Аксетін
Аксетін (Axetine)
Міжнародна назва: cefuroximе;
Основні фізико-хімічні характеристики: Порошок майже білого або жовтуватого кольору;
склад 1 флакон Аксетіна включає 250 мг або 750 мг або1, 5 г цефуроксиму натрію в перерахунку на цефуроксим.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Код АТС J01D A06.
дія ліків. Фармакодинаміка. Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик, резистентний до більшості бета-лактамаз. Бактерицидно діє щодо широкого спектра грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Препарат високоактивний відносно Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Kedsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (Viridans gr.), Clostridum spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium та інші Salmonella spp., Neisseria spp. (Включно бета-лактамозопродуцірующіе штами Neisseria gonorrhoeae) і Brodetella pertussis. Аксетін частково активний щодо штамів Proteus vulgaris, Proteus morganii, Bacteroides fragilis.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 15 45 хв. післявнутрішньом`язового і внутрішньовенного введення. Період напіврозпаду в плазмі крові після внутрішньом`язового або внутрішньовенного введення становить близько 70 хв. Протягом 24 год. цефуроксим виводиться з сечею практично в незмінному вигляді, більша частина препарату виводиться протягом перших 6 год. Препарат застосовують при менінгітах, тому що він проникає через гематоенцефалічний бар`єр.
Показання для використання. Профілактика післяопераційних інфекційних ускладнень, інфекції, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів, вуха, носа і горла, нирок і сечових шляхів, шкіри і м`яких тканин, кісток і суглобів, гінекологічні інфекції, гонорея, сепсис, менінгіти, перитоніт.
Спосіб використання і дози. Аксетін вводять внутрішньом`язово і внутрішньовенно (струминно і крапельно). Доза препарату залежить від чутливості мікроорганізмів, тяжкості інфекції, віку, маси тіла і стану функції нирок.
Дорослим при інфекціях середньої тяжкості достатньо призначити по 750 мг внутрішньом`язово або внутрішньовенно кожні 8 годин. При необхідності інтервал між введеннями можна скоротити до 6 годин (загальна добова доза - 3-6 г).
Дітям у віці від 2 міс. до 14 років в залежності від ступеня тяжкості інфекції призначають 30-100 мг на кілограм на добу в 3-4 прийоми. Для лікування більшості інфекцій достатньо дози 60 мг на кілограм 1 раз на добу.
Новонародженим і дітям до 2 міс. в залежності від ступеня тяжкості інфекції призначають 30-100 мг на кілограм на добу в 3 прийоми. Новонародженим, у зв`язку з низьким кліренсом креатиніну, інтервал між введеннями можна збільшити до 12 год.
При гонореї дорослим вводять 1500 мг препарату одноразово внутрішньом`язово, інколи по 750 мг 2 рази на добу.
При менінгіті, який викликаний чутливими до препарату мікроорганізмами, дорослим призначають по 3 г внутрішньовенно кожні 8 час.- дітям у віці від 2 міс. до 14 років - 200-240 мг на кілограм на добу внутрішньовенно в 3-4 прийоми. Дозу препарату можна знизити до 100 мг на кілограм на добу після 3 днів клінічного поліпшення.
При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну 20 мл за хвилину) рекомендують вводити препарат по 750 мг 2 рази на добу-яких кліренс креатиніну 10 мл за хвилину - по 750 мг 1 раз на добу.
Хворим, які перебувають на програмному гемодіалізі, призначають 750 мг препарату до процедури, а наступні 750 мг після закінчення процедури гемодіалізу.
Тривалість лікування залежить від тяжкості інфекції і клінічного стану пацієнта. Після усунення симптомів потрібно продовжувати терапію ще протягом 24 -48 год.
Правила приготування розчину для парантерального введення.
Для приготування розчину для внутрішньом`язового введення до 250 мг препарату додають 1 мл 1% розчину лідокаїну або до 750 мг - 3 мл 1% розчину лідокаїну. Обережно струшують до утворення непрозорої суспензії.
Для приготування розчину для внутрішньовенного струминного введення розчиняють 250 мг препарату в 3 мл води для ін`єкцій, 750 мг - у 9 мл і 1, 5 г-в 15 мл води для ін`єкцій Як розчинник можна використовувати ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози . Вводять повільно, протягом 3-5 хвилин.
Для внутрішньовенних крапельних інфузій (наприклад до 30 хвилин.) 1, 5 г препарату розчиняють в 50 мл розчинника (вода для ін`єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду,
5% розчин глюкози.
Побічна дія. Перехідна біль в місці внутрішньом`язового введення, флебіт при внутрішньовенному введенні препарату (щоб уникнути розвитку флебіту, препарат потрібно вводити дуже повільно, протягом 3-5 хвилин) - алергічні реакції (макулопопульозная висип, кропив`янка, лихоманка, в одиничних випадках - анафілаксія, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, інтерстиціальний нефрит) - діарея, транзиторне підвищення активності сироваткових трансаміназ і рівня білірубіну у пацієнтів із захворюваннями печінки-еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зниження рівня гемоглобіну. У педіатричній практиці були зареєстровані випадки зниження гостроти слуху в результаті використання цефуроксима при менінгіті.
Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, вагітність і період лактації.
Передозування. симптоми: збудження, судоми.
лікування: гемодіаліз, перитонеальний діаліз.
Особливості використання. При можливості до початку лікування потрібно визначити чутливість збудників до препарату- при лікуванні важких інфекцій препарат потрібно призначати негайно.
Особливо обережно призначати препарат хворим з гіперчутливістю до пеніцилінів і з нирковою недостатністю.
Важка персистуюча діарея може бути симптомом викликаного антибіотикотерапією псевдомембранозного коліту, який є дуже важких ускладнень. В такому випадку препарат потрібно негайно відмінити і провести адекватну терапію (наприклад, ванкоміцин перорально по 250 мг 4 рази на добу).
При тривалому застосуванні Аксетіна можливе зростання резистентних мікроорганізмів (гриби, ентерококи).
Слід в період лікування регулярно контролювати клітинний склад периферичної крові, функції печінки і нирок.
При призначенні цефуроксиму можливий розвиток хібнопозітівной проби Кумбса.
З обережністю слід призначати препарат новонародженим.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Аксетіна з препаратами, які знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні препарати, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотечі. З цієї ж причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтної дії. При застосуванні з діуретиками зростає ризик розвитку нефротоксичної дії. Пробенацид може знижувати канальцеву секрецію і зменшує нирковий кліренс цефуроксиму. При застосуванні цефуроксиму з антибіотиками аміно гликозидного ряду підвищується нейротоксичність. Розчин цефуроксиму несумісний з розчинами аміноглікозидів в одному шприці або крапельниці.
Терміни та умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. У разі крайньої необхідності готовий розчин або суспензію зберігають протягом 24 год. в холодильнику при температурі від 2 до 8 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
