Флюанксол депо
флюанксол Депо (Fluanxol depot)
Міжнародна назва: flupentixol;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий від безбарвного до трохи жовтуватого кольору, маслянистий розчин, практично вільний від механічних включень;
Склад. 1 мл розчину для ін`єкцій містить 20 або 100 мг циз (Z) -флюпентіксолу деканоата. допоміжні речовини: тригліцериди середньоланцюгові, аргон RM1137.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій (олійний).
Фармакотерапевтична група. Психолептичні засоби. Код АТС N05A F05.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Флюанксол Депо є похідним тіоксантена з вираженою антипсихотической, актівуючою і анксіолітичну дію. Антипсихотичний ефект нейролептиків звичайно пов`язують з блокадою дофамінових рецепторів, що може спричинити цепочечную реакцію, до якої залучаються й інші нейротрансмітерние системи. Флюанксол Депо ефективний при лікуванні хронічних психозів. Він послаблює такі симптоми психозу, як галюцинації, параноїдальна маячня і порушеннями мислення. Антипсихотичний вплив посилюється зі збільшенням дозування. У дозах від невеликих до помірних Флюанксол Депо не робить седатівнимй ефект. За більш високих доз можна очікувати нехарактерною седативного дії. Флюанксол Депо має розгальмовує і підвищує настрій дію, яке робить апатичних, депресивних пацієнтів із слабкою мотивацією більш активними і такими, які краще взаємодіють і активніше шукають соціальні контакти.
Терапевтична дія флюанксол Депо є значно більш пролонгованої в порівнянні з дією флюанксол. Флюанксол Депо дозволяє проводити безперервне антипсихотичний лікування, особливо тих пацієнтів, які неакуратно приймають призначені їм лікарські засоби. Таким чином, Флюанксол Депо попереджує часті рецидиви, викликані відмовою від прийому пероральних лікарських засобів.
Фармакокінетика. Ін`єкції флюанксол Депо можуть проводиться з інтервалами від 2 до 4 тижнів. Циз (Z) -флюпентіксол деканоат в організмі відчуває ферментативного розщеплення на активний компонент циз (Z) -флюпентіксол і Деканова кислоту. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 3 - 7 діб після ін`єкції. Він в незначних кількостях проходить плацентарний бар`єр і в невеликих кількостях виводиться з грудним молоком. Метаболіти не мають фармакологічної активності і виводяться, головним чином з калом і, частково - з сечею. Крива концентрації в сироватці знижується експоненціально з періодом напіввиведення близько 3 тижнів, що показує швидкість вивільнення з депо.
Фармакокінетично доза флюанксол Депо 40 мг на 2 тижні рівнозначна щоденної пероральної дозі 10 мг флюанксол.
Показання для використання. Шизофренія та інші психотичні порушення, що супроводжуються такими симптомами, як галюцинації, параноїдальна маячня і порушеннями мислення, ускладнені апатією, енергія і аутизмом.
Спосіб використання і дози. Дози препарату, інтервал між ін`єкціями і тривалість курсу лікування визначаються лікарем індивідуально до кожного пацієнта. Флюанксол Депо призначається у вигляді внутрішньом`язової ін`єкції. Ін`єкції в маслі Viscoleo добре переносяться в місці введення, незначно ушкоджуючи м`язову тканину.
Флюанксол Депо 20 мг / мл. При підтримуючому лікуванні діапазон дозування зазвичай становить 20 - 40 мг (1 - 2 мл) кожні 2 - 4 тижні. Деяким пацієнтам показані більш високі дози або коротші інтервали між ін`єкціями. Якщо необхідний обсяг розчину (20 мг / мл) перевищує 2 - 3 мл, то бажано використовувати розчин більшої концентрації (Флюанксол Депо 100 мг / мл).
Флюанксол Депо 100 мг / мл. 50 - 200 мг (0, 5 - 1,5 мл) кожні 2 - 4 тижні.
Під час загострення або гострого рецидиву захворювання може бути потрібно раз на 2 тижні або навіть на тиждень одна ін`єкція не менше 400 мг. При досягненні ефекту проводитися поступове зниження до відповідної дози (20 - 200 мг) кожні 2 - 4 тижні.
При переході з лікування пероральним флюанксол на підтримуючу терапію флюанксол Депо слід орієнтуватися нажчеуказанной схемою:
пероральна добова доза флюанксол (мг) x 4 = флюанксол Депо (мг) всередині м`язово кожні 2 тижні.
Пацієнтам слід продовжувати приймати пероральний Флюанксол в період першого тижня після першої ін`єкції, але в зменшеній дозі. Наступні дози і інтервали між ін`єкціями повинні призначатися відповідно до реакції пацієнта.
Пацієнти похилого віку. Необхідно призначення нижчих доз.
Знижені функції нирок. Пацієнтам зі зниженою функцие нирок флупентиксол призначається в звичайних дозах.
Знижені функції печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно обережно визначити терапевтичну дозу, а також, по можливості, проводити визначення рівня препарату в сироватці крові.
Побічна дія.
З боку нервової системи: можливий розвиток екстрапірамідних симптомів, особливо на початковому етапи лікування. У більшості випадків вони коригуються зниженням дозування і / або протипаркінсонічними препаратами. Регулярне профілактичне використання протипаркінсонічних препаратів не рекомендується. Зрідка при тривалій терапії у пацієнтів може розвинутись пізня дискінезія. Протипаркінсонічні препарати не знімають цих симптомів. Рекомендується зниження дозування або, якщо можливо, припинення терапії.
З боку психічної діяльності: транзиторне безсоння, особливо, коли пацієнта перевели з седативних нейролептиків.
З боку серцево-судинної системи: порушення спостерігаються дуже рідко, артеріальна гіпотензія.
З боку печінки: можуть бути незначні транзиторні зміни печінкових проб.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Циркуляторний колапс, депресія центральної нервової системи будь-якого походження (наприклад, алкоголь, барбітуратной або опіоїдна інтоксикація), коматозний стан, дискразія (патологічні зміни) крові, феохромоцитома. Препарат не рекомендується для пацієнтів, які є збудженими, оскільки його підвищення продуктивності лікарських може привести до посилення цих особливостей.
Передозування.
Симптоми: сонливість, гіпо- або гіпертермія, екстрапірамідні симптоми, судоми, гіпотензія, шок, кома.
Лікування - симптоматичне і підтримуюче. Слід провести заходи стосуються підтримки діяльності дихальної та серцево-судинної систем. Не слід використовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна лікувати за допомогою діазепаму, а екстрапірамідні симптоми - біперіденом.
Особливості використання. Флюанксол Депо слід з обережністю призначати пацієнтам з нирковою недостатністю, судомним синдромом, гепатитом і серцево-судинними захворюваннями. Якщо раніше пацієнт лікуватися транквілізаторами, які мають седативну дію, їх використання слід припиняти поступово. Необхідно здійснювати ретельний контроль і періодичну оцінку стану пацієнтів при тривалій терапії, особливо при великих дозах, щоб прийняти рішення про зниження підтримуючої дози.
Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) є нечастим, але можливим ускладненням з летальним кінцем при застосуванні нейролептиків. Основними характеристиками ЗНС є гіпертермія, м`язова ригідність і порушення свідомості у сполученні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний артеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення). Крім негайної припинення використання нейролептиків важливо використання загальних підтримуючих заходів і симптоматичне лікування.
Використання в період вагітності і лактації.
Флюанксол Депо не повинен призначатися в період вагітності, якщо тільки очікувана користь для пацієнтки не перевищує теоретичного ризику для плода. Флюанксол Депо виявляється в грудному молоці в низьких концентраціях, його вплив на немовля при вживанні терапевтичних доз є малоймовірним. Доза, яку отримує немовля з молоком, становить приблизно 1% від материнської щоденної дози, зв`язаної з масою тіла. Грудне годування може тривати в період лікування флюанксол Депо, якщо це є клінічно важливим, але рекомендується вести спостереження за немовлятами, особливо в перші чотири тижні після народження.
Діти. Не рекомендується застосування препарату через відсутність клінічних даних.
Незважаючи на те, що Флюанксол Депо не виробляє седативного ефекту, можливим є його вплив на здатність керувати автомобілем або механізмами. Тому на початковій стадії слід виявляти обережність, доки не буде встановлена реакція особи на лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флюанксол Депо може посилити реакцію на алкоголь і дію барбітуратів та інгібіторів центральної нервової системи. Флюанксол Депо не слід призначати разом з гуанетидином та аналогічно діючими засобами, оскільки нейролептики можуть блокувати їх гіпотензивний ефект. Спільне використання нейролептиків і літію збільшує ризик нейротоксичності. Трициклічніантидепресанти і нейролептики взаємно пригнічують метаболізм один одного. Флюанксол Депо може знижувати ефективність леводопи та інших адренергічних засобів, а супутнє використання з метоклопрамідом і піперазином підвищує ризик розвитку екстрапірамідних порушень.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 4 роки.
