Клопіксол депо
Клопіксол Депо (Clopixol depot)
Міжнародна назва: zuclopenthixol;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий жовтуватого кольору маслянистий розчин, практично вільний від механічних включень;
Склад. 1 мл розчину містить зуклопентиксолу деканоата 200 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: тригліцериди середньоланцюгові, аргон RM1137.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій (олійний).
Фармакотерапевтична група. Психолептичні засоби. Код АТС N05A F05.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Клопіксол Депо є нейролептиком, похідним тіоксантена. Антипсихотичний ефект нейролептиків звичайно пов`язують з блокадою дофамінових рецепторів, що може викликати цепочечную реакцію, до якої залучаються й інші медіаторні системи.
Він має виражену антипсихотичну і специфічне гальмівну дію. Специфічне гальмівну дію Клопіксолу Депо зумовлює його використання при лікуванні психотичних пацієнтів з симптомами збудженням, неспокою, ворожості та агресивності. Терапевтична дія Клопіксолу Депо є більш пролонгованою в порівнянні з дією таблеток Клопіксол. Це дає можливість з упевненістю проводити безперервне антипсихотичний лікування, що особливо важливо для пацієнтів, які не виконують призначення лікаря. Клопіксол Депо перешкоджає розвитку частих рецидивів, які пов`язують з перериванням пацієнтами прийому пероральних лікарських засобів.
Фармакокінетика. Ін`єкції Клопіксолу Депо найдоцільніше проводити з інтервалами 2 - 4 тижні. Після введення зуклопентиксолу деканоат підлягає ферментативному розщепленню на активний компонент зуклопентиксол і Деканова кислоту. Максимальна концентрація зуклопентиксолу в сироватці крові досягається на кінець першого тижня після ін`єкції. Зуклопентиксол в незначних кількостях проходить плацентарний бар`єр і в невеликих кількостях виводиться з грудним молоком. Метаболіти не мають нейролептической активності і виводяться в основному з калом і частково - з сечею. Фармакокінетично доза Клопіксолу Депо 200 мг один раз на 2 тижні рівнозначна щоденної пероральної дозі 25 мг Клопіксолу протягом 2 тижнів.
Показання для використання. Гостра і хронічна шизофренія та інші психотичні порушення, особливо з галюцинаціями, параноїдальна маячня і порушенням мислення, а також стани збудження, підвищеного занепокоєння, ворожості або агресивності.
Спосіб використання і дози. Дози препарату та інтервал між ін`єкціями визначаються індивідуально, відповідно до перебігу хвороби. Клопіксол Депо вводиться внутрішньом`язово у верхній квадрант сідниць. Ін`єкції в маслі Viscoleo добре переносяться в місці введення, незначно ушкоджуючи м`язову тканину.
Клопіксол Депо 200 мг / мл. При підтримуючому лікуванні діапазон дозування зазвичай становить 200 - 400 мг (1 - 2 мл) кожні 2 - 4 тижні. Деяким пацієнтам можуть бути необхідними більш високі дози або коротші інтервали між ін`єкціями. Якщо об`єм розчину, який вводиться внутрішньом`язово, перевищує 2 - 3 мл, то бажано використовувати розчин більшої концентрації (Клопіксол Депо 500 мг / мл).
Клопіксол Депо 500 мг / мл. Зазвичай вводять 250 - 750 мг (0, 5 - 1, 5 мл) кожні 2 - 4 тижні.
При переході з лікування пероральним Клопіксолом або Клопіксолом Акуфаз на підтримуючу терапію Клопіксолом Депо слід орієнтуватися нижче приведеній схемі.
Перехід з перорального Клопіксолу на Клопіксол Депо внутрішньому Язов.
Пероральна добова доза Клопіксолу (мг) x 8 = Клопіксол Депо (мг) внутрішньому Язов через 2 тижні.
Пероральна добова доза Клопіксолу (мг) x 16 = Клопіксол Депо (мг) внутрішньому Язов через 4 тижні.
Пацієнтам слід продовжувати приймати Клопіксол перорально протягом першого тижня після першої ін`єкції, але в зменшеній дозі.
Перехід з Клопіксолу Акуфаз внутрішньому Язов на Клопіксол Депо внутрішньому Язов.
Одночасно з останньою ін`єкцією Клопіксолу Акуфаз слід призначати Клопіксол Депо внутрішньом`язово 200 - 400 мг (1 - 2 мл). Повторні ін`єкції Клопіксолу Депо проводять 1 раз на 2 тижні. При необхідності можуть бути застосуванні більш високі дози або коротші інтервали між ін`єкціями.
Знижені функції нирок. Пацієнтам зі зниженою функцією нирок препарат призначається в звичайних дозах.
Знижені функції печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно призначати в 2 рази менше дозу порівняно із звичайною, а також, за можливості, проводити визначення рівня препарату в сироватці крові.
Побічна дія.
З боку нервової системи: можливий розвиток екстрапірамідних симптомів, особливо на початковому етапи лікування. У більшості випадків вони коригуються зниженням дозувань і / або протипаркінсонічними препаратами. Але регулярне профілактичне використання останніх не рекомендується. Зрідка при тривалій терапії у пацієнтів може розвинутись пізня дискінезія. Протипаркінсонічні препарати не знімають цих симптомів. Рекомендується зниження дозування або, якщо можливо, припинення терапії.
З боку психічної діяльності: сонливість на початковій стадії лікування.
З боку вегетативної нервової системи і серцево-судинної системи: сухість у роті, порушення акомодації, затримка сечі, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія та запаморочення.
З боку печінки: зрідка відзначається незначні зміни печінкових проб, які з часом минають.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Циркуляторний колапс, депресія центральної нервової системи будь-якого походження (наприклад алкогольна, барбітуратной або опіоїдна інтоксикація), коматозний стан, дискразія (патологічні зміни) крові, феохромоцитома.
Передозування.
Симптоми: сонливість, гіпо- або гіпертермія, екстрапірамідні симптоми, судоми, гіпотензія, шок, кома.
Лікування - симптоматичне і підтримуюче. Слід провести заходи стосуються підтримки діяльності дихальної та серцево-судинної систем. Не слід використовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна купірувати діазепамом, а екстрапірамідні симптоми - біперіденом.
Особливості використання. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) є нечастим, але можливим ускладненням з летальним кінцем при застосуванні нейролептиків. Основними характеристиками ЗНС є гіпертермія, м`язова ригідність і порушення свідомості у сполученні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний артеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення). Крім негайної припинення використання нейролептиків важливо прийняття загальних підтримуючих заходів і симптоматичне лікування.
Вагітність і лактація.
Клопіксол Депо не повинен призначатися в період вагітності, якщо тільки очікувана користь для пацієнтки не перевищує теоретичного ризику для плода. Препарат виявляється у грудному молоці в низьких концентраціях, його вплив на немовля при вживанні терапевтичних доз є малоймовірним. Доза, яку отримує немовля з молоком, становить приблизно 1% від материнської щоденної дози, зв`язаної з масою тіла. Грудне годування може тривати в період лікування Клопіксолом Депо, якщо це є клінічно важливим, але рекомендується вести спостереження за немовлятам, особливо в перші чотири тижні після народження.
Діти.
Не рекомендується використання через відсутність клінічних даних.
Можливий вплив Клопіксолу Депо на здатність керувати автомобілем або механізмами. Тому на початковій стадії терапії слід виявляти обережність, доки не буде встановлена реакція особи на лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клопіксол Депо може посилювати седативну дію алкоголю, барбітуратів та інгібіторів центральної нервової системи. Клопіксол Депо не слід призначати разом з гуанетидином та аналогічно діючими засобами, оскільки нейролептики можуть блокувати їх гіпотензивний ефект. Клопіксол Депо може знижувати ефективність леводопи та інших адренергічних засобів, а комбінація з метоклопрамідом і піперазином підвищує ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.
Клопіксол Депо може змішуватися з Клопіксолом Акуфаз, який включає таку ж масло Viscoleo.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі, не вище 25 ° С. Термін придатності ампули 200 мг / мл - 3 роки, ампули 500 мг / мл - 4 роки.
