Амоксиклав
Амоксиклав. Amoksiklav.
Форма випуску. Таблетки вкриті плівковою оболонкою 375 мг у флаконі (амоксицилін 250 мг, кислота клавуланова 125 мг), порошок для приготування суспензії для внутрішнього застосування 156,25 мг / 5 мл пляшечка 100 мл (амоксицилін 125 мг, кислота клавуланова 31,25 мг), порошок для приготування розчину для внутрішньовенно ін. 600 мг у флаконі (амоксицилін 500 мг, кислота клавуланова 100 мг), порошок для приготування розчину для внутрішньовенно ін. 1200 мг у флаконі, (амоксицилін 1000 мг, кислота клавуланова 200 мг).
Спосіб застосування та дози. Перорально в таблетках препарат рекомендується призначати дорослим і дітям з масою тіла більше 40 кг, в середній добовій дозі - по 1 таблетці 375 мг 3 рази на добу (кожні 8 год) або по 1 таблетці 625 мг 2-3 рази на добу, залежно від тяжкості інфекційного захворювання. Таблетки амоксиклаву 2 х 1000 мг застосовуються у дорослих хворих з важкими інфекціями або респіраторними інфекціями по 1 таблетці 2 рази на добу. Дітям від 3 міс і старше з масою тіла менше 40 кг при інфекційних захворюваннях середньої тяжкості Амоксиклав призначають в добовій дозі 25 мг / кг, розділеної на 2 прийоми (кожні 12 год), або 20 мг / кг, розділеної на 3 прийоми (кожні 8 ч), а при важких інфекціях - 45 мг / кг, розділеної на 2 прийоми (кожні 12 год), або 40 мг / кг, розділеної на 3 прийоми (кожні 8 год). Новонародженим і дітям до 3 міс Амоксиклав призначають в добовій дозі 30 мг / кг (в перерахунку на амоксицилін), розділеної на 2 рівні дози.
Максимальна доза на добу амоксициліну для дорослих становить 6 г, для дітей - 45 мг на 1 кг маси тіла-максимальна добова доза клавуланової кислоти (у формі калієвої солі) для дорослих - 600 мг, для дітей - 10 мг на 1 кг маси тіла.
При отиті, синуситі, інфекціях нижніх дихальних шляхів та інших тяжких інфекціях рекомендована доза для дітей становить 45 мг / кг на добу (по амоксициліну) кожні 12 год.
При інфекціях середньої тяжкості добова доза становить 25 мг / кг (кожні 12 год).
Точна доза суспензії для дитини може бути розрахована тільки з урахуванням маси тіла.
Пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) потрібна корекція дози або збільшення інтервалу між прийомами (при анурії - до 48 годин і більше).
Парентерально - внутрішньовенно дорослим і дітям у віці старше 12 років (з масою тіла більше 40 кг) - по 1,2 г кожні 8 год, при тяжких інфекціях - кожні 6 ч-дітям у віці від 3 місяців до 12 років - по 30 мг / кг кожні 8 год, при тяжких інфекціях - кожні 6 ч-дітям до 3 місяців - по 30 мг / кг кожні 8 год-новонародженим, в тому числі недоношеним, - по 30 мг / кг кожні 12 год. 30 мг амоксиклаву для внутрішньовенного введення містять 25 мг амоксициліну та 5 мг клавуланової кислоти.
Після досягнення лікувального ефекту при внутрішньовенно застосуванні амоксиклаву можна перейти на прийом препарату внутрішньо.
Лікування Амоксиклавом дорослих і дітей можна проводити протягом 14 днів.
Дозування дорослим при нирковій недостатності:
- При кліренсі креатиніну більше 30 мл / хв немає необхідності в зниженні дози;
- При кліренсі креатиніну 10-30 мл / хв лікування починають з внутрішньовенного введення 1,2 г, а потім по 600 мг внутрішньовенно з інтервалом 12 год;
- При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) лікування починають з внутрішньовенного введення 1,2 г, а потім по 600 мг внутрішньовенно з інтервалом 24 год. У дітей з нирковою недостатністю також необхідно знизити дозу препарату.
При діалізі корекція дози не потрібно-при проведенні гемодіалізу близько 85% препарату виводиться з організму, тому після процедури препарат вводять внутрішньовенно в дозі 600 мг.
Для приготування розчину для внутрішньовенно застосування вміст флакона, в якому знаходиться 600 мг амоксиклаву, розчиняють в 10 мл води для ін`екцій- вміст флакона, в якому знаходиться 1,2 г амоксиклаву, - в 20 мл води для ін`екцій- отриманий розчин вводять внутрішньовенно повільно ( протягом 3-4 хв). Для внутрішньовенної інфузії до 0,6 г (розчиненим у 10 мл води для ін`єкцій) або 1,2 г (розчиненим у 20 мл води для ін`єкцій) препарату додають відповідно 50 або 100 мл інфузійного розчину- вводять внутрішньовенно крапельно протягом 30-40 хв . Внутрішньовенно болюсні ін`єкції необхідно провести протягом 20 хв після приготування розчину для ін`екцій- розчин не заморожувати.
дія ліків. Амоксиклав - комбінація амоксициліну (пеніцилінового антибіотика широкого спектра дії) і клавуланової кислоти (інгібітора бета-лактамаз, що утворює з ними стійкі, неактивні комплексні сполуки та попереджувального руйнування амоксициліну). Амоксиклав володіє широким спектром дії. Препарат активний як щодо чутливих до амоксициліну мікроорганізмів, так і по відношенню до стійких до нього бактерій, які продукують бета-лактамази, в тому числі: грампозитивних аеробів (Streptococcus pneumoniе, Str. pyogenes, Str. bovis, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Listeria spp., Enterococcus spp.), Грамнегативних аеробів (Н. influenzae, Moraxella catarrhalis, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Pasteurella multocida) І анаеробних (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii) Бактерій.
Основні фармакокінетичні властивості амоксициліну та клавуланової кислоти схожі і при комбінованому застосуванні не роблять вплив їжі на ступінь абсорбції речовин окремо. Після прийому внутрішньо обидва компоненти препарату добре абсорбуються, максимальні концентрації в сироватці крові досягаються приблизно через 1 год. Прийом їжі не впливає на абсорбцію діючих речовин. Період напіввиведення амоксициліну становить 78 хв, а клавуланової кислоти - 60-70 хв. Обидва компоненти характеризуються високим об`ємом розподілу у рідинах і тканинах організму (легені, середнє вухо, секрет верхньощелепних синусів, плевральну і перитонеальну рідини, передміхурова залоза, яєчники і ін.), Проникають через плацентарний бар`єр, при менінгіті - через гематоенцефалічний бар`єр, у невеликій кількості визначаються в грудному молоці.
Після болюсной ін`єкції амоксиклаву в дозі 1,2 г максимальна концентрація амоксициліну в сироватці крові становить 105,4 мг / л, клавуланової кислоти - 28,5 мг / л. Пік концентрації в рідких середовищах організму відзначається через 1 год після досягнення максимальної концентрації в сироватці крові. Амоксицилін і клавуланова кислота зв`язуються з білками плазми крові на 17-20% і 22-30%, відповідно. Амоксицилін виводиться з сечею переважно у незміненому вигляді, а клавуланова кислота піддається активним метаболічним перетворенням у печінці та виділяється в основному нирками, а також частково виводиться з калом і повітрям, що видихається.
Показання до застосування. Інфекції, спричинені чутливими до Амоксиклавом мікроорганізмами - інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів (у тому числі хронічний бронхіт і пневмонія) - Гострий і хронічний синусит і середній отит, заглотковий абсцесс- одонтогенні інфекції (в тому числі періодонтит) - інфекції сечовивідних шляхів- гінекологічні інфекції, а також гонорея (Включаючи викликану гонококками, що продукують бета-лактамазу), шанкроід- інфекції шкіри і м`яких тканин (у тому числі раневая інфекція) - інфекції кісток і суставов- лікування змішаних інфекцій, спричинених грампозитивними і грамнегативними мікроорганізмами та анаеробами (ЛОР-інфекції, інфекції жовчних шляхів і післяопераційні абдомінальні інфекції, абсцес молочної залози, аспіраційна пневмонія). Амоксиклав можна використовувати для профілактики гнійно-септичних ускладнень при операціях на органах черевної порожнини, малого тазу, серце, нирках, жовчних протоках, в ортопедичній практиці і щелепно-лицевої хірургії.
Можливі побічні явища. При прийомі всередину можливі слабо виражені і скороминучі явища (нудота, блювота, діарея, зниження апетиту) - зменшити їх вираженість можна, застосовуючи препарат під час їжі. Під час лікування може розвинутися вторинна резистентність бактерій і суперінфекція, стоматит, вагініт, псевдомембранозний коліт (при розвитку важкої діареї препарат негайно відміняють). Можливий розвиток реакцій гіперчутливості - свербіж шкіри, макулопапульозний висип, кропив`янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок-рідко - підвищення активності печінкових ферментів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до амоксициліну та інших антибіотиків пеніцилінового ряду, клавуланової кислоти та іншим компонентам препарату.
