості. 42-46% триметоприму і 66% сульфаметоксазолу зв`язується з білками плазми. Обидві речовини біотрансформуються в печінці (ацетилювання) з утворенням неактивних метаболітів.

Однаковою мірою розподіляються в організмі, проходять через гістогематичні бар`єри, утворюють у легенях і сечі концентрації, які перевищують вміст у плазме- в інших органах і тканинах накопичуються меншою мірою. Мають однакову швидкість елімінації, час напіввиведення у дорослих - 10-11 год. У дітей час напіввиведення значно коротший і залежить від віку: до 1-го року - 7-8 год, 1-10 років - 5-6 год. У осіб похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок час напіввиведення підвищується. Виводиться нирками у вигляді метаболітів і в незмінному вигляді (80% триметоприму і 30% сульфаметоксазолу) шляхом гломерулярної фільтрації та канальцевої секреції.

Показання для використання.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими мікроорганізмами:

- інфекції ЛОР-органів і дихальних шляхів: синусит, середній отит, бронхіт, бронхоектатична хвороба, пневмонія. Лікування і профілактика пневмонії, викликаної Pneumocystis carinii при СНІДі;

- інфекції шлунково-кишкового тракту: сальмонельоз, включаючи черевний тиф, СНІД-асоційований ізоспоріаз;

- інфекції сечовивідних шляхів: бактеріальний неускладнений гострий і хронічний цистит- епідидиміт, гострий пієлонефрит, пієліт, уретрит;

- інфекції статевих органів: гонококовий уретрит, простатит, аднексит, м`який шанкр, викликаний Haemophilus ducreyi, пахова гранульома.

- інфекції шкіри і м`яких тканин: пиодермия, фурункульоз, абсцеси, інфіковані рани;

- інші інфекції: остеомієліт, гострий бруцельоз (у комбінації з іншими препаратами), нокардіоз, токсоплазмоз, коклюш, бластомекоз, малярія (В складі комплексної терапії), фасціольоз.

Спосіб використання і дози.

Дорослі і діти старше 12 років.

Звичайна початкова доза становить 32 мл сиропу Суметролім ®, розподілена на 2 прийоми (вранці та ввечері). Препарат слід приймати після їжі і запивати великою кількістю рідини. Пацієнтам, які страждають від серйозних інфекцій, можна призначати більшу дозу, при цьому максимальна разова доза не повинна перевищувати 48 мл, розподілена на 2 прийоми. При необхідності проведення підтримуючої терапії протягом 14 днів і більше рекомендується застосовувати добову дозу 16 мл, розділену на 2 прийоми.

Діти.

Рекомендована добова доза для дітей, в основному, становить 6 мг триметоприму і 30 мг сульфаметоксазолу на кг маси тіла, яку застосовують в два прийоми. Рекомендується така схема лікування:

Дозування проводитися за допомогою мірної скляночки, яка додається, і має значення 1 мл, 2 мл, 2, 5 мл, 4 мл, 5 мл.

Тривалість лікування:

При гострих інфекціях (крім гонореї) рекомендується мінімум 5-денний курс лікування. Можна також продовжувати лікування до зникнення симптомів захворювання, а після цього ще протягом не менше 2 днів. Для жінок з неускладненим гострим циститом може бути достатнім 3-денне лікування, тоді як для дітей з таким самим захворюванням краще проводити лікування протягом 5-7 днів. При таких захворюваннях, як простатит і гострий бруцельоз, курс лікування повинен тривати не менше 4 тижнів, а при нокардіозі лікування має тривати ще довше.

неускладнена гонорея: Лікування може проводиться протягом 1 дня при застосуванні дози 80 мл, поділеної на 2 прийоми (вранці та ввечері). Можна також провести 2-денний лікування за допомогою дози 64 мл, поділеної на 2 прийоми. Для таких схем лікування більш практичним може бути використання таблеток.

При пневмонії, викликаної Pneumocystis carinii, рекомендується застосовувати 20 мг триметоприму і 100 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла на добу. Цю дозу слід ділити на 4 прийоми на добу, а лікування має тривати протягом 14-21 днів.

Для профілактики інфекції, викликаної Pneumocystis carinii, дорослим з високим ризиком рекомендується призначати добову дозу 32 мл. Можна також приймати 32 мл / добу або по 32 мл двічі на добу через день. Для профілактичного лікування дітей дозу необхідно підбирати, враховуючи вік дитини і масу тіла, а також схему лікування - введення препарату 1 раз на добу або лікування протягом 3-х послідовних днів. При такому лікуванні застосовується доза, яка рівнозначна 150 мг триметоприму і 750 мг сульфаметоксазолу на 1 квадратний метр поверхні тіла.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок дозу можна підбирати за такою схемою:

* Крім випадків, коли проводитися гемодіаліз.

Пацієнтам, яким проводиться гемодіаліз, можна застосовувати половину від звичайної дози перед гемодіалізом. Після закінчення цієї процедури можна ввести 50% від раніше використаної дози. Гемодіаліз продовжується 4 годину, протягом яких з організму виводиться 44% триметоприму і 57% сульфаметоксазолу. Суметролім ® не рекомендується застосовувати в дні, коли гемодіаліз не проводиться.

Побічна дія.

- Шлунково-кишковий тракт: часто виникають нудота, блювота, діарея і анорексія. Іноді розвивається стоматит і глосит, а дуже рідко - панкреатит і псевдомембранозний коліт. Лікування Суметролімом ® може призвести до збільшення рівня білірубіну і трансаміназ у сироватці крові. Гепатит і холестаз розвиваються рідко.

- Алергічні реакції: часто з`являються висипання. Може виникнути фоточутливість, а в деяких випадках - ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз). В поодиноких випадках відзначалися такі небажані ефекти, як підвищення температури, алергічний міокардит, сироваткова хвороба, ангіотіческій набряк, вузловий періартеріїт, червоний системний вовчак. Дуже рідко може виникнути алергічний еозинофільний альвеоліт, який є потенційно небезпечним для життя. Сильні алергічні реакції виникають дуже рідко, але вони також можуть бути загрозливими для життя. Тому при появі еритродермії, висипу, свербежу і перших ознак розладу дихання рекомендується припинити лікування Суметролімом ®.

- Неврологічні симптоми: може виникнути головний біль, запаморочення, втома. Іноді з`являється атаксія, судоми і периферичний неврит. Як один з рідкісних і транзиторних побічних ефектів зазначалося асептичнийменінгіт, який зникав після припинення лікування Суметролімом ®.

- Гематологічні симптоми: може виникнути тромбоцитопенія, нейтропенія та лейкопенія. іноді з`являється агранулоцитоз, мегалобластична анемія та метгемоглобінемія. У пацієнтів з дефіцитом глюкози-6-фосфатдегідрогенази Суметролім ® може викликати гемоліз. При дефіциті фолієвої кислоти та вітаміну В₁₂ збільшується ймовірність розвитку анемії, мегалобластичного стану або нейтропенії. Ризик розвитку серйозних побічних реакцій з боку системи крові при лікуванні Суметролімом ® збільшується у хворих на хронічний алкоголізм, у людей похилого віку, при спільному лікуванні з фенітоїном, у людей, які погано харчуються, у пацієнтів з порушенням функції печінки і / або нирок, у пацієнтів , яким проводять діаліз, а також при гемолізі.

- Симптоми ниркової недостатності: сульфаметоксазол є компонентом, що виробляє нефротоксичний ефект Суметроліму ®, який може стати вираженим у пацієнтів з порушенням функції нирок. Це може привести до збільшення концентрації карбаміду і / або креатиніну і може викликати інтерстиціальний нефрит. Для запобігання утворенню кристалів рекомендується вживати достатню кількість рідини.

- Метаболічні зміни: у людей похилого віку і при застосуванні високих доз Суметроліму ® може розвиватися гіперкаліємія і гіпернатріямія.

- Інші симптоми: може виникнути біль у суглобах та / або м`язах.

У хворих на СНІД, які застосовують Суметролім ® у високій дозі, можуть з`являтись нейтропенія, висипи, збільшуватись рівень креатиніну і ферментів печінки в сироватці крові.

Протипоказання. - Підвищена чутливість до триметоприму і / або сульфаметоксазолу (включаючи сульфаніламідні похідні, протидіабетичні засоби типу сульфонілсечовини, а також тіазидні діуретики) та інших компонентів препарату;

- вагітність і годування груддю;

- гострий гепатит, порушення функції печінки, порфірія;

- захворювання крові, порушення гемопоезу, анемія, викликана дефіцитом фолієвої кислоти, дефіцит глюкози-6-фосфатдегідрогенази;

- ниркова недостатність, яка характеризується кліренсом креатиніну менше 15 мл / хв (за винятком випадків проведення гемодіалізу);

- недоношені діти до 1 року, а також доношені діти до 6 тижнів життя.

Лікування цим препаратом дітей до 3 місяців можна проводити тільки після ретельного зважування користі та ризику для дитини.

Передозування. Симптоми: нудота, блювота, порушення зору, сплутаність свідомості, підвищення температури, петехії, пурпура, жовтяниця, анорексія, коліки, гальмування функції кісткового мозку. Зміни з боку системи кровотворення здебільшого виникають пізніше. Може з`являтися гематурія, виділення з сечею кристалів та анурія.

Лікування: лікування симптоматичне. Рекомендується промивання шлунка. У виведенні сульфаметоксазолу може допомогти алкалізація сечі, але при цьому зменшується виділення триметоприму. Гемодіаліз дозволяє лише частково вивести з організму обидва компонента Суметроліму ®, а перитонеальний діаліз взагалі не впливає на виділення препарату. Реакції підвищеної чутливості можна усунути за допомогою стероїдних препаратів.

Особливості використання. Не рекомендується застосовувати препарат при тонзилітах, фарингітах, які викликані бета-гемолітичними стрептококами.

Пацієнтам з порушенням функції нирок рекомендується застосовувати знижені дози. Тому в таких пацієнтів бажано визначити концентрацію препарату в плазмі крові.

При тривалому лікуванні Суметролімом ® рекомендується визначити формулу крові, кількість тромбоцитів, проводити аналізи для оцінки функції нирок і печінки.

Пацієнтів слід попередити про необхідність вживання великої кількості рідини протягом всього періоду лікування.

Якщо в період лікування Суметролімом ® у пацієнта виникала сильна або стійка діарея, необхідно розглянути можливість появи псевдомембранозного коліту. У такому випадку лікування препаратом слід припинити і використовувати перорально метронідозол. Якщо це не допоможе, то можна призначити ванкоміцин.

Суметролім ® слід застосовувати з обережністю пацієнтам з хронічним алкоголізмом, імунодепресивноюдією станом, а також пацієнтам, яким проводять гемодіаліз. У таких пацієнтів існує підвищений ризик розвитку побічних ефектів з боку системи крові.

Побічні реакції розвиваються частіше у людей похилого віку, хворих на СНІД, пацієнтів з іншими хронічними захворюваннями (наприклад, печінкова або ниркова недостатність).

Обидва активні компоненти Суметроліму ® виділяються з грудним молоком. Незважаючи на те, що такі кількості речовин в грудному молоці не становлять особливого ризику для дитини, рекомендується на час лікування припинити годування груддю. У разі зараження патогенним агентом, резистентним до решти антибіотиків і чутливим до сульфаніламідів, дитину на час лікування матері Суметролімом ® і додатково ще на 3 дні необхідно перевести на штучне годування.

Під час лікування Суметролімом ® слід уникати прямого УФ-опромінення.

Якщо в період лікування розвиваються побічні ефекти з боку нервової системи слід уникати керування автотранспортом та роботи з точними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Необхідно уникати використання Суметроліму ® з такими препаратами:

- варфарин і кумаринові антикоагулянти (посилення їх дії);

- протидіабетичними засобами для (посилення їх дії спрямовано на зниження рівня глюкози в крові;

- циклоспорин (зниження ефективності циклоспорину за рахунок посилення його метаболічного розкладання). Наприклад, при застосуванні пацієнтам, яким проводять трансплантацію органів). Однак сульфаніламіди не посилюють гепатотоксический і / або нефротоксичний ефект циклоспорину.

Суметролім ® рекомендується застосовувати з обережністю одночасно з такими препаратами:

- ацетазоламид (може зменшуватись ефект Суметроліму ®);

- амантадин (зменшується тубулярная секреція як амантадину, так і триметоприму);

- азатіоприн (збільшується ризик нефротоксичності);

- дапсон (може збільшуватися на 40% концентрація обох препаратів в плазмі крові);

- дігоксин (Суметролім ® зменшує тубулярну секрецію цього препарату, що може призводити до збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові, особливо у людей похилого віку);

- ганцикловир (збільшується токсичність обох препаратів);

- метенамін (збільшується ризик ниркової екскреції кристалів);

- метформін (Суметролім ® зменшує тубулярну секрецію цього препарату, що підвищує ризик появи лактацидоза);

- метотрексат (сульфаніламіди конкурентно гальмують зв`язування метотрексату з білками плазми, що призводить до збільшення концентрації цього препарату в плазмі крові, яка досягає токсичного рівня);

- нестероїдні протизапальні препарати, наприклад, індометацин, фенілбутазон, саліцилати і напроксен (внаслідок зниження зв`язування з білками плазми концентрація сульфаніламіду може досягти токсичного рівня);

- естрогени (зниження ефективності естрогену зумовлюється знищенням нормальної кишкової мікрофлори, важливої для всмоктування естрогенів);

- паральдегід (може зменшуватись ефект Суметроліму ®);

- фенітоїн (відбувається збільшення періоду напіввиведення і зниження метаболічного розкладання фенітоїну в печінці, що може привести до фенітоїнової інтоксикації);

- примідон (змінюються результати аналізу крові),

- прокаїнамід (збільшується рівень прокаїнаміду в плазмі крові);

- пириметамин (збільшується ризик розвитку мегалобластична анемії);

- сульфінпіразон (посилюється дія Суметроліму ®);

- тіазидні діуретики (у пацієнтів похилого віку може розвинутися тромбоцитопенічна пурпура).

При необхідності проведення місцевої анестезії пацієнтам, яким проводиться лікування Суметролімом ®, можна застосовувати лідокаїн. В інших місцевих анестетиках (наприклад, бензокаїн, прокаїн, тетракаїн) при метаболічному розкладанні утворюється парааміноевая кислота у високій концентрації. Це призводить до зниження дії Суметроліму ®.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 5 ° С до 15 ° С в місцях, захищених від дії світла і недоступних для дітей. Термін придатності - 3 роки.