Труксал
Труксал (Truxal)
міжнародна та хімічна назви: Chlorprothixene- (Z) - 3 - (2-хлоро - 9Н - тіоксантена - 9 - іліден) пропив - N, N - диметиламин гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки по 25 мг - круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, темно-коричневого кольору;
таблетки по 50 мг - овальні, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, темно-коричневого кольору;
Склад. 1 таблетка містить хлорпротиксену гідрохлориду 25 мг або 50 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, кополівідон, гліцерин 85%, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, тальк, магнію стеарат;
оболонка: OPADRY OY-S-9478 коричневий (Е 172, Е 171) RM 1030.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Психолептичні засоби. Код АТС N05A F05.
дія ліків.
Фармакодіміка. Труксал є седативним нейролептиком з широким спектром дії. Труксал має виражену антипсихотичну і специфічне гальмівну дію. Антипсихотичний ефект нейролептика пов`язаний з блокуючою дією на дофамінові рецептори, але також імовірним є певний вклад в цей процес блокади 5-НТ (5-гідрокси) рецепторів. Хлорпротиксен має більш високу афінність до 5-НТ2- рецепторів і a1-адреноцепторів, ніж циз (Z) -флюпентіксол і зуклопентиксол, і в цьому відношенні він подібний високодозових фенотиазинов, левомепразіну, хлорпромазина, тиоридазина і атипового нейролептика клозапіну. Він має високу гістамінну (Н1) Афінність, що дорівнює афінності дифенгідраміну. На противагу фенотіазинів Хлорпротиксен демонструє високу афінність до холінергічних мускаринових рецепторів. Рецепторосвязующіей профіль хлорпротиксену досить подібний профілю клозапина, хоча має майже в 10 разів більшу афінність до рецепторів дофаміну. Інгібування локомоторною активності і пролонгування часу сну, викликаного дією алкоголю і барбітуратів, вказують на виражену седативну дію хлорпротиксену. Труксал послаблює і знімає неспокій, тривогу, нав`язливі стани, психомоторне збудження, нетерплячість, безсоння, а також галюцинації, манії та інші психотичні симптоми. У невеликих дозах має антидепресивну дію, що робить його корисним для лікування психічних порушень, що супроводжуються синдромом занепокоєння-тривоги-депресії. Труксал добре підходить для лікування психотичних станів, а також широкого спектру інших психічних порушень. Крім того, Труксал підсилює дію анальгетиків, має аналгезуючий ефект, протисудомні та протиблювотні властивості. Препарат не призводить до звикання, залежності і розвитку толерантності.
Фармакокінетика. При надходженні всередині хлорпротиксену максимальні рівні в крові / сироватці / плазмі спостерігаються приблизно через 3 години (діапазон 1 - 4 години). Середня біодоступність при прийомі всередину становить 41% (діапазон 23 - 64%) щодо внутрішньовенного введення. Хлорпротиксен розподіляється в організмі подібно до інших нейролептиків. Максимальна концентрація як самої речовини, так і її метаболітів виявляється в печінці, легенях і нирках, більш низька - в мозку, скелетних м`язах, селезінці, жирових тканинах і крові. У зв`язку з біологічним періодом напіврозпаду 9 - 10 годин і досить швидким всмоктуванням Труксал повинен застосовуватися три рази на добу. Для досягнення стійкого стану необхідно дві доби. Терапевтична концентрація в сироватці крові становить 0,04 - 0, 3 мкг / мл (127 - 950 нмоль / л). Хлорпротиксен проникає плацентарний бар`єр. Виводиться в невеликих кількостях з молоком - порівняння концентрацій молока / плазма у жінок варіює між 1, 2 і 2, 6. Метаболізм хлорпротиксену проходить в основному шляхом сульфокісленіе і N-деметилювання. Меншою мірою мають місце реакції гідроксилювання кільця і N-окислення. На противагу фенотіазинів тіоксантенів не створюють фенолістічних метаболітів і вільних радикалів. Метаболіти не мають нейролептической активності і мають дуже низьку фармакологічну активність, виводяться переважно з калом і сечею.
Показання для використання. Шизофренія та інші психози, що супроводжуються психомоторним неспокоєм, тривожний стан, тривожні порушення. Лікування абстиненції в алкоголіків і наркоманів. Депресивні синдроми, неврози, психосоматичні порушення, пов`язані з тривожним станом, збудженням, безсонням, порушеннями сну. Епілепсія та олігофренія, пов`язані з психічними порушеннями, такими як еретизм, збудження, лабільність настрою та порушення поведінки. Хронічні болі (доповнення до аналгетиків). Геріатрія: гіперактивність, збудження, сплутаність свідомості, дратівливість, тривога, порушення поведінки і сну.
Спосіб використання і дози. Дорослі. Дози і термін лікування встановлюються індивідуально, відповідно до стану пацієнта. Загалом, спочатку призначаються невеликі дози, які слід збільшувати до оптимального ефективного рівня так швидко, як це можливо, грунтуючись на досягнутому терапевтичному ефекті.
Шизофренія та інші психотичні стани, манія. Початкова доза - 50 - 100 мг на добу з поступовим збільшенням до досягнення оптимального ефекту. Звичайна оптимальна доза 300 мг на добу в окремих випадках може досягати 1 200 мг на добу за потребою. Підтримуюча доза зазвичай становить 100 - 200 мг на добу. Через седативну дію доза повинна бути розділена з меншими дозами вдень і більшою - ввечері.
Лікування стану абстиненції у алкоголіків і наркоманів. 500 мг на добу в розділених дозах протягом 7 діб. Після подолання періоду абстиненції дозу слід повільно знижувати. Підтримуюча доза 100 мг може стабілізувати стан і зменшувати ризик рецидиву. Згодом можливе подальше зниження дози.
Порушення сну. 25 мг за 1 годину до сну.
Епілепсія та олігофренія з психічними порушеннями. 25 - 50 мг на добу, збільшуючи до 75 - 125 мг на добу. В епілептиків повинна підтримуватися адекватна доза протисудомних препаратів.
Хронічні болі. Можливе використання в комбінації з анальгетиками: 100 мг на добу, збільшуючи до 200 - 300 мг на добу.
Відео: поради алкоголікам
Геріатрія. Індивідуальний підбір в діапазоні 25 - 100 мг на добу.
Педіатрія. 0,5 - 2 мг / кг маси тіла.
Відео: Дах, шок! Впав з даху 18 плюс! Дивитися до кінця!
Знижені функцій нирок і печінки. Бажаним є ретельне дозування, і, якщо можливо, з`ясування рівня препарату в сироватці.
Побічна дія. Побічна дія є незначною і в більшості випадків - від його дози. Побічні ефекти зустрічаються з певним частотою. часто (³- 5%), порушення центральної та периферичної нервової системи: запаморочення (12%). Порушення вегетативної нервової системи: сухість у роті (10%). Психічні порушення: сонливість (20%). Серцево-судинні порушення (загальні): постуральна гіпотензія, особливо після парентерального введення (10%) - порушення частоти і ритму серцевих сокращеній- тахікардія (15%). Менш часто (1 - 4%). Порушення центральної і периферичної нервової системи: екстрапірамідні симптоми (15%). Рідко (менше 1%). Порушення центральної і периферичної нервової системи: при тривалому лікуванні у пацієнтів дуже рідко виникає дискінезія уповільненого типу (0,05%). Антипаркінсонічні лікарські засоби не пом`якшують цих симптомів, а можуть ускладнювати їх. Рекомендується зменшити дозу або, якщо є така можливість, зробити перерву в лікуванні. Інші побічні ефекти: збільшення маси тіла, порушення акомодації, затримка сечі. Судоми спостерігаються рідко у схильних до цього пацієнтів. Тільки іноді спостерігаються реакції шкіри (висипання, свербіж, еритема). Відомо тільки кілька випадків збільшення світлочутливості, причиною яких мить бути Хлорпротиксен. Перехідна галакторея, менструальні порушення, зниження лібідо спостерігались у кількох пацієнтів, що отримували високі дози. Іноді зустрічаються повідомлення про незначні зміни в тести на функціональну активність печінки. Мали місце окремі випадки жовтухи.
Відео: WHAT IF DROP SCRAP in the toilet train?
Протипоказання. Труксал протипоказань пацієнтам, які мають підвищену чутливість до будь-якого його компоненту. Циркуляторний колапс, депресія центральної нервової системи будь-якого походження (наприклад, алкогольна, барбітуратной або опіоїдна інтоксикація), коматозний стан, дискразія (патологічні зміни) крові, феохромоцитома, закритокутова глаукома, міастенія gravis.
Передозування. Від 2, 5 до 4 г можуть бути смертельними для дорослих, для дітей - близько 4 мг / кг маси тіла. Дорослі виживали після прийому 10 г, а тлетній дитина - після прийому 1 000 мг.
Симптоми: патологічна сонливість, кома, шок, екстрапірамідні симптоми, гіпер- або гіпотермія. У важких випадках - ушкодження нирок.
Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Після прийому всередину якомога швидше має бути проведено промивання шлунка-може бути призначено активоване вугілля. Слід провести заходи для підтримки дихальної та серцево-судинної системи. Епінефрин (адреналін) застосовуватися не повинен, оскільки в разі його використання може відбутися подальше зниження артеріального тиску. Судоми можуть бути зняті за допомогою діазепаму, а екстрапірамідні симптоми - за допомогою біперидену.
Особливості використання. Подібно до інших нейролептиків Хлорпротиксен повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з локальним мозковим синдромом, судорожними порушеннями або з прогресуючими захворюваннями нирок, печінки і серцево-судинної системи-крім того, пацієнтів з тяжкою формою міастенії, гіпертрофією простати. У пацієнтів з рідкісними станами зниження глибини передньої камери ока і звуженням її кута можуть траплятися напади гострої глаукоми через розширення зіниці ока. Пацієнти похилого віку особливо чутливі до постуральноїгіпотензії. Пацієнти, які проходять тривалий курс лікування, особливо в великих дозах, повинні піддаватися ретельному спостереженню та періодичному обстеженню з метою зниження підтримуючого дозування. Імовірність розвитку нейролептичного злоякісного синдрому (гіпертермія, ригідність, сплутаність свідомості, нестабільність вегетативної нервової системи) існує при прийомі будь-яких нейролептиків. Пацієнти, що вже мають органічний мозковий синдром, психічну ретардації, опіоїдних або алкогольну залежність, складають найбільшу частину серед смертельних випадків.
Лікування. Переривання використання нейролептика. Симптоматична терапія і вживання загальних підтримуючих заходів. Корисними можуть бути дантролен і бромтріптін. Симптоми можуть зберігатися більше тижня після використання оральних нейролептиків.
Відео: Що якщо кинути ЛОМ В УНІТАЗ ПОЇЗДА
Використання в періоди вагітності та лактації. Клінічний досвід використання вагітними обмежений. Хлорпротиксен не повинен призначатися в період вагітності, якщо тільки очікувана користь для пацієнтки не перевищує теоретичного ризику для плода. Оскільки Хлорпротиксен знаходиться в грудному молоці в низьких концентраціях, його вплив на немовля при вживанні терапевтичних доз є малоймовірним. Доза, яку отримує немовля з молоком, становить приблизно 2% від материнської щоденної дози, зв`язаної з масою тіла. Грудне годування може тривати в період лікування хлорпротиксеном, якщо це є клінічно важливим, але рекомендується вести спостереження за немовлятам, особливо в перші чотири тижні після народження.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Хлорпротиксен може посилювати дію алкоголю, барбітуратів та інших депресантів ЦНС. Нейролептики можуть збільшувати ефект гіпертензивних засобів-протігіпертензівний ефект кванетідіна та інших сполук з подібною дією зменшується. Спільне використання нейролептиків і літію збільшує ризик нейротоксичності. Трициклічніантидепресанти і нейролептики взаємно пригнічують метаболізм один одного. Хлорпротиксен може знижувати дію леводофу і адренергічних препаратів і посилювати дію антихолінергічних. Спільне використання метоклопраміду і піперазину підвищує ризик екстрапірамідних симптомів. Антигістамінний дію хлорпротиксену може послаблювати реакцію алкоголь / дисульфірам.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 5 років.
