Флюанксол
флюанксол (Fluanxol)
Міжнародна назва: flupentixol;
Основні фізико-хімічні характеристики: Двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою коричнево-жовтого кольору; в дозі 0,5 і 1 мг - круглої форми, 5 мг - овальної форми;
Склад. 1 таблетка містить флюпентіксола дигідрохлориду у кількості, яка відповідає 0,5 мг, 1 мг або 5 мг флюпентіксола;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, желатин, тальк, магнію стеарат;
оболонка: желатин, сахароза, пудра цукрова, заліза оксид жовтий (Е 127) RM1099.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Психолептичні засоби. Код АТС N05A F05.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Флюанксол є похідним тіоксантена з вираженою антипсихотической, анксиолитическим і антідепрессантним дією. Антипсихотичний ефект виникає, коли препарат приймають у дозах 3 мг або більше в день і зростає з підвищенням дози. Флюанксол має розгальмовує і підвищує настрій дію, яке робить апатичних, депресивних пацієнтів із слабкою мотивацією більш активними і такими, які краще взаємодіють і активніше шукають соціальні контакти. У невисоких і помірних дозах (до 25 мг в день) Флюанксол не є седативним, тоді як при введенні вищих доз можна очікувати неспецифічний седативний ефект.
Флюанксол в невисоких щоденних дозах (до 3 мг) має антідепрессантние властивості.
Фармакокінетика. Біодоступність флупентиксол після прийому всередину складає близько 40%, а максимальна концентрація в сироватці досягається за 3 - 6 годин. Флупентиксол в незначних кількостях проходить плацентарний бар`єр і в невеликих кількостях виводиться з грудним молоком. Метаболіти не мають нейролептической активності. Ескреція відбувається головним чином з калом і частково - з сечею. Біологічний період напіввиведення становить близько 35 годин.
Показання для використання. Депресії легкого та помірного ступеня, які супроводжуються тривогою, астенією та втратою ініціативи.
Хронічні невротичні порушення, що супроводжуються тривожним станом, депресією та апатією.
Психосоматичні порушення з астеночнимі реакціями. Гострі, ситуаційно обумовлені тривожні порушення і стану емоційного напруження, які не потребують седативного гіпнотічной терапії, при зловживанні транквілізаторами.
Шизофренія та інші психотичні порушення, що супроводжуються такими симптомами, як галюцинації, параноїдальна маячня і порушення мислення, ускладнені апатією, енергія і аутизмом.
Спосіб використання і дози.
Дорослі.
Депресії. Хронічні невротичні порушення. Психосоматичні порушення.
Дози препарату визначаються індивідуально, відповідно до стану пацієнта. Спочатку 1 мг на день як разова доза вранці або по 0,5 мг двічі на день. Через тиждень дозу можна підвищити до 2 мг в день, якщо клінічна реакція не є адекватною. Щоденну дозу, більшу ніж 2 мг, необхідно давати окремими дозами, максимум до 3 мг. Пацієнти звичайно реагують на Флюанксол протягом двох або трьох днів. Якщо при максимальній дозі (3 мг щодня) протягом тижня ефект не досягається, препарат необхідно відмінити.
Шизофренія та інші психотичні порушення.
Дози препарату визначаються індивідуально, відповідно до стану пацієнта. В цілому, спочатку необхідно використовувати малі дози та підвищувати їх до оптимально ефективного рівня як можна швидко, відповідно до терапевтичного ефекту.
Спочатку 3 - 15 мг в день, перорально, як дві або три дози на день, підвищуючи при необхідності до 40 мг в день.
Підтримуюча доза - звичайно 5 - 20 мг / день, може прийматись як базова доза вранці.
Пацієнти похилого віку. Необхідно призначення нижчих доз.
Знижені функцій нирок. Пацієнтам зі зниженою функцією нирок флупентиксол призначається в звичайних дозах.
Знижені функцій печінки. Пацієнтам з порушенням функцій печінки необхідно обережно визначити терапевтичну дозу, а також, по можливості, проводити визначення рівня препарату в сироватці крові.
Термін лікування залежить від перебігу хвороби і ефективності лікування.
Побічна дія.
З боку нервової системи: можливий розвиток екстрапірамідних симптомів, особливо на початковому етапі лікування. У більшості випадків вони коригуються зниженням дозування і / або протипаркінсонічними препаратами. Регулярне профілактичне використання протипаркінсонічних препаратів не рекомендується. Зрідка при тривалій терапії у пацієнтів може розвинутись пізня дискінезія. Протипаркінсонічні препарати не усувають ці симптоми. Рекомендується зниження дозування або, якщо можливо, припинення терапії.
З боку психічної діяльності: транзиторне безсоння, особливо коли пацієнта перевели з прийому седативних нейролептиків. При великих дозах у деяких пацієнтів може спостерігатися седативну дію.
З боку серцево-судинної системи: порушення спостерігаються дуже рідко, артеріальна гіпотензія.
Шлунково-кишковий тракт: можуть бути незначні транзиторні зміни печінкових проб, нудота.
Протипоказання. Флюанксол протипоказань пацієнтам, які мають підвищену чутливість до будь-якого його компоненту. Циркуляторний колапс, депресія центральної нервової системи будь-якого походження (наприклад, алкоголь, барбітуратной або опіоїдна інтоксикація), коматозний стан, дискразія (патологічні зміни) крові, феохромоцитома. Препарат не рекомендується для пацієнтів, які є збудженими, оскільки його підвищення продуктивності лікарських може привести до посилення цих особливостей.
Передозування.
Симптоми: сонливість, гіпо- або гіпертермія, екстрапірамідні симптоми, судоми, гіпотензія, шок, кома.
Лікування - симптоматичне і підтримуюче. Якнайшвидше слід провести промивання шлунка і використовувати сорбенти. Слід провести заходи стосуються підтримки діяльності дихальної та серцево-судинної систем. Не слід використовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна лікувати за допомогою діазепаму, а екстрапірамідні симптоми - біперіденом.
Відео: Про психіатрів, прийом нейролептиків і галаперідол
Особливості використання. Флюанксол слід з обережністю призначати пацієнтам з нирковою недостатністю, судомним синдромом, гепатитом і серцево-судинними захворюваннями. Якщо раніше пацієнт лікуватися транквілізаторами, які мають седативну дію, їх використання слід припиняти поступово. Необхідно здійснювати ретельний контроль і періодичну оцінку стану пацієнтів при тривалій терапії, особливо при великих дозах, щоб прийняти рішення про зниження підтримуючої дози.
Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) є нечастим, але можливим ускладненням з летальним кінцем при застосуванні нейролептиків. Основними характеристиками ЗНС є гіпертермія, м`язова ригідність і порушення свідомості у сполученні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний артеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення). Крім негайної припинення використання нейролептиків важливо використання загальних підтримуючих заходів і симптоматичне лікування.
Використання в період вагітності і лактації.
Флюанксол не повинен призначатися в період вагітності, якщо тільки очікувана користь для пацієнтки не перевищує теоретичного ризику для плода. Флюанксол виявляється в грудному молоці в низьких концентраціях, його вплив на немовля при вживанні терапевтичних доз є малоймовірним. Доза, яку отримує немовля з молоком, становить приблизно 0, 5% від материнської щоденної дози, зв`язаної з масою тіла. Грудне годування може тривати в період лікування флюанксол, якщо це є клінічно важливим, але рекомендується вести спостереження за немовлятами, особливо в перші чотири тижні після народження.
Діти. Не рекомендується застосування препарату через відсутність клінічних даних.
Незважаючи на те, що Флюанксол не викликає седативного ефекту при застосуванні невеликих і середніх терапевтичних доз, можливим є його вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Тому на початковій стадії слід виявляти обережність, доки не буде встановлена реакція пацієнта на лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флюанксол може посилювати реакцію на алкоголь і дію барбітуратів та інгібіторів центральної нервової системи. Флюанксол не слід призначати разом з гуанетидином та аналогічно діючими засобами, оскільки нейролептики можуть блокувати їх гіпотензивний ефект. Спільне використання нейролептиків і літію збільшує ризик нейротоксичності. Трициклічніантидепресанти і нейролептики взаємно пригнічують метаболізм один одного. Флюанксол може знижувати ефективність леводопи та інших адренергічних засобів, а супутнє використання з метоклопрамідом і піперазином підвищує ризик розвитку екстрапірамідних порушень.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі до 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.
